pergolid

På pergolid er en aktiv ingrediens som er isolert fra naturlig forekommende soppalkaloider og er godkjent som et terapeutisk middel for Parkinsons sykdom. Det brukes også i veterinærmedisin for å behandle heste sykdom. Pergolid virker på reseptorene til nevrotransmitteren dopamin.

Hva er pergolid?

Pergolid har molekylformelen C19H26N2S og er en dopaminagonist. Den aktive ingrediensen er dannet av en slangesvamp som lever som parasitt på visse korntyper. Ergotalkaloidet er relatert til ergotamin, som brukes til å behandle akutte, langvarige migrene angrep.

Pergolide medisiner brukes som et enkelt preparat for langtidsbehandling av Parkinsons sykdom (primært og sekundært syndrom). Parkinsons sykdom er en hovedsakelig aldersrelatert, nevrodegenerativ sykdom som utvikler seg sakte. I uhelbredelig sykdom dør hovedsakelig nervecellene til substantia nigra. Det ligger i mellomhinnen. Nervecellene dine er ansvarlige for å produsere nevrotransmitteren dopamin.

De viktigste symptomene på Parkinsons sykdom er muskeltremor, muskelstivhet og til og med immobilitet, langsom bevegelse og ustabil holdning.

Pergolid er tilgjengelig i Tyskland under handelsnavnet Parkotil® og i Østerrike og Sveits som Permax®. Det finnes også forskjellige generiske stoffer av Parkinsons medisiner.

Siden den aktive ingrediensen kan forårsake mange bivirkninger, spesielt i kombinasjonsbehandling, må pasienten regelmessig overvåkes av en lege (blodtrykkskontroll, EKG, etc.) før behandlingsstart og under behandlingen.

Farmakologisk effekt

Pergolide tilhører gruppen av dopaminagonister og binder veldig sterkt til proteiner som er i blodet. Dopaminagonister legger til rette på dopaminreseptorer og etterligner effekten av dem, slik at nevrotransmitteren frigjøres. Pergolid binder seg til D2-reseptorene.

Dopamin er ansvarlig for å kontrollere de motoriske ferdighetene i kroppen. Hvis en stimulus skal overføres fra en nervecelle til en annen i hjernen, fører den sendende nerven til at dopamin frigjøres. Nevrotransmitteren legger øyeblikkelig til dopaminreseptorene i den mottakende nerven. Der utløses en elektrisk impuls som føres videre av nerven. Dette gjør det mulig for pasienten å gå, stå opp, gripe eller utføre andre bevegelser mer fritt igjen.

Legemidler som inneholder pergolid er foreskrevet som monoterapi for pasienter med Parkinsons sykdom i de tidlige stadiene. Senere brukes stoffet vanligvis sammen med den klassiske Parkinsons medikament levodopa og en dekarboksylasehemmer. Dette er ment å støtte den positive effekten av pergolid - det hemmer skjelving og stivhet i bevegelse - på D2-dopaminagonistene.

Siden midlet ikke påvirker adrenalin- og serotoninreseptorene, er risikoen for psykologisk svekkelse av pergolid veldig lav. Ved bruk sammen med L-dopa og en karboksylasehemmer, kan dosen reduseres sakte. Dette gjør også levodopa mer tålelig for pasienten.

Medisinsk anvendelse og bruk

Pergolide er tilgjengelig som tabletter i doser på 0,05, 0,25 og 1 mg. Kombinasjonsbehandling brukes vanligvis bare når stoffet alene ikke er effektivt nok. Som monoterapi er det bare et andre valg.

Tablettene tas etter legens anvisninger og doseres gradvis fra behandlingsstart for å holde risikoen for bivirkninger så lave som mulig. Alternativt kan pasienten ta 0,05 mg pergolid en gang om dagen de to første dagene. De neste 12 dagene øker han sin daglige dose hver tredje dag med to eller tre ekstra 0,25 mg. Deretter tilsettes 0,25 mg pergolid hver tredje dag til den riktige daglige dosen er nådd.

Fra den tredje dagen og utover blir de daglige dosene fordelt i flere individuelle doser. I kombinasjonsbehandling reduseres den daglige mengden L-Dopa-inntak parallelt. Pergolide tas helt før, med eller etter et måltid.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Pergolide skal aldri forskrives under graviditet eller mens du ammer. Hos ammende kvinner hemmer den aktive ingrediensen produksjonen av prolaktin i hypofysen. I tillegg kan stoffet og dets nedbrytingsprodukter muligens passere i morsmelk. Unge mødre bør derfor enten slutte å amme eller avbryte stoffet. Hvis pasienten er avhengig av pergolid, bør hun unngå å bli gravid i hele behandlingsvarigheten.

Pergolide skal aldri brukes hvis pasienten har alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon, alvorlige hjertearytmier og andre alvorlige hjertesykdommer som perikardutføring og myokarditt.

I tillegg må stoffet aldri forskrives til barn og unge. Hvis du absolutt må ta det, bør du utvise spesiell forsiktighet i trafikken, siden du plutselig kan sovne. Hvis du har smerter i brystet og pustebesvær, anbefales det å oppsøke lege umiddelbart.

Siden pergolid vanligvis tas sammen med levodopa og en karboksylasehemmer, kan ikke bivirkningene skille seg nøyaktig fra hverandre. Pasienten kan oppleve forstyrrede bevegelsessekvenser (dyskinesi), kvalme, oppkast, søvnforstyrrelser, diaré, forstoppelse, lavt blodtrykk, dårlig matlyst, hjertebank, hjertearytmier, nyre- og leverfunksjon, rhinitt, kortpustethet, dobbelt syn og en kortsiktig økning i leververdiene.

Fibrotisk endrede hjerteventiler ble funnet hos mer enn hver femte Parkinson-pasient. I sjeldnere tilfeller kan pergolid føre til hallusinasjoner og forvirring. Bruk av dopaminagonister som pergolid kan forverre eller svekke andre medisiner som tas samtidig.