guanetidin

På guanetidin Det er et medikament som brukes til å behandle hypertensjon (høyt blodtrykk) og i lokalbedøvelse for å nummen visse nerver. Den viktigste farmasøytiske produsenten av guanethidine er Alcon, som selger den aktive ingrediensen under navnet Thilodigon®. Dermed er guanethidin både en antihypertensiv og en antisympathoton.

Hva er guanethidine?

Guanethidine er et medikament som brukes til å behandle høyt blodtrykk. I tillegg er det medisinske middelet guanethidine i stand til å blokkere nerver slik at det kan brukes til lokalbedøvelse. I tillegg påvirker guanethidin det sympatiske nervesystemet, noe som gjør det egnet som antisympathoton.

Medikamentet guanethidin tilhører gruppen av antihypertensiva. Guanethidine er også blant de synonyme begrepene Guanethidin monosulfat, Guanethidinum og Guanethidinsulfat kjent. Imidlertid er medisiner med guanetidin foreløpig ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land, for eksempel Sveits. Før det foreskrev leger ofte den aktive ingrediensen guanethidine i form av tabletter med handelsnavnet Ismelin®.

Når det brukes i medisiner, brukes guanethidine som guanethidin monosulfat. Det er et krystallinsk pulver med en hvit farge. Guanethidin er relativt løselig i vann og er et av derivater av guanidin. Guanethidine påvirker hovedsakelig det noradrenerge systemet. Dette hemmer produksjonen av den nevrologiske senderen norepinefrin og reduserer lagringskapasiteten til visse nevroner for messenger-stoffet.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Effekten av guanethidin skyldes at stoffet reduserer produksjonen av noradrenalin. Det er et nevrologisk messenger-stoff som spiller en viktig rolle i overføringen av stimuli. Samtidig fører det til å ta guanethidin at nevroner lagrer mindre noradrenalin. Guanethidine viser således likheter med den aktive ingrediensen reserpin.

I tillegg stabiliserer medikamentet guanethidin membranene til aksonet og reduserer depolariserbarhet. På denne måten er den aktive ingrediensen guanethidine godt egnet for bruk i lokalbedøvelse. I utgangspunktet har guanethidin en sterk tilknytning til systemene og prosessene som transporterer messenger-stoffet noradrenalin i nervesystemet. Leger omtaler også disse prosessene i sjargongen som noradrenalinpumper. Transportprosessene foregår primært i membranene til lagringsvesiklene og aksonene. Dermed reduserer guanethidin clearance av ekstranuronale katekolaminer, slik at adrenalin og noradrenalin virker systemisk lenger. Medikamentet guanethidine brukes derfor spesielt hos personer med høyt blodtrykk, som andre terapeutiske tiltak viser liten eller ingen suksess for.

I prinsippet frigjør endene av nervecellene mindre noradrenalin under virkningen av guanethidin, slik at en mindre andel av messenger-stoffet er til stede i det synaptiske spalten. I begynnelsen øker frigjøringen av noradrenalin ved å ta guanetidin. Imidlertid er de ansvarlige strukturene under påvirkning av stoffet ikke i stand til å ta opp den norepinefrin som er produsert igjen. Fordi nervesystemet nå lagrer stoffet guanethidine.

I forbindelse med lokalbedøvelse bruker medisinsk fagpersonell det faktum at guanetidin reduserer den sympatiske ledningen av nervene. Imidlertid blokkerer guanethidin bare nerver i lemområdet. Pasientene får først en turrennett, deretter injiserer legen guanetidinet i venen. Legemidlet varer mellom en og tre dager. Det at guanetidin ikke fungerer i sentralnervesystemet, er nyttig her.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Medikamentet guanethidine brukes hovedsakelig til å behandle høyt blodtrykk. I tillegg er guanethidin også egnet for lokalbedøvelse, spesielt i lemområdet. Imidlertid har medikamenter som inneholder guanethidin siden forsvunnet fra markedet i mange land.

Guanethidine er hovedsakelig tilgjengelig i stoffet Ismelin®. Doseringen av tablettene avhenger av alvorlighetsgraden av hypertensjonen og pasientens alder. Når du bruker guanethidine i lokalbedøvelse, tar legene hensyn til den nødvendige dosen i hvert enkelt tilfelle, som kan bestemmes på grunnlag av den nødvendige intervensjonen.

Risiko og bivirkninger

Bruk av guanethidin kan forårsake noen bivirkninger, som bør vurderes av en lege før du forskriver det. For eksempel øker følsomheten for såkalte katekolaminer, som inkluderer messengerstoffet adrenalin. I stressende situasjoner lider pasienter noen ganger av en blodtrykkskrise.

Noen mannlige pasienter har vanskeligheter med å utløsning når de tar guanetidin.Spesielt er det en aspermatisme, hvorved det ikke er utløsning på grunn av mangel på sædproduksjon. Den aktive ingrediensen guanethidin påvirker kjønnskjertlene som prostata og forhindrer derved dannelse av sekresjoner. I utgangspunktet er det imidlertid en reversibel bivirkning av den aktive ingrediensen guanethidine.

I tillegg til potensielle bivirkninger, må også interaksjonen mellom guanetidin og andre stoffer vurderes. Den aktive ingrediensen metylfenidat kan redusere den hypotensive effekten av stoffet. I noen tilfeller øker imidlertid metylfenidat også den sympatomimetiske virkningsmåten til medikamentet guanethidin ved inntakets begynnelse. For gravide og ammende kvinner gjelder spesielle regler for administrering av guanetidin for å unngå bivirkninger for barnet.