Capecitabine

Som Capecitabine kalles et kreftmedisin. Det tilhører gruppen cytostatika.

Hva er capecitabin?

Capecitabin er et cytostatisk medikament som brukes til å behandle kreft. Den aktive ingrediensen er et prodrug (forløper) av 5-fluorouracil (5-FU). Innen svulsten omdannes det til et aktivt stoff.

Capecitabin administreres oralt og er egnet for behandling av metastatisk eller avansert brystkreft, metastatisk tykktarmskreft og for lindrende behandling av gastrisk kreft.

Capecitabine er godkjent i USA og Sveits siden 1998. I 2001 ble stoffet også godkjent i Tyskland. Cytostatika selges under handelsnavnet Xeloda®. Legemidlet har også vært tilgjengelig i generisk form siden 2013.

Farmakologisk effekt

Capecitabin tilhører gruppen av antagonister av pyrimidin og purinbaser. Som forløper for 5-fluorouracil er det av stor betydning for behandlingen av tumorceller. Effekten av cytostatika kan sammenlignes med effekten av 5-FU.

Enzymet tymidin fosforylase omdanner capecitabin til 5-fluorouracil. Dette forekommer i høye konsentrasjoner i tumorvevet. Siden virkningen av virkningen er direkte rettet mot tumorcellene, kan capecitabin tolereres bedre av kreftpasienter. Som et resultat er det færre bivirkninger som krever behandling.

Capecitabin virker ved å hemme delingen av de degenererte kreftcellene. På grunn av cellens manglende evne til å dele seg, blir veksten av svulsten ideelt satt i ro. Den aktive ingrediensen absorberes raskt i mage-tarmkanalen. Dette når sin maksimale plasmakonsentrasjon etter omtrent 90 minutter. Plasmahalveringstiden for capecitabin er omtrent 40 minutter.

I leveren hydrolyseres capecitabin til 5-deoksy-5-fluorouridin. I det videre løpet skjer endelig konverteringen til 5-fluorouracil. Senere blir rundt 95 prosent av 5-FU eliminert fra kroppen gjennom nyrene. Resten av eliminasjonen finner sted i avføringen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Capecitabin administreres som en aktiv ingrediens mot tykktarmskreft.Imidlertid kan en kombinasjonsbehandling med andre cytostatika også utføres. Behandling med capecitabin anses også som fornuftig hvis tykktarmskreft allerede har ført til dannelse av metastaser (dattersvulster).

Et annet bruksområde for capecitabin er den første behandlingen av avansert gastrisk kreft, og som en del av behandlingen er det kombinert med aktive ingredienser som inneholder platina, for eksempel cisplatin.

Indikasjonene for cytostatika inkluderer også lokalt avansert brystkreft eller metastatisk brystkreft, hvorved capecitabin vanligvis kombineres med taxan docetaxel. Slik behandling skjer bare hvis andre kjemoterapeutiske tiltak på forhånd var mislykket. Capecitabin kan brukes som en aktiv ingrediens hvis taxanbehandling var ineffektiv eller behandling med antracyklin virker uegnet.

Capecitabin tas i form av filmdrasjerte tabletter. Pasienten tar dette om morgenen og om kvelden en halvtime etter et måltid. Avhengig av hvor høy legen setter dosen, kan det være nødvendig å svelge 3 til 7 tabletter. Hvis det oppstår alvorlige bivirkninger, må dosen reduseres eller behandlingen avbrytes.

Risiko og bivirkninger

Sammenlignet med 5-FU er bivirkningene av capecitabin lavere. Dette gjelder først og fremst betennelse i munnforingen (stomatitt), kvalme, oppkast og håravfall.

Ikke desto mindre er forskjellige uønskede bivirkninger også mulige med dette cytostatika. Disse inkluderer magesmerter, diaré, reduksjon i lymfocytter, betennelse i huden, en økning i gallepigmentet bilirubin og tretthet. Det er ikke uvanlig at et hånd-fot-syndrom dukker opp, som manifesterer seg i symptomer som unormale sensasjoner, prikking, nummenhet og sterke smerter i hender og føtter. Noen ganger kan det også utvikle blemmer eller magesår på dem. Kalde hånd- og fotbad og påføring av kremer som inneholder uridin er nyttige motgift.

Andre mulige bivirkninger inkluderer fordøyelsesbesvær, flatulens, munntørrhet, kløe, tørr hud, hodepine og vondt i kroppen, svakhetsfølelse, smakforstyrrelser, svimmelhet og dannelse av ødem (vannretensjon).

Pustevansker, depresjon, høyt blodsukker, feber, ryggsmerter, neseblod eller vekttap kan også oppstå. I verste fall er et hjerteinfarkt til og med mulig. Hvis det oppstår alvorlige hudreaksjoner under capecitabinbehandling, må den stoppes umiddelbart i samråd med legen.

Hvis pasienten lider av overfølsomhet for capecitabin eller 5-FU, skal det ikke gis noen behandling med kreftmedisinen. Dette er også tilfelle hvis det er en mangel på enzymet dihydropyrimidin dehydrogenase. Ytterligere kontraindikasjoner er uttalt nedsatt nyre- og leverfunksjon og et redusert antall blodceller som blodplater og leukocytter. Ved alvorlig hjertesykdom som svak hjertemuskulatur eller hjertearytmi, diabetes mellitus eller sykdommer i nervesystemet, må legen nøye veie opp risikoen og fordelene.

Capecitabin må aldri brukes under graviditet og amming. Barnet risikerer alvorlig skade. I prinsippet er den aktive ingrediensen ikke egnet for behandling av barn og ungdom under 18 år.

Interaksjoner med andre medikamenter må også tas i betraktning. For eksempel må samtidig behandling med capecitabin og herpes medisiner av brivudintypen unngås. Dette gjelder også behandling med fenytoin, et medisin mot epilepsi. Bruken av dette kan føre til fenytoinforgiftning.

Hvis man tar antikoagulantia som fenprocoumon eller warfarin samtidig, endrer dette blodets egenskaper. Som et resultat kan komplikasjoner som neseblod, blod i urinen eller avføring og oppkast av blod tenkes.