cimetidin

cimetidin brukes til å behandle sykdommer i mage-tarmkanalen. H2-antihistaminet brukes til å dempe produksjonen av magesaft.

Hva er cimetidin?

Cimetidine er en aktiv ingrediens i mage-tarmkanalen. Det tilhører gruppen av H2-reseptorantagonister. Midlet kan hemme effekten av vevshormonet histamin. Av denne grunn er det egnet til behandling av magebetennelse, magesår, halsbrann, betennelse i spiserøret og duodenitt.

Cimetidin var en av de første H2-antagonistene som ble markedsført for behandling av magesår og halsbrann. Legemidlet ble utviklet på 1960-tallet av legemiddelfirmaet SmithKline og French, nå kjent som GlaxoSmithKline. I 1976 ble produktet lansert under navnet Tagamet®. Tagamet avanserte for å bli et populært medikament for å lykkes i det farmakologiske markedet.

Cimetidine ble utviklet av de britiske kjemikerne John Colin Emmett, Graham J. Durant og Robin Ganellin. De ble ført inn i National Inventors Hall of Fame for sine prestasjoner.

Farmakologisk effekt

Virkemåten til cimetidin er basert på det faktum at stoffet blokkerer en H2-reseptor (bindingssted) for vevshormonet histamin på mageslimhinneceller. Histamin er en viktig nevrotransmitter (messenger substans). Den danner magesyre fra parietalcellene og frigjør den. Blokkering av histaminreseptorene med cimetidin gjør at hormonet ikke lenger er i stand til å legge til kai med reseptorene, noe som gjør det mindre effektivt. På denne måten er det en redusert sekresjon av magesyre.

Cimetidine har også egenskapen å begrense aktivitetene i mage-parietalcellene. Parietalcellene produserer saltsyre, hvis oppgave er å bryte opp maten som har kommet inn i magen. Imidlertid kan en overdreven frigjøring av magesyre føre til halsbrann. Cimetidin sørger nå for at parietalcellene ikke produserer for mye syre. For at den aktive ingrediensen skal utvikle sine positive effekter, må dosen være høy nok.

Etter oral inntak av cimetidin i organismen, blir mage-tarmstoffet raskt absorbert i mage-tarmkanalen. Det tar bare 90 til 120 minutter for 50 prosent av H2-antihistaminet å forlate kroppen. Denne prosessen foregår gjennom nyrene og urinen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Cimetidin brukes i terapi og forebygging av sykdommer der reduksjon i magesyreproduksjon er viktig. Disse inkluderer syyrelaterte mageproblemer, halsbrann, betennelse i spiserøret, refluksøsofagitt (patologisk refluks av magesyre) samt mage og duodenitt.

Et annet anvendelsesområde er Zollinger-Ellison syndrom, der det er en patologisk overproduksjon av magesyre på grunn av overstimulering av hormonelle parietalceller.

Cimetidin administreres vanligvis i form av tabletter. I tillegg kan stoffet injiseres direkte i en blodåre. Dosen av mage-tarmstoffet varierer fra person til person og avhenger av det spesielle kliniske bildet. Nyrenes funksjon spiller også en rolle. I tilfelle av et magesår er det mulig å foreskrive 800 til 1000 mg cimetidin over en periode på fire til åtte uker. Det tas om natten, ettersom magesyre produseres, spesielt om natten. Pasienten må imidlertid ikke overskride en maksimal dose på to gram cimetidin per dag.

Risiko og bivirkninger

Inntak av cimetidin kan noen ganger føre til bivirkninger. Imidlertid forekommer de ikke hos enhver person. De fleste pasienter lider av kløe]], leddsmerter, ubehag i muskler, hodepine, svimmelhet, gastrointestinale plager og tretthet.

Hos nesten en prosent av alle brukere vises hudutslett, søvnproblemer, endringer i blodtellingen, en utvidelse av den mannlige brystkjertelen (gynecomastia), hjertearytmier og impotens midlertidig. I noen tilfeller registreres også depresjon, forvirring og hallusinasjoner.

Cimetidin må ikke brukes i det hele tatt i tilfelle en allerede eksisterende overfølsomhet for den aktive ingrediensen. Hvis pasienten har nedsatt nyrefunksjon, anbefales det å redusere dosen. Før du starter cimetidinbehandling, er det også nødvendig å utføre en medisinsk undersøkelse for ondartet magesår eller en infeksjon med Helicobacter pylori-bakterien. I det aktuelle tilfellet vil en endring i medikamentell behandling måtte skje.

Bruk av cimetidin under graviditet bør veies nøye mot risiko. Årsaken til dette er utilstrekkelig informasjon om hvordan mage-tarmmiddelet fungerer i løpet av denne perioden. Hvis cimetidin går over i morsmelk, kan ikke mulige svekkelser under amming utelukkes. Av denne grunn er det viktig å slutte å ta stoffet i løpet av denne perioden. Også hos barn og unge er det mangelfull kunnskap om effekten av cimetidin under vekst.

Interaksjoner mellom cimetidin og andre medisiner er mulig. Disse inkluderer først og fremst lokalbedøvelse lidokain, antiepileptiske antikonvulsive fenytoin, benzodiazepiner, antikoagulantia av warfarintypen, trisykliske antidepressiva, som primært inkluderer imipramin, betablokkere som metoprolol og propranolol og alkohol. Samtidig administrering av disse midlene kan øke eller forlenge både effekten og bivirkningene.

Fordi pH i magen også endres, fører dette til absorpsjon av andre medisiner i blodomløpet. Dette inkluderer u. en. inntak av soppdrepende middel ketokonazol. Cimetidin øker også konsentrasjonen av glipizid, som har en blodsukkersenkende effekt. Dette øker effekten av å senke blodsukkeret.