colistin er et medikament fra gruppen av antibiotika. Polypeptidantibiotikumet forstyrrer permeabiliteten i cellemembranen til bakteriene og dreper dem.
Hva er colistin?
Colistin er et medikament med høy toksisitet. I lang tid ble det derfor hovedsakelig brukt lokalt som salvetilsetningsstoff eller som aerosol for inhalasjonsbehandling. Colistin ble spesielt brukt hos personer med cystisk fibrose som led av kolonisering av Pseudomonas.
Systemisk administrering ble unngått i lang tid på grunn av de aktive egenskapene til stoffet som er skadelig for nyrene. Antibiotikum blir nå forskrevet systemisk oftere. Årsaken til dette er den økte forekomsten av enterobakterier som er resistente mot antibiotika fra carbapenem-gruppen av aktive stoffer. CRE (karbapenemresistente enterobakterier) finnes hovedsakelig i USA, Israel, Tyrkia, Hellas og Nord-Afrikanske land. CRE kan ofte bare behandles med colistin, fosfomycin og tigecycline.
Colistin er også ved navn Polymixin E. kjent. Det tilhører gruppen polymyxins og har blitt brukt terapeutisk siden 1959. Polymyxins er polypeptidantibiotika som består av kjemisk forgrenede, sykliske dekapeptider.
Farmakologisk effekt
Colistin, mer presist kolistimetatnatrium (CMS), er et forlegemiddel. Forlegemidler er inaktive eller bare lite farmakologisk aktive stoffer som bare omdannes til en aktiv ingrediens etter å ha blitt metabolisert i organismen. Denne prosessen kalles også metabolisme. Forlegemidlet blir en metabolit. Forlegemiddelkonseptet er ment å forbedre den farmakokinetiske egenskapen til stoffet. I tilfelle av medikamenter, for eksempel, forbedrer biotilgjengeligheten ofte og førstegangseffekten reduseres.
Colistin administreres parenteralt, utenom mage-tarmkanalen. Etter parenteral administrering blir den inaktive aktive ingrediensen kolistimetatnatrium omdannet til den aktive kolistinbasen ved den kjemiske prosessen med hydrolyse. Dette er farmakologisk effektivt. 80 milligram CMS produserer rundt 33 milligram kolistinbaser.
Colistin sikrer økt permeabilitet på celleveggene til bakteriene. Dette lar forskjellige stoffer trenge inn i bakteriecellen. Osmolariteten forstyrres og til slutt sprekker bakteriecellene.
Siden gram-positive bakterier ikke har en ytre cellemembran i motsetning til gram-negative bakterier, fungerer colistin bare med gram-negative bakterier. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter og Pasteurella er følsomme for colistin. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter og Pseudomonas aeruginosa er også mest følsomme for antibiotika. Proteus, gonokokker, gram-positive bakterier og meningokokker er imidlertid resistente.
Medisinsk anvendelse og bruk
Colistin brukes bare i dag etter nøye vurdering av risiko / nytte. En indikasjon er pasienter med cystisk fibrose som er infisert med Pseudomonas aeruginosa. Cystisk fibrose er en arvelig sykdom som er assosiert med produksjonen av viskose sekresjoner fra de eksokrine kjertlene. De berørte lider av kroniske luftveisinfeksjoner og gastrointestinale plager. Pseudomonas aeruginosa forårsaker lungebetennelse hos pasienter med et undertrykt immunforsvar og kompromitterte luftveier. Disse lungebetennelsene er spesielt vanlige hos pasienter med cystisk fibrose eller hos pasienter som er i intensivavdeling.
Colistin brukes også til å behandle infeksjoner med den multiresistente bakterien Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii er en menneskelig patogen kortstavebakterie fra Moraxellaceae-familien. Kimen forårsaker nosokomiale infeksjoner over hele verden. Nosokomiale infeksjoner er infeksjoner som er årsakssammenheng med sykehusopphold. Acinetobacter baumanii-infeksjoner observeres hovedsakelig hos ventilasjonspasienter i intensivavdelinger. Infeksjonen resulterer vanligvis i nosokomial lungebetennelse. Urinveisinfeksjoner, sårinfeksjoner og blodforgiftning er også forårsaket av det resistente patogenet.
Risiko og bivirkninger
Når du tar Colistin, kan det være bivirkninger. Allergiske hudreaksjoner eller kontaktdermatitt er vanlige. Allergiske astmaanfall sees også som respons på colistin.
Antibiotikumet er også nefrotoksisk. Så det har en skadelig effekt på nyrene. Akutt nekrose av de små urinrørene i nyren kan oppstå. Dette fører vanligvis til akutt nyresvikt i løpet av kort tid. Nyrene kan ikke lenger utføre sin filtreringsoppgave, slik at flere og flere stoffer som er utsatt for urin, samler seg i blodet.
Colistin er ikke bare nefrotoksisk, men også nevrotoksisk. Mulige symptomer på nervesystemskader er svimmelhet, kramper, koma, synsforstyrrelser eller nedsatt tale. Blodskader kan også være forårsaket av antibiotika.
På grunn av dens nefrotoksiske effekt, må colistin ikke brukes til pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Alvorlige hjerteliminasjonsforstyrrelser er også en kontraindikasjon. Overfølsomhet overfor virkestoffet colistin eller overfor andre polymyxiner er også et eksklusjonskriterium. På grunn av de alvorlige mulige bivirkningene for det ufødte eller det nyfødte, må colistin ikke gis under graviditet eller amming.
Det skal bemerkes at bivirkningene økes når de kombineres med nefrotoksiske midler. Slike nefrotoksiske medisiner inkluderer blant annet vankomycin, diuretika i sløyfe og aminoglykosider. Aktive ingredienser med nevromuskulære blokker, som muskelavslappende midler, kan også øke bivirkningene av colistin.
