Antihistaminer

Antihistaminer, Histaminreseptorantagonister eller Histaminreseptorblokkere, er medisiner som brukes til å behandle allergiske reaksjoner for å nøytralisere effekten av kroppens egen histamin. Antihistaminer ble oppdaget i 1937 og ble brukt terapeutisk for første gang i 1942.

Hva er antihistaminer?

Antihistaminer brukes i kroppens allergiske immunreaksjoner for å nøytralisere effekten av histamin. Histaminer binder seg til reseptorer for å utløse en immunrespons i kroppen. Antihistaminer blokkerer forankringsstedene til reseptorene, hvorav det er fire forskjellige typer: H1, H2, H3 og H4 reseptorer.

Histamin er et hormon som produseres av kroppen og er i en inaktiv form hovedsakelig i mastcellene og leukocyttene, som er en del av immunforsvaret. Hvis kroppen blir utsatt for antigener - stoffer som er fremmed for kroppen og utløser allergi - klistrer disse seg til leukocyttene eller til det såkalte immunoglobulinet E, som ligger på overflaten av leukocyttene.

Leukocyttene blir ødelagt, og histaminen som er lagret i dem frigjøres. For å redusere konsekvensene av frigjøring av histaminer og for å forhindre ytterligere frigjøring av histaminer, foreskrives og administreres antihistaminer av legen.

Bruksområde, effekt og bruk

Antihistaminer brukes til allergiske reaksjoner. Antihistaminer blokkerer ikke bare reseptorene slik at histaminer ikke kan binde seg til dem igjen, de virker også mot histamin som allerede er frigjort av leukocyttene. Reseptorene er delt inn i fire grupper: H1, H2, H3 og H4 reseptorer.

H1-reseptorene forårsaker følgende reaksjoner i kroppen: Blodkarene ekspanderer, noe som resulterer i blodtrykksfall. Skipets vegger blir mer gjennomtrengelige. Som et resultat oppstår ødem (vannretensjon) i tillegg til rødhet i huden. Når blodkarene utvider, gir H1-reseptorene i bronkiene den motsatte effekten.

Spesielt astmatikere er i faresonen, da bronkiene kan bli livstruende. I tillegg stimulerer H1-reseptorene overføringen av stimuli til nervene, slik at huden reagerer overfølsom på berøring og kløe oppstår.

Hvis histaminene binder seg til H2-reseptorene, utløser dette reaksjoner i det kardiovaskulære systemet. Pulsen øker og lungekarene utvider seg. Videre har de en inflammatorisk effekt på mageslimhinnen og stimulerer produksjonen av magesyre, noe som kan føre til mageslimhinnebetennelse og halsbrann.

Når histamin binder seg til H3-reseptorer, oppstår selvregulerende prosesser. Frigjøring av histamin hemmes. Forskning på H4-reseptorene er fremdeles i sin spede begynnelse, men det antas at de har en effekt på allergisk astma.

Antihistaminer avbryter effekten av hormonet histamin. På grunn av dette er det to typer antihistaminer: H1 og H2 antihistaminer. H1-antihistaminer brukes hovedsakelig mot høysnue, urtikaria (elveblest) og andre allergiske reaksjoner (vannholdige, kløende øyne, rennende nese, kortpustethet, etc.).

H1 antihistaminer har en krampaktig (antispasmodisk) og vaskulær forseglingseffekt. De allerede utvidede blodkarene smalner, permeabiliteten til karveggene reduseres, slik at ødem, rødhet i huden og kløe avtar. H2-antihistaminer blokkerer H2-reseptorene slik at det ikke kan forårsakes betennelsesreaksjoner i magen. H2-antihistaminer hemmer produksjonen av magesyre.

Avhengig av hvilken aktiv ingrediens som brukes, setter effekten i. d. Vanligvis mellom 30 og 60 minutter. Etter omtrent tre timer er det maks. Effektiviteten når vanligvis og varer i en dag, med effekten gradvis avta i løpet av timene.

I tillegg til å behandle allergiske reaksjoner, brukes antihistaminer også til å behandle magesår, ADHD, søvnforstyrrelser og Alzheimers.

