naltrexon

naltrexon er et medikament fra gruppen av opioidantagonister. Reseptbelagte medisiner brukes i opioidavvenning.

Hva er naltrexon?

Naltrexone er en opioidantagonist. Opioidantagonister er medisiner som binder seg til opioidreseptorer og kan delvis eller fullstendig avbryte effekten av opioidene. Men den aktive ingrediensen brukes ikke bare hos pasienter med opioidavhengighet. Det er også en integrert del av omfattende terapiprogrammer for alkoholavhengighet. Naltrexone sies å redusere risikoen for tilbakefall og å støtte pasienter i fase av avholdenhet.

I Tyskland krever naltrexon resept. Selv med langvarig behandling er det ingen tilvenningseffekt. Verken fysiske eller mentale avhengighetssymptomer blir observert.

Farmakologisk effekt

Den nøyaktige virkningsmekanismen til naltrexon er fremdeles uklar. Stoffet tilhører opioidantagonistene. Disse fungerer som reseptorantagonister på opioidreseptorene. De binder seg til disse reseptorene og fortrenger plutselig opiater fra reseptorene. Dermed fungerer naltrexon som en motgift for opioidforgiftning.

Men behandlingen av abstinenssymptomer er basert på en annen virkningsmekanisme. Det antas at den aktive ingrediensen utvikler en interaksjon med kroppens eget opioidsystem. I dette systemet frigjør kroppen endorfiner når det er vidtrekkende følelsesmessige hendelser, stress eller smerte. Disse har både smertelindrende og stemningsfremmende effekter.

Antagelig er dette belønningssystemet permanent og grunnleggende stimulert av alkoholmisbruk. Resultatet er en lysende stemning. Hvert ytterligere alkoholforbruk akselererer denne situasjonen, slik at det til slutt oppstår en avhengighet. Etter tilbaketrekning er til og med en liten mengde alkohol nok til å forårsake tilbakefall. Opioidantagonisten senker risikoen for tilbakefall ved å påvirke kroppens eget opioidsystem. Det reduserer ønsket om alkohol hos abstente og ikke-avholdende pasienter.

Medisinsk anvendelse og bruk

Etter en opioid-detoks kan naltrexon brukes til behandling av opioidavhengige. Det administreres i tillegg til psykoterapeutisk og psykologisk behandling. Men den aktive ingrediensen brukes ikke bare til dette formålet. I Tyskland, USA og i andre europeiske land er naltrexon også godkjent for å forhindre tilbakefall av alkoholisme. Medisinstoffet tjener til å redusere risikoen for tilbakefall og for å minske ønsket om alkohol. Dette er ment å støtte avholdenhet fra tidligere alkoholavhengige.

Behandling med naltrexon for borderline personlighetsforstyrrelser og dissosiative lidelser viser også suksess. Den aktive ingrediensen er imidlertid ikke godkjent for denne indikasjonen, så det er en off-label bruk. Naltrexone brukes også av og til i off-label bruk for autisme og psykiske utviklingsforstyrrelser.

Nyere studier viser også at lavdosen naltrexon er effektiv i behandling av multippel sklerose. Deltakerne i studien rapporterte om en betydelig reduksjon i spastisitet etter seks måneder. Den aktive ingrediensen ser ut til å ha en positiv innflytelse på sykdomsforløpet. Antagelig skyldes dette en betennelsesdempende effekt. Bare en av 40 deltakere viste en gradvis nedgang i nerveskjedene. Fibromyalgi, amyotrofisk lateral sklerose (ALS), kreft og opiatindusert forstoppelse er andre forhold som kan behandles med naltrexon.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Hvis opioidavhengige mennesker ikke er opiatfrie i minst en uke før de starter naltrexonbehandling, kan naltrexon forårsake et akutt abstinenssyndrom. For å forhindre denne livstruende situasjonen og for å bekrefte frihet mot opiater, blir en urinprøve derfor vanligvis analysert før behandlingen starter.

Vanlige bivirkninger assosiert med naltrexon inkluderer søvnvansker, angst og økt eksitabilitet. Kvalme, magesmerter, leddsmerter, muskelsmerter og hodepine kan også forekomme.

Hvis naltrexon brukes samtidig som opiater, kan en overdose oppstå. Dette er assosiert med potensielt dødelige pusteforstyrrelser. Av denne grunn må pasienter ikke ta opiater eller andre medikamenter som inneholder opioider som kodein eller loperamid under terapi med naltrexon. Det skal bemerkes at opioide smertestillende midler kanskje ikke er fullt effektive under behandling med naltrexon. Dosen av disse opioide smertestillende midler må økes for å lindre smerter. Dette kan imidlertid føre til alvorlige komplikasjoner.

I høye doser er naltrexon giftig for leveren. På grunn av denne hepatotoksiske effekten er administrering av naltrexon kontraindisert ved alvorlige leversykdommer som levercirrhose. Selv hos pasienter uten tidligere leverskade, kan det imidlertid oppstå en økning i levertransaminaser og leverskader. Siden det bare er noen få studiedata for alkoholikere under 20 år, blir de vanligvis ikke behandlet med naltrexon.