diethylcarbamazin

Alle som lider av en ormsykdom omkommer diethylcarbamazin ikke her. Den aktive ingrediensen er så viktig at WHO (Verdens helseorganisasjon) la den til listen over essensielle medisiner. Dette er ikke overraskende, siden godt 200 000 mennesker fortsatt dør hvert år av ormsykdommer.

Hva er Diethylcarbamazine?

diethylcarbamazin er kjemisk et piperazinderivat. Det virker mot visse typer parasittisk ormeangrep og er derfor klassifisert som medlem av den anthelmintiske gruppen. Det administreres alltid som sitrat.

Dietylkarbamazincitrat er et hvitt, krystallinsk pulver med et smeltepunkt på ca. 138 ° C. Den er veldig løselig i vann, men bare litt løselig i alkohol (1 g i 35 ml). Den absorberer luftfuktigheten relativt raskt. Den aktive ingrediensen ble først patentert i 1949 av amerikansk Cyanamid.

Diethylcarbamazine sirkulerer under handelsnavnene Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® og Banocide Forte®. De vanlige administrasjonsformene er tabletter på 50 mg eller suspensjoner på 24 g / ml.

Farmakologisk effekt

diethylcarbamazin Etter inntak blir den nesten fullstendig absorbert gjennom tarmen og distribuert i alle deler av kroppen bortsett fra fettvevene.

Maksimal blodkonsentrasjon oppnås etter 1-2 timer. Hvordan molekylet virker mot ormene er ikke helt forstått; en antakelse er at dietylkarbamazin fungerer som nikotin på sentralnervesystemet til parasittene og derved lammer dem.Det antas også at overflatestrukturen til ormene endres slik at kroppens egne fagocytter lettere kan gjenkjenne og eliminere dem.

Den aktive ingrediensen behandles raskt og skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene. I løpet av de første 24 timene etter inntak oppdages 70% av dosen i urinen, hvorav 10-25% i uendret form.

Medisinsk anvendelse og bruk

I utgangspunktet kan diethylcarbamazin kan bare brukes mot visse typer ormer. Dette er såkalte filariae, som tilhører gruppen av rundorm (nematoder). Disse parasittene angriper mennesker som verter, men formerer seg ikke i dem - man snakker om en angrep. Det største bruksområdet er loiasis, en tropisk ormsykdom hos mennesker forårsaket av filaria loa loa.

Ifølge WHOs estimater er rundt 13 millioner mennesker over hele verden smittet av det. Diethylcarbamazine kan brukes her både i midlertidig forebygging (profylakse) og i behandling.

Legemidlet var også av interesse for hundeeiere fordi det virker mot de tidlige larvestadiene av Dirofilaria immitis. Denne rundormen overføres av mygg og påvirker hundens hjerte, der den 20-30 cm lange, voksne hjerteormen utvikler seg. Imidlertid er dietylkarbamazinbaserte preparater ikke lenger tillatt for dyr i Tyskland.

Ved onchocerciasis er effektivitet bare blitt beskrevet mot microfilariae, de veldig tidlige larvestadier av nematoder. Sykdommen forekommer i de tropiske regionene i Afrika og Amerika og er forårsaket av filaria av arten Onchocerca volvulus. I rundt 10% av tilfellene fører det til blindhet, den såkalte elveblindheten.

WHO anbefaler blant annet administrering av dietylkarbamazin i kombinasjon med praziquantel for å bekjempe ormsykdommer hos mennesker. Dette gjør det mulig å registrere et bredt spekter av ormer - dette er så viktig fordi det ofte ikke er mulig å bestemme patogenet eller patogenene nøyaktig. Diethylcarbamazine er ikke gitt til personer med nedsatt funksjon i nyrene (nyreinsuffisiens) og urinalkalose.

Risiko og bivirkninger

Karakteristiske bivirkninger av diethylcarbamazin er forstyrrelser og overreaksjoner av immunforsvaret, som forekommer spesielt i behandlingen av onchocerciasis. Disse inkluderer kløe, feber og alvorlig hodepine. Andre bivirkninger er kvalme, oppkast, trykkfølelse i mageområdet, svimmelhet og tretthet.

Det er også rapportert om pustevansker, hoste, rask hjerterytme (takykardi) og proteinuri (økt proteinutskillelse i urinen). Alle disse symptomene kan forklares med den skyrocketing konsentrasjonen av giftige avfallsprodukter fra drap og nedbrytning av ormene. Bivirkningene vises noen timer etter administrering, men forsvinner vanligvis etter omtrent fem dager.