Urte-, natur- og farmasøytiske antihistaminer

Antihistaminer er så langt bare på markedet som H1 og H2 antihistaminer og er delt inn i såkalte tre generasjoner: antihistaminer fra 1. generasjon, 2. generasjon og 3. generasjon.

1. generasjons antihistaminer inkluderer en. følgende grupper aktive ingredienser: Bamipin, Clemastin og Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen og Dimenhydriant. Disse medisinene har mange bivirkninger. På grunn av dette brukes de ikke lenger i muntlig form (tabletter osv.). Det brukes hovedsakelig eksternt ved hjelp av salver, dråper, geler og kremer.

Med utviklingen av 2. generasjons antihistaminer er de ovennevnte Bivirkningene er redusert eller forekommer ikke lenger. 2. generasjons medikamentgrupper er u. en. Azelastin, cetirizine, loratadine, levocabastine, fexofenadine og mizolastine.

Doseringsformene er tabletter, kapsler, tabletter med langvarig frigivelse, salver, nesespray, øyedråper og, i tilfelle akutte og alvorlige allergiske reaksjoner, injeksjons- eller infusjonsløsninger. Noen av antihistaminene er tilgjengelige på apotek uten resept (hovedsakelig 2. generasjon), men det er også reseptbelagte medisiner (1. generasjon) som må forskrives av lege.

I tillegg til kjemisk-farmakologiske produkter er det også naturlige antihistaminer som i kombinasjon kan redusere kroppens allergiske reaksjon. Askorbinsyre, askorbat og askorbylpalmitat (C-vitamin) sikrer at histamin brytes ned raskere. Pantotensyre (vitamin B5) er en viktig byggestein i produksjonen av kortisol i binyrene. Kortisol har betennelsesdempende egenskaper. Kalsium og sink kan blokkere forankringspunktene til reseptorene, slik at histamin ikke kan etablere seg. Mangan kan blokkere frigjøring av histamin og akselerere nedbrytningen av histamin.

Flavonoider er antioksidanter som kan ha betennelsesdempende effekter. Flavonoidene hesperidin, rutin og quercetin kan ha en stabiliserende effekt på mastcellene slik at de ikke kan ødelegges av antigenene og histamin ikke kan frigjøres.

Risiko og bivirkninger

Antihistaminer 1. generasjon har mange bivirkninger. H1-antihistaminer er lett tilgjengelige for CNS, noe som betyr at de kan krysse blod-hjerne-barrieren slik at de fungerer direkte i hjernen og ryggmargen. Som et resultat kan bivirkninger som tretthet, blodtrykksfall, rask hjerterytme, hodepine, kvalme, oppkast og nedsatt lever- og nyrefunksjon oppstå.

Siden antihistaminer fra denne gruppen har en beroligende (døsig) effekt, er muligheten til å kjøre bil og bruke maskiner sterkt begrenset. Hvis det er hjertearytmier, glaukom (glaukom), epilepsi, astma og lever- og nyredysfunksjon, må 1. generasjon H1 antihistaminer ikke tas da de favoriserer disse sykdommene. Antihistaminer skal ikke brukes under graviditet og amming.

2. generasjons antihistaminer kan ikke lenger trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, slik at bivirkningene blir betydelig redusert. Imidlertid, o.g. Bivirkninger forekommer, men forekomsten er mye mindre vanlig.

Bivirkninger kan også oppstå ved naturlige antihistaminer. En overdose vitaminer og mineraler kan føre til hjerte- og karsykdommer (inkludert hjerteinfarkt) samt nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Narkotikahandel

Antihistaminer 1. generasjon i kombinasjon med von trisykliske antidepressiva kan føre til dannelse av glaukom (grønn stjerne). Preparater fra de aktive ingrediensgruppene azelastin og cetirizin må ikke kombineres med hverandre, siden hjerte- og karsykdommer kan oppstå på grunn av interaksjonene.

Antihistaminer må ikke tas sammen med smertestillende midler (smertestillende midler), sovepiller og bedøvelsesmidler. H1 og H2 antihistaminer må ikke tas sammen med betablokkere og ACE-hemmere (medisiner mot høyt blodtrykk) eller med blodkoagulantia (warfarin).