droperidol

droperidol er et medikament fra klassen av nevroleptika. Det gis som et forebyggende tiltak mot kvalme og oppkast etter operasjonen.

Hva er droperidol?

Medikamentet droperidol tilhører gruppen butyrophenones. Butyrophenones er en gruppe medikamenter som hovedsakelig brukes i den farmakologiske behandlingen av schizofreni. Droperidol har også antipsykotiske egenskaper. I kombinasjon med den antiemetiske effekten er Droperidol derfor egnet som et middel mot postoperativ kvalme og som et beroligende middel i nevroestesi.

Legemidlet er et derivat av benperidol. Droperidol kommer i en hvit pulverform i romtemperatur. Pulveret er neppe løselig i vann. Legemidlet er kommersielt tilgjengelig som en injeksjonsløsning. Det er godkjent i Sveits siden 2006. Etter at det ble trukket ut av markedet i 2001, ble stoffet godkjent igjen i Tyskland i 2008.

Farmakologisk effekt

Som de fleste nevroleptika har Droperidol også en bindingsaffinitet for D2-reseptorer i sentralnervesystemet. D2-reseptorer kalles også dopaminreseptorer. De fungerer som et dokkingspunkt for dopamin, en nevrotransmitter. Dopamin har en hemmende effekt på det ekstrapyramidale motoriske systemet via D2-reseptorene.

Droperidol påvirker hovedsakelig D2-reseptorene i området postrema. Området postrema er lokalisert i hjernestammen og danner sammen med nucleus tractus solitarii oppkastsenteret. Senderen dopamin spiller en viktig rolle i oppkast. Dopaminantagonister som droperidol blokkerer D2-reseptorene og hemmer dermed kvalme.

Droperidol har også en lav affinitet for D3-reseptorer. Disse reseptorene fungerer også som et dokkingspunkt for dopamin. D3-reseptorer finnes hovedsakelig i det limbiske systemet og i hjernens kortikale områder. De spiller en rolle i emosjonelle og kognitive prosesser. Inhiberingen av D3-reseptorene fører til en lindring av psykotiske symptomer.

Droperidol kan også binde seg til 5-HT2 reseptorer. Inhiberingen av reseptorenes respons er blant annet en angstdempende effekt.

Medisinsk anvendelse og bruk

Droperidol ble administrert sammen med legemidlet Thalamonal før operasjonen fram til 1980-tallet. Kombinasjonen av virkestoffene fentanyl] og droperidol skal berolige pasienten.Samtidig skulle de bli lettet av frykten for operasjonen. Mange av pasientene klaget imidlertid på depresjon, panikk og agitasjon med samtidig tretthet. Derfor ble stoffet bare i unntakstilfeller brukt av anestesileger. Benzodiazepiner brukes nå mer ofte til dette formålet.

I 2001 ble den orale doseringsformen av Droperidol trukket ut av markedet. Ved langtidsbehandling med høy dose forekom det bivirkninger som svekket hjertet. Med den peroral søknaden ble også det parenterale søknadsskjemaet trukket ut av markedet. Legemidlet ble først godkjent igjen i Tyskland i 2008.

I dag er det tilgjengelig i anestesi for profylakse og terapi av kvalme og oppkast etter operasjoner. Det kan brukes hos voksne og barn over to år. Droperidol kan også administreres for å forhindre kvalme og oppkast forårsaket av opioider i pasientkontrollert smertestillende. Pasientstyrt analgesi gjør at pasienten selv kan administrere en smertestillende middel. Klassisk blir et opioid administrert intravenøst ​​ved bruk av en smertepumpe.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Droperidol må ikke brukes til pasienter som er kjent for å være overfølsomme eller allergiske mot droperidol eller noen av de andre ingrediensene i stoffet. Overfølsomhet eller allergier mot butyrofenoner er også kontraindikasjoner. Droperidol må ikke administreres hvis det er en kjent eller mistenkt forlenget QT-tid i EKG. Hos kvinner må QT-tiden ikke overstige 440 ms, menn må ikke overstige 450 ms. Denne begrensningen gjelder også pasienter som har arvet forlengede QT-tider i familiene og pasienter som tar medisiner som har vist seg å forlenge QT-tiden.

Ytterligere kontraindikasjoner for bruk av Droperidol er kaliummangel og magnesiummangel. Bradykardi, dvs. en langsom hjerterytme, er også en kontraindikasjon. Et annet medikament bør også brukes hos pasienter med feokromocytom. Eksklusjonskriterier er også komatose, Parkinsons sykdom og alvorlig depresjon.

Depressive episoder kan oppstå når du tar Droperidol. Noen pasienter klager også over nervøsitet, nedsatt hukommelse og forvirring.