fenobarbital

fenobarbital er et medikament som tilhører gruppen av barbiturater. Det brukes i behandling av epilepsi og som forberedelse til anestesi.

Hva er fenobarbital?

Fenobarbital er et barbiturat. Barbiturater er medikamenter som har en hypnotisk, narkotisk eller beroligende effekt. Navnet barbiturater er avledet fra barbituric acid, et av de aktive ingrediensene i barbiturates. Barbiturater fungerer biokjemisk via den såkalte GABA-reseptoren.

Det kan skilles mellom kortvirkende, middels langtidsvirkende og langtidsvirkende barbiturater. Fenobarbital er en av de langtidsvirkende barbituratene. Phenobarbital ble foreskrevet som et søvnhjelpemiddel langt inn på 1960- og 1970-tallet. På grunn av de betydelige bivirkningene og det store potensialet for avhengighet, er ikke fenobarbital foreskrevet som søvnhjelpemiddel siden 1992.

I dag brukes stoffet til å behandle epilepsi. Det beroligende og antikonvulsive medikamentet brukes også som forberedelse for anestesi. Syntesen av den aktive ingrediensen foregår via en kondensasjonsreaksjon mellom urea og etylfenylmalonsyredietylester.

Farmakologisk effekt

Fenobarbital blir nesten fullstendig absorbert av kroppen etter oral og intramuskulær administrering. De maksimale konsentrasjonene i blodet finnes etter oral administrering etter 6 til 19 timer. Ved intramuskulær administrering kan de høyeste konsentrasjonene finnes i blodet etter 3 til 5 timer. Fenobarbital fungerer som et søvnhjelpemiddel og beroligende middel. Stoffet brukes også mot anfall. Effekten er sterkt avhengig av doseringen.

Som de fleste andre barbiturater fungerer fenobarbital ved GABA-reseptoren. GABA-reseptorer er proteiner i nerveceller som kan binde nevrotransmitteren gamma-aminobutyric acid. Denne senderen er også kjent som GABA. GABA er den viktigste hemmende nevrotransmitteren i det menneskelige sentralnervesystemet (CNS). Akkurat som benzodiazepiner øker barbiturater som fenobarbital effekten av GABA på reseptoren. De får også kanalen til å forbli åpen lenger etter at GABA har festet seg.

Samtidig blokkerer fenobarbital AMPA-reseptorene. AMPA-reseptorer er en undergruppe av glutamatreseptorene. Glutamat er også en viktig nevrotransmitter. Det er spennende. Kombinasjonen av en GABA-hemming og en blokkering av den eksitatoriske effekten av glutamat er ansvarlig for den beroligende og dempende effekten av fenobarbital.

En plasmakonsentrasjon på 15-25 μg / ml er nødvendig for at legemidlet skal ha en antikonvulsiv effekt i kroppen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Det viktigste bruksområdet for fenobarbital er epilepsi. Legemidlet brukes til å behandle grand mal, impulsiv petit mal og også til å behandle status epilepticus. Her brukes den imidlertid som en injeksjonsløsning. Status epilepticus er et uvanlig langt epileptisk anfall. Det meste av tiden er det en serie beslag som smelter sammen. Status epilepticus er livstruende og kan føre til alvorlig skade.

Phenobarbital brukes også som en injeksjonsløsning som forberedelse til anestesi. I lang tid var stoffet i omløp som et søvnhjelpemiddel. Siden 1992 har medisiner som inneholder fenobarbital ikke lenger blitt godkjent som søvnfremmende midler.

Risiko og bivirkninger

Fenobarbital må ikke tas hvis du er overfølsom for fenobarbital eller overfor andre barbiturater. Bruk av fenobarbital er også kontraindisert når det gjelder akutt alkohol, sovepiller og smertestillende forgiftning. Det samme gjelder forgiftning ved å stimulere medisiner eller ved depressive psykotropiske medikamenter.

Fenobarbital kan forårsake alvorlige bivirkninger, slik at det bare kan brukes etter en meget nøye vurdering av risiko / nytte. Tett overvåking må opprettholdes under hele behandlingen med fenobarbital.

Ofte oppstår hodepine, svimmelhet og kvalme mens du tar stoffet. Pasienter kan være forvirrede og har en tregere responstid. Paradoksale spenningstilstander blir også observert. En mulig alvorlig konsekvens av fenobarbital er akutt leverporfyri. Porphyria er en metabolsk sykdom som er assosiert med nedsatt nedbrytning av blodpigmenthemmen. Karakteristisk er et periodisk forløp med sterke magesmerter og lette intoleranse reaksjoner. De som rammes lider av kolikkiske magesmerter, oppkast, kvalme, rød urin, anfall og psykiatriske symptomer som psykose.

Alvorlige lever- og nyreproblemer kan også utvikle seg under behandling med fenobarbital. Alvorlig hjertemuskelskade er også en mulig konsekvens av inntaket. Mennesker som har hatt humørsykdommer i det siste, eller personer hvis kjære har humørsykdommer, har høyere risiko for å utvikle psykiatriske bivirkninger.

Hvis fenobarbital gis sammen med andre sentraltvirkende medikamenter, kan effekten og bivirkningene av disse stoffene økes. I tillegg til alkohol inkluderer medikamenter også smertestillende og sovepiller, allergier og psykotropiske medikamenter.

Fenobarbital øker også produksjonen av medikamentbrytende enzymer, slik at nedbrytningen av noen medikamenter i leveren akselereres. Legemidler som skjoldbruskhormoner, doksysyklin, griseofulvin, p-piller, lamotrigin, kortikosteroider eller orale medisiner for å hemme blodpropp påvirkes av tapet av effektivitet.

Barn hvis mødre ble behandlet med fenobarbital under graviditet har et økt antall misdannelser. Legemidlet når barnet via morkaken og forårsaker skade der. Fenobarbital bør derfor bare foreskrives og tas under graviditet etter nøye vurdering av risiko / fordeler.

Folsyremangel kan utvikle seg under behandling med fenobarbital. Dette favoriserer på sin side misdannelser hos det ufødte barnet. Hvis moren må ta fenobarbital under graviditet, anbefales nøye overvåking av utviklingen av det ufødte barnet med α-fetoproteinbestemmelse og ultralyd.

Fenobarbital har et høyt potensiale for avhengighet. Uttrekkssymptomer er til og med blitt beskrevet hos nyfødte som mødrene ble behandlet med fenobarbiol.