Som digitoksin er navnet på et naturlig stoff som finnes i bladene på den røde fingerbølen. Det hører til hjerteglykosidene.
Hva er Digitoxin?
Digitoxin er et hjerteglykosid som forekommer naturlig. Den aktive ingrediensen utgjør en del av bladene til den røde revehandsken (Digitalis purpurea). Steroidglykosidet er sammensatt av aglycon digitoxigenin, som er knyttet til tre sukkerrester. Glykosidet har hjerteeffekter og sikrer at hjertemuskelens funksjoner forbedres.
Red foxglove planten ble brukt medisinsk allerede i 1775. Hundre år senere klarte den tysk-baltiske farmakologen Oswald Schmiedeberg (1838-1921) å isolere digitoksin for første gang. Legen Claude-Adolphe Nativelle gjennomførte videre undersøkelser. I 1962 var det mulig å dechiffrere strukturen til digitoksin fullstendig. I motsetning til digoksin brukes imidlertid digitoksin sjeldnere for å behandle hjertesykdommer.
Farmakologisk effekt
Digitoxin har en positiv inotropisk effekt på musklene i hjertet. Fordi steroidglykosidet binder seg til ryanodinreseptoren, forbedres den cytosoliske kalsiumkonsentrasjonen. Dette fører til en mer intens sammentrekning av hjertemuskelcellene.
Det tar omtrent tre til fire timer etter å ha tatt stoffet for digitoksinet å utvikle sine positive effekter. Persistensen av den positive effekten varierer mellom 7 og 12 timer. En raskere effekt kan oppnås ved direkte injeksjon i blodomløpet. Det starter etter 25 minutter til 2 timer. Handlingsvarigheten er da 4 til 12 timer.
Effekten av Digitoxin merkes ved at hjertets julekraft øker og hjertet slår saktere og intenst. I tillegg forbedres hele blodstrømmen til organismen. For å unngå overbelastning av hjertemuskelen administreres digitoksin, som alle andre hjerteglykosider, sammen med andre medisiner, noe som gjør ekstraarbeidet lettere for hjertet. Dette kan være ACE-hemmere for å utvide blodkarene eller vanndrivende midler for å redusere væskemengden i kroppen. Digitoxin er også effektivt for hjertearytmier der hjerterytmen går for raskt.
Fordi bare syv prosent av digitoksin skilles ut fra menneskekroppen i løpet av dagen, kan bare en mindre dose gis etter det innledende stadiet for å sikre et stabilt digitoksinnivå i kroppen. Stoffet skilles først ut gjennom leveren. Siden dette skjer uavhengig av nyrene, kan personer som ikke har tilstrekkelig nyrefunksjon, også bruke Digitoxin. På grunn av den sakte utskillelsen av den aktive ingrediensen fra kroppen, må imidlertid forsiktighet tas for å unngå en overdose. I et slikt tilfelle er det fare for forgiftning.
Medisinsk anvendelse og bruk
Digitoksin administreres for hjertemuskelsvakhet. Legemidlet får hjertet til å jobbe mer effektivt og øker hjertets styrke. I tillegg brukes middelet i tilfelle hjertearytmier som atrieflutter eller atrieflimmer, som er assosiert med en akselerasjon av hjertets aktivitet. Steroidglykosidet senker hjerterytmen.
Et annet viktig bruksområde for digitoksin er kronisk hjertesvikt (hjertesvikt). Dette gjelder spesielt hvis dette er assosiert med nyresvikt. Produktet brukes også i oftalmologi. Der brukes den til terapi av overnattingsforstyrrelser.
Digitoxin administreres oralt via tabletter, topisk som øyedråper eller intravenøst via injeksjonsløsning.
Risiko og bivirkninger
Bruk av Digitoxin kan være assosiert med uønskede bivirkninger, men disse forekommer ikke automatisk hos alle pasienter. De vanligste symptomene er kvalme, oppkast og dårlig matlyst. Noen ganger diaré, hodepine, magesmerter, søvnløshet, mareritt, depresjon, forvirring, lupus erythematosus, psykose, hallusinasjoner, trombocytopeni (fall i blodplatene) eller et forstørret bryst (gynecomastia) er mulig. Det er ekstremt sjelden at tarmkarene blokkeres.
Kontraindikasjoner for bruk av Digitoxin er akutt hjerteinfarkt, myokarditt, ventrikulær takykardi, ventrikulære hjertearytmier, lungesykdommer, digitalis-rus, myxedem og mangel på oksygen. Hvis Digitoxin-behandling foregår under graviditet, er det viktig å overvåke den gravide kvinnen konsekvent.
Det er en risiko for interaksjoner med samtidig bruk av Digitoxin og andre medisiner. Effekten av middelet forbedres av preparater som forårsaker mangel på magnesium eller kalium. Disse inkluderer en. det soppdrepende medikamentet amfotericin B, vanndrivende midler, kroppens eget hormon ACTH, det antibiotiske penicillinet G, betennelsesdempende salicylater og avføringsmidler.
Enzymindusere som antibiotikum rifampicin, epilepsimedisinene fenobarbital og fenytoin, dehydratiseringspreparatet spironolacton og smertestillende fenylbutazon truer med å forkorte den positive digitaloksineffekten.
