Tranexamic acid

De Tranexamic acid er et antifibrinolytikum og hemmer oppløsningen av blodpropp. Stoffet brukes til å stoppe og forhindre blødning forårsaket av hyperfibrinolyse.

Hva er tranexamic acid?

Stoffet tranexamic acid er et antifibrinolytikum. Det hemmer fibrinolysesystemet og hemmer dermed til slutt koaguløs oppløsning (fibrinolyse).

Tranexamic acid produseres utelukkende syntetisk og ligner lysin. Stoffet tilhører gruppen para-aminokarboksylsyrer. Tranexamic syre er lettløselig i vann, men bare dårlig i etanol og dietyleter.

Stoffet er i en solid tilstand av aggregering som et beige fast stoff, smeltepunktet er mellom 386 og 392 grader celsius. Stoffet spaltes ved disse temperaturene. Molmassen av traneksamsyre er 157,21 g x mol ^ -1. Stoffets kjemiske formel er C8H15NO2.

Farmakologisk effekt

Tranexamic acid administreres oralt, intravenøst ​​eller lokalt. Stoffets biotilgjengelighet er 30-50% etter oral administrering og er ikke nedsatt av samtidig matforbruk. Plasmaproteinbindingen er 3%, hvorved stoffet nesten utelukkende er bundet til plasmin.

Tranexamic acid krysser morkaken 100%, men bare en prosent krysser morsmelk. Mindre metabolisme skjer i leveren; 95% av stoffet skilles ut uendret i urinen. Det er ingen utskillelse i avføringen. Halveringstiden for tranexaminsyre er 2 timer.

Farmakodynamisk virker stoffet ved å blokkere dannelsen av plasmin. Denne blokkering skjer ved å hemme den proteolytiske aktiviteten til plasminogenaktivatorene. Totalt sett fører dette til at plasmin hindres i dens evne eller oppgave å oppløse (lysere) fibrin. I lave doser tranexaminsyre fungerer den som en konkurrerende hemmer av plasmin, men i høyere doser er den en ikke-konkurrerende hemmer.

Som allerede nevnt er det veldig lite metabolisme i leveren, 95% av eliminasjonen foregår nylig. Hvis tranexaminsyre gis sammen med faktor IX, øker risikoen for trombose. På grunn av den nesten utelukkende eliminering av nyrene, må dosen justeres i tilfelle nedsatt nyrefunksjon.

Den aktive ingrediensen administreres oralt i form av tabletter eller brusetabletter. Intravenøs påføring er også mulig. Siden stoffet også er aktivt i urinen, kan det også brukes til å behandle blødning i urinveiene.

Medisinsk anvendelse og bruk

Tranexamic acid er en antifibrinolytic. Stoffet brukes medisinsk til behandling av blødning på grunn av hyperfibrinolyse, økt blodproppoppløsning, samt for profylakse av blødning på grunn av mulig hiberfibrinolyse.

Tranexamic acid brukes også som en motgift for blødning under fibrinolytisk terapi. Ytterligere indikasjoner er promotering av koagulering i blødninger etter fødsel (postpartum), profylakse for blødning under tannbehandlinger hos høyrisikopasienter og profylakse for blødning i kirurgiske inngrep med høy blødningsfare.

Videre brukes tranexamic acid i hypermenorrhea, som et medfølgende medisin ved administrering av fibrinogen og ved arvelig angioødem. For neseblod kan den påføres ved hjelp av en forstøver.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Bivirkningene av tranexaminsyre inkluderer allergier, utslett i huden, økt risiko for teombose hos pasienter med en tilsvarende disposisjon (dette kan resultere i hjerteinfarkt, hjerneslag og lungeembolismer), atrieflimmer og synsforstyrrelser. Hvis faktor IX administreres samtidig, øker også risikoen for trombose.

Hvis det foreligger en eksisterende trombose, må tranexaminsyre ikke tas, samt under amming. Hvis det er kraftig blødning i urinveiene, kan det dannes blodpropper ("blodpropper"), noe som kan føre til urinstase.

Det er også relative kontraindikasjoner, for eksempel i forbrukskoagulopati. Her må den individuelle risikoen veies opp av legen. Det samme gjelder blødning i urinveiene. Tranexamic syre fungerer bra her, men det er fare for dannelse av blodpropp, noe som kan forårsake urinvev. Dermed er det en relativ kontraindikasjon også her, der risikoen må veies opp av legen.

Tranexaminsyre krever resept og kan derfor bare administreres eller foreskrives av lege, da administrasjonen alltid må gå foran med en diagnose og en vurdering av den individuelle risikoen.