triazolam

På triazolam det er et kortvarig benzodiazepin. Stoffet brukes vanligvis som et søvnhjelpemiddel. Den aktive ingrediensen tilhører gruppen av benzodiazepiner og er preget av en søvnfremmende og beroligende effekt.

Hva er triazolam?

Den aktive ingrediensen triazolam er tilgjengelig på markedet under salgsnavnet Halcion®. Det er et oralt benzodiazepinderivat som er preget av en kort halveringstid. Dette er vanligvis mellom to og fem timer.

Triazolam brukes som søvnhjelpemiddel. Løsningen fungerer på en direkte måte ved å blokkere visse regioner i hjernen. Etter en kort tids bruk er imidlertid både fysiske og psykologiske abstinenssymptomer innenfor mulighetsområdet. Risikoen for å bli avhengig av den aktive ingrediensen er derfor betydelig.

I tillegg blir triazolam også misbrukt som rusmiddel. Av disse grunner er stoffet underlagt narkotikaloven i Tyskland. Det anses å være salgbart, men krever alltid resept. Uautorisert håndtering av stoffet eller dets distribusjon uten å levere legens resept er i prinsippet straffbart. Et unntak fra dette regelverket er spesielle preparater som ikke inneholder andre narkotiske stoffer og inneholder maksimalt 0,25 mg triazolam.

Dyreforsøk har vist at virkestoffet overføres relativt raskt både i fosterets sirkulasjon og i morsmelk. Siden effekten av triazolam kommer relativt raskt inn med en gjennomsnittlig absorpsjonshalveringstid på et kvarter, fremmes avhengighet av stoffet.

Farmakologisk effekt

Virkestoffet triazolam metaboliseres i leveren, mens det skilles ut i urinen. I prinsippet er den aktive ingrediensen triazolam en av de veldig raske og kortvarige virkningene av benzodiazepiner. Den beroligende effekten setter inn innen 15 til 30 minutter etter inntak. Den påfølgende søvntiden er vanligvis mellom seks og syv timer.

I hjernen binder stoffet triazolam seg til spesifikke reseptorer som er egnet for benzodiazepiner. Som et resultat øker triazolam den hemmende effekten av messenger-stoffet GABA. I denne prosessen påvirkes forskjellige assosiasjoner av nervenoder. På denne måten utvikler triazolam først og fremst en søvnstimulerende og beroligende effekt. Det viser også opphisselse og spenningsavlastende effekter samt angsthindrende effekter.

Hvis triazolam tas i høyere doser, reduserer det noen ganger muskelspenninger og reduserer samtidig risikoen for epileptiske kramper.

Siden den aktive ingrediensen triazolam er et benzodiazepin, fungerer det som en såkalt allosterisk modulator på GABA-A-reseptorene. Hvis nevrotransmitteren GABA er til stede, forsterker den effekten. Hvis flere kloridioner strømmer inn i en celle, oppstår hypopolarisering. Dette gjør cellen mindre følsom for eksiterende stimuli. I motsetning til barbiturater, som virker på kloridtilstrømningen uavhengig av GABA, er benzodiazepiner assosiert med en lavere risiko for respirasjonsdepresjon.

Legemidlet når sine maksimale plasmakonsentrasjoner mellom 0,6 og 2,3 timer etter oral inntak. I kontrast varierer plasmahalveringstiden vanligvis mye mellom 1,4 og 4,6 timer. Den aktive ingrediensen metaboliseres via et spesielt leversystem. De fleste av metabolittene blir deretter eliminert nyre.

Medisinsk anvendelse og bruk

Triazolam er tradisjonelt foreskrevet for å behandle søvnløshet. Både alvorlige søvnløsheter og jetlag blir behandlet med triazolam.

I visse diagnostiske prosedyrer, som diagnostiske MR-undersøkelser, administreres noen ganger triazolam som en kortvirkende angstdempende medisin. På grunn av det store potensialet for avhengighet er denne administrasjonen kontroversiell. Sannsynligheten for paradoksale reaksjoner er også økt.

På grunn av dets psykoaktive egenskaper blir preparater som inneholder triazolam misbrukt som rusmidler. Biotilgjengeligheten av triazolam når den tas oralt er mindre enn 50 prosent, mens biotilgjengeligheten ved sugingualitet er over 50 prosent. Av denne grunn fungerer preparater med triazolam litt sterkere når pasienter lar dem smelte under tungen.

Triazolam brukes til kortvarig behandling av alvorlige søvnforstyrrelser. Tablettene tas like før de legger seg.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Bruk av triazolam kan assosieres med forskjellige uønskede bivirkninger. De vanligste bivirkningene inkluderer svimmelhet, søvnighet og nedsatt koordinering. Et fall i ytelsen, hukommelsesforstyrrelser og rastløshet er også mulig. Pasienter kan oppleve døsighet, nedsatt balanse, muskelsvakhet og langsomme reaksjonstider.

I tillegg forekommer noen ganger gastrointestinale lidelser, lokale hudreaksjoner og allergier. Forvirring, utmattelse, synsforstyrrelser og respirasjonsdepresjon kan også oppstå som konsekvenser av å ta triazolam.

Den aktive ingrediensen triazolam skal ikke forskrives eller tas i tilfelle overfølsomhet, alvorlige pusteforstyrrelser, myasthenia gravis eller alvorlig mental sykdom. Sterke CYP-hemmere, som HIV-proteasehemmere eller azol-antimykotika, må ikke administreres samtidig. Fordi disse hemmer metabolismen av triazolam, kan øke konsentrasjonen og dermed utløse bivirkninger.

I utgangspunktet skal triazolam ikke tas under graviditet eller mens du ammer.