amprenavir

amprenavir er et medisinsk stoff og tilhører gruppen av HIV-proteasehemmere. Midlet brukes til å behandle HIV-infeksjoner.

Hva er amprenavir?

Amprenavir er et medikament som markedsføres i Tyskland, Østerrike og Sveits under navnet Agenerase®. Legemidlet er en proteasehemmer. Utviklingen skjedde på begynnelsen av 1990-tallet av Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir har blitt tilbudt som et antiviralt middel siden 1995. Det ble godkjent av EMA (European Medicines Agency) i 2000.

Rundt 90 prosent av amprenavir er bundet til proteiner i blodet. Den aktive ingrediensen brytes ned i leveren av cytokrom-systemet. Hvis pasienten tar amprenavir sammen med en annen proteasehemmer, kan denne prosessen bremses.

På denne måten vil stoffet vare lenger. Halveringstiden er beregnet til rundt 10 timer. I tillegg kan nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTIs) administreres samtidig.

Farmakologisk effekt

Amprenavir virker ved å hemme reproduksjonen av viruset. Dette motvirker virusproteasen til HIV-proteaseenzymet. HIV-protease er av største betydning for utvikling av ytterligere viruspartikler med en smittsom effekt.

Imidlertid, hvis protease kan hemmes, kan spredningen av viruset i den menneskelige organismen reduseres. Ved å redusere ytterligere multiplisering av viruset, reduseres den virale belastningen til slutt. Grunnlaget for effekten er forebygging av avspaltning av virale forløperproteiner. På denne måten dannes umodne viruspartikler som ikke er smittsomme.

I motsetning til eldre aktive stoffer av denne typen, er bindingsmekanismen mellom virkestoffet og enzymet forskjellig. For eksempel opplever ikke pasienter som reagerer negativt på eldre proteasehemmere kryssresistens mot amprenavir.

Under den kliniske studien ble det foretatt en sammenligning mellom amprenavir og den påviste HIV-proteasehemmeren indinavir. Effekten av amprenavir var lavere enn for indinavir.

Medisinsk anvendelse og bruk

Som alle andre HIV-proteasehemmere, brukes amprenavir til å behandle infeksjoner med HI-viruset som AIDS. Under behandlingen blir midlet kombinert med andre antivirale midler.

Amprenavir er egnet for både voksne og barn fra fire år. En betydelig reduksjon i viral belastning i kroppen kan sees hos rundt 50 prosent av alle pasienter. Amprenavir tas oralt i form av tabletter. Voksne tar en tablett på 1200 milligram to ganger om dagen.

Hos barn avhenger doseringen av kroppsvekten. Oral inntak fører til rask absorpsjon i fordøyelseskanalen. Rundt 90 prosent av den aktive ingrediensen binder seg til plasmaproteiner i blodet. Nesten fullstendig metabolisme foregår i leveren.

Risiko og bivirkninger

Det er en risiko for bivirkninger ved bruk av amprenavir. Disse påvirker først og fremst mage-tarmkanalen, noe som også er tilfelle med andre proteasehemmere. De berørte lider ofte av magesmerter og diaré.

Hudreaksjoner som utslett er også mulig. Omtrent en prosent av alle pasienter risikerer livstruende komplikasjoner. Det kan u. en. Stevens-Johnson syndrom. Ved bivirkninger av denne typen må behandlingen stoppes. En annen uønsket bivirkning er metabolske forstyrrelser, som også inkluderer fenomener i omfordelingen av fett. Imidlertid er disse bivirkningene mindre vanlige med amprenavir enn med indinavir.

Ved bruk av amprenavir er interaksjoner med andre medisiner også mulig. Dette er medisiner som påvirker CNS, som antidepressiva og benzodiazepiner. I tillegg er det fare for betydelige bivirkninger fra samtidig bruk av antiarytmika og antihistaminer med amprenavir. Legene advarer også mot interaksjoner med St. John's wort-ekstrakter. Disse får amprenavirnivået i blodet til å synke.

Graviditet, nyresvikt og nedsatt leverfunksjon er kontraindikasjoner for inntak av amprenavir. Overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen er også mulig.