klozapin

klozapin er et nevroleptikum. Det brukes til å behandle schizofreni og psykose når andre medikamenter er uegnet.

Hva er clozapin?

Det reseptbelagte antipsykotiske clozapinet tilhører gruppen av nevroleptika. Den aktive ingrediensen brukes når andre medisiner i behandling av psykoser eller schizofreni enten ikke viser ønsket effekt eller pasienten ikke tåler dem. Før du bruker nevroleptikum, må det tas blodtelling av den syke.

Clozapine ble utviklet på slutten av 1950-tallet av Swiss Wander AG. En screening for produksjon av nye antidepressiva ble utført blant rundt 2000 forskjellige stoffer. Den aktive ingrediensen ble patentert i 1960, selv om dens antipsykotiske effekter opprinnelig forble uoppdaget. På midten av 1960-tallet ble ytterligere eksperimenter utført på mennesker som lider av kronisk produktiv schizofreni. Som en del av studiene la forskerne endelig merke til de antipsykotiske effektene av clozapin.

Legemidlet kom på markedet i 1972 under produktnavnet Leponex®, som ofte ble foreskrevet i Europa. I 1975 hadde imidlertid flere pasienter i Finland agranulocytosetilfeller med dødelig utfall, som clozapin var ansvarlig for. Av denne grunn utstedte flere stater som Tyskland spesielle forskrifter for bruk av stoffet. Legen var forpliktet til å informere produsenten om resepten for clozapin, hvorpå han mottok en informasjonspakke om midlet. Han fikk bare lov til å foreskrive antipsykotikum etter at legen hadde gitt ham en skriftlig forsikring om at han ville ta hensyn til dataene. I 1990 ble den aktive ingrediensen også lansert på det amerikanske markedet under handelsnavnet Clozaril®. Flere generiske medisiner ble frigitt i årene etter.

Til dags dato, til tross for mange forskningsinnsatser, har clozapin forblitt det eneste stoffet i sitt slag som ikke forårsaker Parkinsons symptomer i høye doser. Siden andre nevroleptika som risperidon eller quetiapin ikke innebærer en høyere risiko for agranulocytose, foretrekkes de ofte fremfor clozapin.

Farmakologisk effekt

Clozapin er en av de atypiske nevroleptika. Dette betyr at det er bundet til reseptorene til messenger-stoffene serotonin og dopamin i sentralnervesystemet, der det blokkerer dockingpunktene. Hvis det er et overskudd av dopamin, merkes dette i en endret tankegang og selvoppfatning. I tillegg er vrangforestillinger mulige.

Ved å blokkere dopaminreseptorene lar clozapin hjernen gå tilbake til det normale. Angstlidelser og agitasjonsmidler lindres og konsentrasjonen og hukommelsen forbedres.

Opptaket av clozapin i blodet skjer nesten utelukkende gjennom mage-tarmkanalen. Det meste av metabolismen foregår i leveren. Den aktive ingrediensen skilles ut i avføring og urin. Det tar 8 til 16 timer for clozapin å forlate kroppen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Clozapin brukes til å behandle alvorlig schizofreni. Siden nevroleptikum har sterke bivirkninger, brukes det imidlertid bare hvis andre medisiner ikke forbedrer symptomene. Det samme gjelder kampen mot alvorlige psykoser i sammenheng med Parkinsons sykdom. Også her skjer behandlingen først etter at den vanlige behandlingen har mislyktes.

I de fleste tilfeller gis clozapin i tablettform. Noen ganger kan en sprøyte også brukes. Hvor høy dose av nevroleptikum bestemmes av den behandlende legen fra sak til sak. Som regel får pasienten i utgangspunktet en lav dose, som deretter økes gradvis etter hvert som terapien skrider frem. Når behandlingen er slutt, anbefales det å sakte redusere dosen.

Før clozapinbehandling kan finne sted, må pasientens blodtall vise et normalt antall hvite blodlegemer. Dette betyr at antall leukocytter (hvite blodlegemer) og differensialt blodantall må svare til normale verdier.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Siden behandling med clozapin kan føre til leukopeni (mangel på hvite blodlegemer) eller agranulocytose (mangel på granulocytter), er det nødvendig å underlegge pasienten regelmessige blodverdier under behandlingen.

De vanligste bivirkningene av nevroleptikum inkluderer hjertebank, forstoppelse, døsighet og overdreven spytt. Videre er det synsforstyrrelser, økning i vekt, blodtrykksfall etter oppkomst, skjelvinger, hodepine, tics, problemer med å sitte stille, anfall, tap av matlyst, kvalme, oppkast, høyt blodtrykk, munntørrhet, feber, problemer med temperaturregulering og problemer med vannlating mulig. I sjeldne tilfeller er det fare for hypoglykemi inkludert metabolsk ubalanse, alvorlig hjertemuskelbetennelse, sirkulasjons kollaps, akutt pankreatitt eller alvorlig levernekrose, der levervevet dør.

Hvis pasienten er overfølsom for clozapin, må bruk av nevroleptikum unngås. Det samme gjelder hvis pasienten hadde agranulocytose, blodtellerforstyrrelser eller benmargsskader under tidligere clozapinbehandlinger.

I tillegg må pasienten ikke motta noen stoffer under behandlingen som kan forårsake blodsykdommer. Ytterligere kontraindikasjoner er forgiftningsrelaterte psykoser, ubehandlede epilepsier, bevisstgjøring, uttalte forstyrrelser i hjernens ytelse, gulsott, sykdommer i leveren, hjerte- eller nyresykdommer og tarmparalyse.

Behandling av gravide og ammende kvinner med clozapin er forbudt. Det er fare for at barna blir skadet av abstinenssymptomer eller bevegelsesforstyrrelser.

Interaksjoner med andre medisiner kan også oppstå. For eksempel forbedres effekten av clozapin ved å ta erytromycin og cimetidin. I tillegg påvirker nikotin og koffein effekten av nevroleptikum, slik at pasienten ikke plutselig bør endre forbruket under behandlingen.