atazanavir

På atazanavir det er et medisinsk stoff. Det brukes til å behandle HIV-infeksjoner.

Hva er atazanavir?

Legemidlet atazanavir er kommersielt tilgjengelig i Tyskland under navnet Reyataz®. Det tas oralt og brukes til å behandle HIV-infeksjon. Midlet tilhører gruppen HIV-proteasehemmere.

US Food and Drug Administration (FDA) godkjente produktet i juni 2003. EU ble med i mars 2004. Det amerikanske legemiddelfirmaet Bristol-Myers Squibb fungerer som lisensinnehaver.

Farmakologisk effekt

Atazanavir har antivirale egenskaper. Effekten av stoffet er basert på hemming av HIV-protease. Dette er ekstremt viktig i løpet av modningen av HIV-viruset. Atazanavir binder HIV-viral protease. Ved å hemme det virale enzymet er det mulig å forhindre viruset i å formere seg. Hvis reproduksjonsprosessen blir avbrutt, reduseres den virale belastningen i kroppen.

Det meste av atazanavir binder seg til proteiner i blodet. Den aktive ingrediensen brytes ned leveren via cytokrom-systemet. Å ta en annen hiv-proteasehemmende får atazanavir til å bryte saktere ned i leveren. Slik kan middelet ha en lengre effekt. Stoffets halveringstid er rundt syv til tolv timer.

Det er mulig å kombinere atazanavir med NRTIs (nukleosid revers transkriptasehemmere). Dette er transkriptasehemmere.

Styrken til atazanavir er blitt sjekket i flere studier. En sammenlignbar effekt ble funnet med andre HIV-proteasehemmere.

Medisinsk anvendelse og bruk

Atazanavir brukes i antiretroviral kombinasjonsbehandling for å behandle HIV-infeksjon (AIDS). Produktet er godkjent for voksne pasienter.

I motsetning til andre preparater er det tilstrekkelig å ta atazanavir bare en gang om dagen. Dette faktum skyldes stoffets lange halveringstid. Det administreres i form av tabletter som pasienten tar etter et måltid. Doseringen av midlet er 1 x 300 mg eller 1 x 100 mg per tablett.

Når det tas, er det også en kombinasjon av atazanavir og en farmakokinetisk booster som cobicistat eller ritonavir. Disse medisinene tilhører gruppen av CYP-hemmere. De virker ved å redusere den metabolske nedbrytningen av atazanavir. I USA er det nå mulig å gi visse pasienter en dose på 1 x 400 mg. Ritonavir brukes ikke.

Atazanavir tolereres godt. Midlet kan imidlertid ikke brukes i tilfelle av leverinsuffisiens eller overfølsomhet for den aktive ingrediensen.

Risiko og bivirkninger

Til tross for den positive toleransen, er forskjellige uønskede bivirkninger mulig når du tar atazanavir. Gulsott (gulsott), kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, hodepine, svimmelhet eller muskelsmerter kan forekomme hos pasienter. I noen tilfeller er feber, problemer med å sove, utslett på huden, depresjon og perifere nevrologiske symptomer også mulig.

Sjelden forekommer forhøyede kolesterolnivåer eller fettmetabolismeforstyrrelser som lipodystrofi eller hyperlipidemi etter inntak av stoffet. Noen ganger kan økning i bilirubin i blodet som fører til gulsott kreve at behandling med atazanavir stoppes. I prinsippet er det imidlertid færre irriterende bivirkninger med dette middelet enn ved bruk av sammenlignbare stoffer.

Et annet helseproblem kan være interaksjoner med visse andre medisiner. Dette er imidlertid også mulig med de andre proteasehemmerne. Når du tar atazanavir eller andre proteasehemmere, må preparater som nevroleptisk pimozid, midazolam eller ergotoxins ikke tas. Årsaken til dette er den vellykkede interaksjonen med systemet cytokrom P 450, som endrer plasmanivået i kroppen.

Samtidig bruk av atazanavir og didanosin, efavirenz, klaritromycin eller stavudin kan forårsake endringer i blodplasmanivået.

Siden stoffet også bryter ned enzymet UGT 1A1 (uridin glukurosyltransferase) og dermed hemmer nedbrytningen av indirekte bilirubin, gir det ikke mening å gi det sammen med medikamenter som er brutt ned av UGT. Disse inkluderer integraseinhibitoren raltegravir og proteaseinhibitoren indinavir.