gentamicin

gentamicin er et aminoglykosidantibiotikum. Den er hovedsakelig effektiv mot gramnegative bakterier, men brukes bare systemisk i nødsituasjoner på grunn av nefro- og ototoksiske bivirkninger.

Hva er gentamicin?

Gentamicin er et antibiotikum fra gruppen av aminoglykosider, som er sammensatt av flere stoffer, de såkalte gentamiciner. Det er derfor en blanding av stoffer. Sulfatsaltet av gentamicin brukes som et medisinsk stoff. De første gentamiciner ble oppdaget i bakteriestammen Micrononospora purpurea. De forskjellige gentamiciner er strukturelt veldig like.

Gentamicin har en bakteriedrepende effekt og er spesielt effektiv mot gramnegative bakterier, men også mot stafylokokker. Det brukes nå bare systemisk som et reservantibiotikum, spesielt når det gjelder nosokomiale infeksjoner (såkalte sykehusinfeksjoner), da det kan gi alvorlige bivirkninger. Fremfor alt bør nefro- og ototoksisiteten nevnes her.

Når de brukes lokalt, er disse potensielle bivirkningene så usannsynlige at de er ubetydelige. Av denne grunn er gentamicin mye brukt i øyedråper og øyesalver.

Farmakologisk effekt

Gentamicin er et veldig effektivt antibiotikum og kan brukes til å behandle forskjellige bakterielle infeksjoner. I praksis brukes gentamicin bare systemisk som et akuttmedisin, fordi det kan forårsake alvorlige bivirkninger. Disse inkluderer fremfor alt uttalt nefro- og ototoksisitet. Disse mulige nyrene og øreskadene forhindrer gentamicin fra utbredt bruk så lenge andre effektive antibiotika er tilgjengelig.

Noen indikasjoner, spesielt ved sykehusinfeksjoner (nosokomiale infeksjoner), er imidlertid ofte ikke noe annet middel tilgjengelig, eller det andre tilgjengelige antibiotika fører til lignende eller mer alvorlige bivirkninger.

I veterinærmedisin brukes imidlertid gentamicin veldig ofte, noe som hovedsakelig skyldes den lave prisen.

Gentamicins virkningsmekanisme er å forhindre avlesning av mRNA på ribosomene til bakteriene. Det gjør dette ved å binde til 30S underenheten til ribosomene. Hvis mRNA ikke kan leses, hindres proteinbiosyntesen av bakteriene. Hvis det er en høy konsentrasjon av gentamicin, kan menneskets proteinsyntese også påvirkes.

Ved påføring av gentamicin må det sikres at dette ikke er mulig muntlig. Gentamicin må alltid administreres parenteralt.

Medisinsk anvendelse og bruk

Gentamicin virker hovedsakelig mot gramnegative bakterier, men også mot stafylokokker. Det er ikke effektivt mot anaerobe bakterier, gentamicin er mindre effektivt i et surt og / eller anaerobt miljø.

Generelt er gentamicin et veldig effektivt antibiotikum og kan derfor brukes til en rekke bakterielle infeksjoner. Siden det er en høy risiko for alvorlige bivirkninger, brukes gentamicin bare systemisk i nødstilfeller. Det brukes mest i kombinasjon med beta-laktamantibiotika.

Indikasjoner for bruk av gentamicin er endokarditt (betennelse i indre slimhinne i hjertet), alvorlige infeksjoner av Pseudomonas, enterokokker, listeria, stafylokokker og enterobakterier, samt infeksjoner med flere resistente tuberkulosebakterier.

Den systemiske bruken av gentamicin må alltid veies nøye mot risikoen for alvorlige bivirkninger. Ved lengre behandling må denne veiingen skje igjen og igjen. Det terapeutiske området med gentamicin er smalt: hvis plasmanivået er forhøyet, øker risikoen for nefro- og ototoksiske reaksjoner raskt. Risikoen øker også med økende varighet av behandlingen, ettersom gentamicinet akkumuleres i nyrebarken. Dermed er en streng indikasjon og en individuelt tilpasset dosering nødvendig.

Når det brukes lokalt, er risikoen for systemiske bivirkninger lav. Av denne grunn er gentamicin mye brukt i øyedråper og salver.

I kirurgi brukes kulkjeder som inneholder gentamicin og bencement som inneholder gentamicin noen ganger for å unngå postoperativt bløtvev og beininfeksjoner. I tillegg brukes svamper som inneholder gentamicin i forskjellige prosedyrer. Gentamicin er ideell her på grunn av sin høye varmebestandighet og lave allergifremkallende potensial.

Gentamicin kan også brukes mot Menières sykdom, men er ikke godkjent for denne bruken. Svimmelheten som oppstår ved Menières sykdom kan behandles med gentamicin, siden gentamicin kan ødelegge sensoriske celler i øret på grunn av dens ototoksisitet.

Risiko og bivirkninger

Gentamicin er sterkt nefro- og ototoksisk. I 1-10% av tilfellene oppstår skade på nyrene på grunn av gentamicin. Dette forårsaker skade på den proksimale tubule. Dette er stort sett reversibelt. I kombinasjon med andre nefrotoksiske medisiner øker risikoen.

Ototoksiske reaksjoner er også vanlige. Hørselskader forekommer i 1-3% av tilfellene, og balanseforstyrrelser oppstår i opptil 14% av tilfellene.

Det er ingen sikker dose gentamicin, men risikoen for bivirkninger øker med en høyere daglig dose og en høyere total dose. Dermed er det en høyere risiko med lengre behandlingsvarighet og høyere dose.

Andre bivirkninger er nevromuskulære blokker. Plasmanivåer bør kontrolleres under behandling med gentamicin.