På sulbactam er en beta-laktamasehemmer. Den aktive ingrediensen utvider aktivitetsspekteret til beta-laktamantibiotika (også ß-laktamantibiotika), men har bare en svak antibakteriell effekt.
Hva er Sulbactam?
Som et medisinsk stoff tilhører sulbactam gruppen av ß-laktamasehemmere og er en syntetisk penicillinsyresulfon. Den brukes i kombinasjon med ß-lactam-antibiotika, hvis virkning den utvider. Den kjemiske strukturen er den samme, men bakterieeffekten er bare svak. Ved å bruke sulbactam i forbindelse med ß-lactam antibiotika, er den terapeutiske sikkerheten betydelig høyere enn det som vil være tilfelle med monoterapi alene.
I Tyskland selges stoffet under varenavnene Combactam® (monopreparasjon) samt Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp og Unacid® (kombinasjonspreparater).
Farmakologisk effekt på kroppen og organene
Sulbactam hemmer mange former for ß-laktamaser produsert av bakterier. Ss-lactamase "ampC Cephalosporinase", som er produsert av blant annet Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa og Serratia, er ikke hemmet. Sulbactam binder irreversibelt til enzymet ß-lactamase, som forhindrer enzymet i å fungere. Dette forhindrer at antibiotikumet blir inaktivert, slik at den antibiotiske effekten kan utvikles på bakterien.
Sulbactam kan nesten ikke tas opp i fordøyelseskanalen. Av denne grunn administreres det vanligvis parenteralt via en kort infusjon. Umiddelbart etter avslutningen av en infusjon som varer i 15 minutter, oppnås den maksimale serumkonsentrasjonen av sulbactam.
Biotilgjengeligheten til en injeksjon i muskelen er også 99 prosent, absorpsjonen skjer nesten fullstendig og pålitelig ca. 30 til 60 minutter etter administrering av legemidlet. Sulbactam er godt distribuert i vev og kroppsvæsker. Distribusjonen er bare begrenset i brennevinet, men effekten økes hvis det er en betennelse der.
Blant ß-laktamasehemmere har sulbactam den største affiniteten; dannelsen av plasmaproteiner er 38 prosent. Den omtrentlige plasmahalveringstiden for sulbactam er en time.
Sulbactam skilles først og fremst ut gjennom tubulær sekresjon (aktiv utskillelse av stoffer som urea og syre samt ammoniakk i primær urin) og glomerulær filtrering (ultrafiltrering av blodet i nyresprengene, materiell separasjon av blod og primær urin). Sulbactam metaboliseres ikke, og det skilles derfor primært ut via nyrene.
Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging
Sulbactam støtter virkningen av antibiotika. Det er verken bakteriedrepende eller bakteriostatisk i seg selv. Snarere hemmer det enzymet ß-laktamase, som er dannet av noen bakterier og er i stand til å dele ß-laktamringen i antibiotika (f.eks. Penicillin, cefalosporin). Antibiotikumet blir ineffektivt ved å bryte den kjemiske strukturen. Antibiotikumet gjenvinner sin effektivitet gjennom administrering av sulbactam.
Administrering av sulbactam skjer parenteralt før antibiotika. Dette skal igjen ha en lignende halveringstid. Dosenivået avhenger av følsomheten til patogenet og er vanligvis mellom 0,5 og 1,0 gram sulbactam. Maksimal daglig dose er fire gram. Dosen må justeres tilsvarende hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Resept på sulbactam er ikke indikert hvis det er overfølsomhet for ß-lactam antibiotika. Sulbactam skal heller ikke brukes til barn under ett år, da effektene i denne alderen ennå ikke er helt forstått.
Administrering av sulbactam uten samtidig administrering av et ß-lactam-antibiotikum gir ikke mening fordi det ikke har sin egen effekt. Embryotoksiske og teratogene effekter kunne ikke påvises i dyreforsøk. Imidlertid er det mangelfull erfaring med bruk hos mennesker. Det er avklart at stoffet går over i morsmelk, selv om det ennå ikke er funnet noen skader hos spedbarn. Under graviditet og amming skal sulbactam derfor kun gis etter nøye bestemmelse av indikasjonen og etter å ha veid fordel og risiko.
Risiko og bivirkninger
Som med alle medisiner, kan uønskede bivirkninger også oppstå ved administrering av sulbactam. Bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner (f.eks. Hudutslett, økt eosinofilantall, anafylaktisk sjokk), forstyrrelser i fordøyelseskanalen, lokale reaksjoner på injeksjonsstedet, interstitiell nefritis (betennelsessykdom i nyrene) og en økning i leververdiene på grunn av kombinasjonen med antibiotikumet. I tillegg kan bivirkningene av antibiotikumet forverres.
Med samtidig bruk av medisiner som aminoglykosider og metronidazol, skjer nedbør, tetting og misfarging. Disse interaksjonene kan også forventes med parenteralt anvendelige tetracyklinderivater (f.eks. Doksysyklin, oksytetracyklin og rolitetracyclin), med noradrenalin, natriumpentol, prednisolon og suxametoniumklorid, og det er derfor de enkelte legemidler må administreres separat.
