fenytoin

fenytoin er et medikament fra klassen av krampestillende midler. Avhengig av bruken, er fenytoin også talt blant antiarytmika.

Hva er fenytoin?

Fenytoin er et medikament som hovedsakelig brukes til å behandle epilepsi. Stoffet brukes også til å behandle hjertearytmier.

Phenytoin ble først syntetisert i 1908 av kjemikeren og universitetsprofessoren Heinrich Biltz. For å gjøre dette, varmet Biltz benzil og urea. Etter en omorganisering av benzylsyren ble fenytoin opprettet. Phenytoin selges i Europa under handelsnavnene Phenhydan®, Zentropil® eller Epanutin®. Generiske medisiner er også tilgjengelige. Fenytoin er et hydantoinderivat. Hydantoiner er mettede heterocykliske forbindelser og er igjen et derivat av imidazoler.

Biotilgjengeligheten til fenytoin er god. Legemidlet metaboliseres i leveren. Dette stoffskiftet er doseavhengig, og medikamentets halveringstid varierer derfor. Fenytoin skilles hovedsakelig ut via nyrene.

Farmakologisk effekt

Fenytoin blokkerer natriumkanaler på kroppens celler. Blokkeringen av kanalene og en forsinket utvinning etter eksitering av cellene forhindrer en rask tilstrømning av natriumioner. Handlingspotensialer utløses av tilstrømningen av natrium til cellene. På den ene siden, hvis tilstrømningen av natrium forhindres, øker ikke handlingspotensialene like raskt. På den annen side er handlingspotensielle fortellinger kortere.

I tillegg til den reduserte tilstrømningen av natriumioner, er det også en økt utstrømning av kaliumioner. Dermed øker stimulusgrensen. For at et handlingspotensial skal utløses, må en mye sterkere stimulans treffe målcellen. Membranpotensialet blir dermed stabilisert av fenytoin. I motsetning til mange andre antiarytmika påvirker imidlertid ikke AV-ledningen til hjertet fenytoin.

Medisinsk anvendelse og bruk

Fenytoin brukes hovedsakelig i behandling av epilepsi. Det er egnet som langvarig behandling for enkle og komplekse partielle anfall. Fokale anfall starter i et spesifikt område av hjernen og påvirker bare en hjernehalvdel. De kan uttrykke seg som muskel rykninger, prikkende følelser, følelser av varme, nummenhet, lysglimt foran øynene eller svimmelhet. Pasienter med komplekse partielle anfall mister ofte bevisstheten.

Fenytoin administreres også for primært generaliserte tonisk-kloniske anfall. Disse epileptiske anfallene er også kjent som grand mal anfall. Ved status epilepticus er fenytoin også godkjent for intravenøs administrering. Status epilepticus refererer til langvarige epileptiske anfall. Anfallene kan også vises i en hel serie, med intervallet mellom de enkelte anfallene er så korte at de som blir berørt ikke blir bevisste. Avhengig av alvorlighetsgraden kan en status epilepticus forårsake alvorlige skader og i verste fall til og med være dødelig. Når det gjelder generaliserte anfall av fraværstypen, de såkalte petit mal-anfallene, har imidlertid fenytoin ingen effekt.

I unntakstilfeller brukes fenytoin også til å behandle neurogene smertetilstander. På grunn av bivirkningene som kan oppstå under terapi med fenytoin, brukes medisinen bare her hvis andre terapeutiske tiltak ikke virker.

Fenytoin brukes også til å behandle såkalte ventrikulære takykardier (racing hjerte). Ventrikulære takykardier er hjertearytmier som har sitt utspring i ventriklene. Ventrikulær takykardi er en nødsituasjon som vanligvis oppstår etter digitalisering. Digitalis glykosider brukes til å behandle hjertesykdommer. I en overdose kan de føre til livstruende hjertearytmier.

Risiko og bivirkninger

En typisk bivirkning av fenytoin er bradykardi. Bradykardi er en hjerterytme på mindre enn 60 slag per minutt. Denne senking av hjerterytmen kan være veldig farlig, og det er grunnen til at fenytoin bare gis under nøye tilsyn. Andre bivirkninger er nedsatt koordinering av bevegelser med skjelving eller gangsykdommer, nystagmus, svimmelhet og tannkjøttvekster.

Anemi observeres også oftere. Osteomalacia kan også forekomme. Ved osteomalacia mykner beinene. Sykdommen er ledsaget av kjedelige smerter og økt risiko for brudd. Pasienter som tar fenytoin kan også utvikle et kviseformet utslett. Hår som går utover vanlig omfang kan også forekomme i ellers hårløse områder. Hårvekst kan være lokal eller påvirke hele kroppen, med unntak av håndflatene og fotsålene.

Bivirkninger kan også dukke opp på et mentalt nivå. Dette kan føre til nedsatt persepsjon og nedsatt hukommelse. Disse intellektuelle lidelsene er ofte ledsaget av tretthet og hodepine.

Fenytoin interagerer ofte med andre medisiner. Det aktive nivået økes med antihistaminer, antibiotika, benzodiazepiner, antidepressiva, visse bedøvelsesmidler, betennelsesdempende medisiner og protonpumpehemmere.

Effektene av fenytoin reduseres med alkohol, karbamazepin, primidon og fenobarbital. Orale antikoagulantia, p-piller, trisykliske antidepressiva, verapamil og kortikosteroider fungerer mindre bra når de kombineres med fenytoin.

Kontraindikasjoner for å ta fenytoin er leversykdom, graviditet, benmargsykdom, hjertesvikt, AV-blokkering av hjertet av høyere grad og sykt sinus syndrom.