oseltamivir

Det medisinske stoffet oseltamivir tilhører klassen av neuraminidasehemmere. Det brukes til å forebygge og behandle influensa influensa. Bivirkninger kan oppstå.

Hva er oseltamivir?

Oseltamivir er et medikament som tilhører klassen av neuraminidasehemmere. Produktet er egnet for terapi og profylakse av den virkelige influensa, som er forårsaket av influensavirus.

Oseltamivir er et av de såkalte prodrugs. Etter oral inntak av den aktive ingrediensen blir esterbindelsen delt. Det er her den faktiske aktive formen, kalt oseltamivirkarboksylat, dukker opp. Oseltamivir er også kjent under produktnavnet Tamiflu®. Det er et reseptbelagt legemiddel og kan bare fås på et apotek etter presentasjon av resept.

Oseltamivir ble utviklet av den østerrikske biokjemikeren Norbert Bischofberger, som jobbet for bioteknologiselskapet Gilead Sciences i Foster City, California på 1990-tallet. Bischofberger undersøkte et influensa som også kan administreres i tablettform. Etter at dette var vellykket, jobbet biokjemikeren med legemiddelfirmaet Roche. Endelig ble oseltamivir godkjent i Sveits i 1999. USA ble med i 2000, og fra 2002 kunne stoffet også markedsføres i EU.

Opprinnelig var det begrensningen at bare pasienter over 13 år kunne behandles. Imidlertid ble denne begrensningen senere opphevet slik at oseltamivirbehandling nå kan gis til barn fra ett års alder. Over tid har Tamiflu® blitt et av Roches mest vellykkede legemidler. Generics of oseltamivir har også vært tilgjengelig siden 2014.

Farmakologisk effekt

Som en neuraminidasehemmer er oseltamivir et antiviralt middel. Neuraminidase er et enzym som bidrar til frigjøring av influensavirus fra en vertscelle. Neuraminidasen bryter bindingen mellom hemagglutinin, som er plassert på overflaten av virion, og glykolipider, som er lokalisert på overflaten av vertscellen. Denne prosessen frigjør virionen fra en infisert celle, noe som forårsaker infeksjoner i andre celler.

Virusene som nylig har dukket opp i kroppens celler infiserer de andre cellene etter at de har forlatt en celle, hvorved deres spredning finner sted. For å kunne forlate cellen må neuraminidasen kutte en kobling mellom cellen og viruset.

Oseltamivir motvirker denne prosessen ved å blokkere enzymet. På denne måten forhindrer den aktive ingrediensen virusene i å infisere andre kroppsceller. Dette gir det menneskelige immunforsvaret muligheten til lettere å bekjempe de immobile virusene.

Oseltamivir administreres oralt. Etter svelging blir den aktive ingrediensen fullstendig absorbert. I leveren omdannes prodrug oseltamivir til det aktive oseltamivir karboksylatet med forskjellige esteraser. Den aktive metabolitten metaboliseres ikke videre, slik at den skilles ut uendret fra kroppen via nyrene. Det er større biotilgjengelighet hos eldre pasienter.

Oseltamivir har muligheten til å korte ned influensas varighet og lindre symptomene, forutsatt at behandlingen starter senest 48 timer etter sykdomsdebut. I tillegg reduserer bruken av risikoen for bakteriell superinfeksjon.

Medisinsk anvendelse og bruk

Oseltamivir brukes til behandling og forebygging av influensa influensa, noe som ikke har noe å gjøre med den ufarlige influensalignende infeksjonen (forkjølelse). For at den aktive ingrediensen skal utvikle sine positive effekter, må den imidlertid tas innen 48 timer. For å ha en forebyggende effekt, må det tas umiddelbart etter kontakt med smittede.

Doseringen hos barn avhenger av deres alder og vekt. Imidlertid kan det bare administreres til babyer i alvorlige unntakstilfeller. Oseltamivir kurerer ikke influensa influensa, men virkestoffet kan redusere varigheten av sykdommen og lindre symptomer.

Neuraminidasehemmeren er ikke et egnet alternativ til influensavaksinasjon. Midlet skal bare brukes under influensaepidemier og under medisinsk tilsyn.

Risiko og bivirkninger

Forekomst av uønskede bivirkninger er mulig når du tar oseltamivir. De som rammes lider ofte av magesmerter, kvalme og oppkast. Noen ganger forekommer allergiske reaksjoner og eksisterende luftveissykdommer kan forverres. For å unngå ubehag i mage-tarmkanalen forårsaket av oseltamivir, anbefales det å ta stoffet med litt mat.

Andre mulige bivirkninger av oseltamivir kan være hodepine, hjertearytmi, hudutslett, anfall, overfølsomhetsreaksjoner, eksem, betennelse i huden, elveblest, økte leververdier eller nedsatt bevissthet. Frykt, alvorlig betennelse i leveren, unormal atferd, forvirring, gastrointestinal blødning, synsforstyrrelser, mareritt og vrangforestillinger er også sjeldne. I sjeldne tilfeller er ungdommene selvskadet.

Hvis det er overfølsomhet for oseltamivir, må behandling med den aktive ingrediensen ikke gis. Den positive effekten av midlet hos personer som lider av et svakt immunforsvar eller kroniske sykdommer er ikke sikker. Du bør bare motta stoffet i unntakstilfeller.

Under graviditet og amming må legen nøye veie opp administrasjonen av oseltamivir. Så det er ukjent om barnet kan bli skadet av stoffet. Oseltamivir gis bare til barn yngre enn ett år i tilfelle et stort influensautbrudd.