cefalosporiner

cefalosporiner representerer en gruppe antibiotika avledet fra Cephalosporin-C. Som penicilliner inneholder de en beta-laktamring, som er ansvarlig for effektiviteten av disse medisinene mot bakterier. Cefalosporiner tolereres generelt godt og har færre bivirkninger enn andre antibiotika.

Hva er kefalosporiner?

Cefalosporiner er antibiotika som fungerer gjennom beta-laktamringen. Det finnes en rekke kefalosporiner. Imidlertid er deres grunnleggende struktur den samme. De inneholder en beta-laktamring som det viktigste strukturelle elementet. Bare atomgruppene i motsatte ender av molekylet varierer. Det er mange kombinasjoner som også danner grunnlaget for en rekke forskjellige antibiotika.

Cefalosporiner kan deles inn i seks forskjellige grupper basert på deres aktivitetsspekter. Alle aktive ingredienser har det til felles at de forstyrrer strukturen i celleveggen til bakterier. Effektiviteten til de enkelte kefalosporiner varierer og påvirkes bare av de forskjellige atomgruppene som er bundet til molekylets kjemiske rammeverk.

Sefalosporiner fra gruppe 1 er dårlig effektive. Den eneste representanten for denne gruppen er fortsatt cefazolin i dag. I tillegg inkluderer en andre gruppe aktive ingredienser de såkalte overgangs-cefalosporiner, som hovedsakelig brukes til å bekjempe Haemophilus influenzae-kimen. Den tredje gruppen inkluderer antibiotika, som er spesielt effektive mot anaerobe bakterier.

En annen gruppe inneholder cefalosporiner med bredt spekter. De arbeider mot både gram-positive og gram-negative bakterier. Kefalosporiner med smalt spekter er bare effektive mot Pseudomonas aeruginosa. Alle de fem nevnte gruppene kan bare administreres ved infusjon, da de vil bli ødelagt hvis de svelges oralt. Imidlertid er det også vedvarende cefalosporiner som kan inntas oralt og dermed grupperes i en sjette gruppe.

Farmakologisk effekt

Den farmakologiske effekten av kefalosporinene er resultatet av blokkering av bakterieenzymtranseptidasen av beta-laktamringen i molekylet. Transpeptidasen er ansvarlig for å bygge opp mureinlaget i bakteriecelleveggen. Det katalyserer forbindelsen av N-acetylglukosamin med N-acetylmuraminsyre, som danner grunnlaget for mureinlaget.

Når cefalosporiner virker på transpeptidasen, åpnes beta-laktamringen, og skaper en binding til de aktive sentrene til enzymet. Enzymet inaktiveres og bakteriecelleveggen bygger seg ikke opp. Imidlertid blir ikke eksisterende cellevegger angrepet. Bare strukturen til mureinlaget når bakteriene formerer seg forstyrres. Dette hemmer bakterievekst.

Strukturen av celleveggene til gram-positive og gram-negative bakterier er forskjellig. Selv om alle bakterier danner mureinlag i celleveggen, er dette laget tynnere i gramnegative bakterier. Noen bakterier produserer også enzymet beta-laktamase, som ødelegger beta-laktamringen i antibiotika. De enkelte kefalosporiner utvikler forskjellige effekter. Hvis for eksempel atomatomgruppene kan beskytte beta-laktamringen godt mot beta-laktamase, er det tilsvarende cefalosporin også i stand til å bekjempe bakterier som andre antibiotika allerede har mistet effektiviteten på.

Medisinsk anvendelse og bruk

Som en aktiv ingrediensklasse har kefalosporinene et bredt spekter av aktivitet. Ikke alle antibiotika i denne gruppen av stoffer virker mot alle bakterier, men forskjellige kefalosporiner kan bekjempe forskjellige bakterier. Derfor er disse aktive ingrediensene mye brukt i bakterielle infeksjonssykdommer.

For å bruke den er det imidlertid viktig å vite hvilke bakterier som er til stede. Bredspektret cefalosporiner ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxime eller cefodizime, virker andre mot flere bakteriestammer. Cefsulodin er på sin side et smalspektret cefalosporin, som bare er effektivt mot Pseudomonas aeruginosa. Overgangs-cefalosporiner cefuroxime, cefotiam eller cefamandol brukes i infeksjon med Haemophilus influenzae.

Alle nevnte kefalosporiner kan bare injiseres, da de vil inaktiveres hvis de absorberes via fordøyelseskanalen. De aktive ingrediensene cefizim, cefalexin eller cefaclor kan tas oralt.

De viktigste bruksområdene for kefalosporiner inkluderer luftveisinfeksjoner, betennelse i mandlene, otitis media, urinveisinfeksjoner og hudinfeksjoner. Disse aktive ingrediensene brukes ofte til Lyme-sykdom og hjernehinnebetennelse. Imidlertid er alle kjente kefalosporiner ineffektive mot enterokokker, fordi de har primær resistens mot denne klassen av aktive stoffer.

Risiko og bivirkninger

Generelt tolereres cefalosporiner godt. I motsetning til andre antibiotika er bivirkninger sjeldne. Videre kan denne klassen av aktive ingredienser også brukes uten å nøle hos gravide og barn.

Likevel er cefalosporinene ikke helt fri for bivirkninger. Rundt ti prosent av pasientene behandlet med kefalosporiner klager over symptomer. De vanligste klagene inkluderer fordøyelsesproblemer som diaré, kvalme og oppkast. Imidlertid er disse gastrointestinale klagene mye vanligere når andre antibiotika brukes.

En pseudomembranøs kolitt ble også observert i enkelttilfeller. Det er foreløpig ikke undersøkt om dette problemet også oppstår med andre antibiotika. Omtrent en prosent av pasientene har hudproblemer med utslett og kløe. Nevrologiske plager som hodepine og hematologiske forandringer er enda sjeldnere.

Allergiske reaksjoner er også svært sjeldne med kefalosporiner. Disse forekommer bare hos personer som også er allergiske mot penicillin. Kryssallergi mellom cefalosporiner og penicillin finnes hos to til ti prosent av pasientene. Cefalosporiner skal ikke brukes til pasienter som har hatt anafylaktisk sjokk på penicillin.

Oralt inntatt sefalosporiner kan redusere effektiviteten av levende vaksiner og prevensjonsmidler.