lidokain

lidokain er et medikament fra klassen lokalbedøvelsesmiddel som også fungerer som en antiarytmikum. Det tilhører gruppen av natriumkanalblokkere.

Hva er lidokain?

Legemidlet lidokain var den første lokalbedøvelsen med aminamid. Det ble syntetisert i 1943 av de svenske kjemikerne Bengt Lundqvist og Nils Löfgren. De solgte sine patentrettigheter til legemiddelfirmaet Astra AB.

Lidokain er basert på 2,6-xylidin. Lidokain produseres fra det i flere syntese stadier. Det medisinske stoffet er tilgjengelig som en monopreparasjon eller som et kombinasjonspreparat i form av geler, pastaer, salver, stikkpiller og injeksjonsløsninger. Injiseringsløsninger kan være 0,25% eller 5%.

Lidocaine er et lokalbedøvelsesmiddel og tilhører klassen av natriumkanalblokkere. Imidlertid brukes det ikke bare som lokalbedøvelse, men også som en antiarytmikum i medisinen. Lidocaine fungerer veldig raskt. Det metaboliseres i det som er kjent som cytokrom 450-systemet i leveren. Biotilgjengeligheten er veldig god. Mindre enn 10 prosent av den opprinnelige dosen skilles ut i urinen.

Farmakologisk effekt

Lidocaine er en natriumkanalblokkerer. Legemidlet blokkerer spenningsavhengige kanaler for natrium. Disse er lokalisert i cellemembranene til nerveceller. Når en nervecelle er spent, strømmer natrium inn i cellene. Et handlingspotensial skapes og eksitasjonen blir gitt videre gjennom depolarisasjonsprosesser fra en nervecelle til den neste eller fra en nervecelle til målcellen.

Når de følsomme reseptorene i huden oppfatter følelser som trykk, smerte, varme eller kulde, gir de disse følelsene videre til hjernen. Dette krever ledning av eksitasjon og dermed åpning av natriumkanalene i cellemembranene. Lidocaine blokkerer natriumkanalene slik at natrium ikke kan strømme inn i cellene. Opprettelsen av et handlingspotensial blir vanskeligere, stimulansen blir ikke gitt videre.

Lidokain har bare en lokal effekt. Bare nervecellene som er lokalisert på applikasjonsstedet til stoffet, blir berørt. Tynne nervefibre blokkeres raskere i sin overføringsfunksjon enn tykke nervefibre. Etter påføringen er følelsen av smerte i utgangspunktet begrenset. Deretter blir temperaturene ikke lenger oppfattet. Da forverres berørings- og trykkoppfatningene. Til slutt mislykkes efferentene. Efferenter er nervefibre som går fra sentralnervesystemet til musklene. Hvis efferentene svikter, mislykkes også motorikk i det berørte området.

Medisinsk anvendelse og bruk

Det viktigste bruksområdet for lidokain er regionalbedøvelse. Lokalbedøvelse eliminerer følelsen av smerte i et begrenset område av kroppen. Fordelen med generell anestesi er at lunge- og hjernefunksjon, metabolisme og syre-base-balansen knapt påvirkes.

Lidokain brukes ofte som lokalbedøvelse i tannbehandling og medisinsk behandling. Det brukes til overflatebedøvelse, ledningsanestesi og infiltrasjonsanestesi. Ved infiltrasjonsanestesi injiseres lidokain i vevet for å nummen et lite område. Dette kan være nødvendig, for eksempel når du syr en laceration eller med lignende små inngrep. Alternativt kan lidokain injiseres nær en nerve. Dette numbers nerveforsyningsområdet. Denne prosessen er også kjent som ledningsanestesi. Etter en kontakttid på ett til tre minutter, varer lokalbedøvelsen i en til tre timer.

Lidokain absorberes også godt gjennom slimhinnene. Den aktive ingrediensen blir derfor brukt til overflateanestesi i form av spray eller salver. Overflateanestesi garanterer frihet fra smerter, for eksempel ved behandling av hemoroider eller under endoskopier.

Lidokain er også tilgjengelig i form av såkalte forsinkelseskremer eller forsinkelsesspray. Når forhuden trekkes tilbake, blir disse påført tynt på glans av penis for å undertrykke for tidlig utløsning. Lidokain brukes også som en aktiv ingrediens i tannhjelpemidler som lokalbedøvelse.

Det andre viktigste bruksområdet for stoffet er hjertearytmier. Lidocaine bremser spredningen av eksitasjon i hjertets konduksjonssystem. Legemidlet har således en stabiliserende effekt på hjerterytmen og undertrykker hjertearytmier som har sin opprinnelse i hjertekamrene. Dermed blir lidokain hovedsakelig brukt til å behandle takykardiearytmier. Lidokain pleide å brukes veldig ofte som nødmedisiner. Imidlertid har bruken nå gått ned fordi lidokain ikke bare forhindrer hjertearytmier, men også kan forårsake dem i enkelttilfeller.

Lidokain, som et antiarytmikum, må administreres intravenøst. Indikasjoner for intravenøs administrering av lidokain er hjertearytmier av hvilken som helst opprinnelse. Dette inkluderer også hjertearytmier forårsaket av forgiftning med antidepressiva eller hjerteglykosider. Før inngrep som kan irritere hjertemuskelen, kan lidokain gis forebyggende. Det reduserer risikoen for ventrikulære arytmier.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Bivirkninger har en tendens til å forekomme sjelden med lave doser lidokain. Hvis doseringen er for høy, kan hjerte- og systemiske bivirkninger oppstå. Disse inkluderer symptomer som døsighet, rastløshet, kramper og negativ inotropi av hjertet. Ved negativ inotropi reduseres hjertets sammentrekningskraft. I enkelttilfeller kan det også føre til blodtrykksfall eller allergiske reaksjoner. Svært sjelden faller pasienter i koma etter høye doser lidokain.