Protonpumpehemmere tilhører en medikamentgruppe som er en av de sterkeste salgsdriverne over hele verden. Legemidlene hemmer proton-kaliumpumpen, et enzym som fungerer som en protonpumpe i parietalcellene i magen for produksjon og frigjøring av magesyre. Legemidlene brukes derfor hovedsakelig mot plager og sykdommer som kan assosieres med økt gastrisk syreproduksjon.
Hva er protonpumpehemmere?
Protonpumpehemmere, også kalt Protonpumpehemmere (PPI) eller bare som Syreblokkere kalt, hemme proton-kaliumpumpen i parietalcellene i mageslimhinnen. Det er enzymet H + / K + -ATPase, som er ansvarlig for frigjøring av protoner (H +) og introduksjon av K + -ioner i parietalcellene i magen.
Protonene kombineres med negative kloridioner for å danne saltsyre (HCl). Den nødvendige energien oppnås fra omdannelsen av ATP (adenosintrifosfat) til ADP (adenosindifosfat). Ved å hemme eller blokkere prosessen, forhindres det meste av saltsyreproduksjonen i magen.
De såkalte parietalcellene eller parietalcellene er lokalisert i visse områder av mageslimhinnen. I tillegg til saltsyre, frigjør de også den viktige egenfaktoren, som binder det syrefølsomme vitamin B12 i magen og fører vitaminet til enden av tynntarmen, hvor det frigjøres igjen og deretter tas opp.
Farmakologisk effekt på kroppen og organene
Protonpumpehemmere blokkerer H + / K + -ATPaseene i parietalcellene i mageslimhinnen. De spesifikke ATPaseene er transmembranproteiner som kanaliserer positivt ladede hydrogenioner (protoner) ut av cytoplasmaet mot en elektrokjemisk gradient og kanaliserer positive K + -ioner i cytoplasmaet. "Transmembran-sluse-enzymet" trekker den nødvendige energien gjennom hydrolytisk spaltning av en fosfatrest fra ATP, som blir ADP med bare to fosfatrester.
Siden alle tidligere kjente protonpumpehemmere er syrefølsomme, tilbys de i enterisk form. Medisinstoffene frigjøres og absorberes bare i tynntarmen. Det aktive stoffet i PPIene når parietalcellene via blodomløpet og blokkerer H + / K + -ATPaseene direkte i sekretorisk kanaler i parietalcellene.
På grunn av den lange avstanden som den aktive farmasøytiske ingrediensen må reise via mage, tynntarm og blodomløp før den kan tre i kraft i parietalcellene, tar det omtrent halvannen time etter å ha tatt preparatet før den trer i kraft. Den irreversible blokkeringen av enzymet sikrer en sterk reduksjon i saltsyreproduksjon i magen, som til og med kan komme til å stoppe fullstendig.
PH-verdien til fordøyelsessaftene i magen stiger kraftig og blir mindre aggressiv. På den ene siden er dette tilsiktet for å oppnå visse effekter, på den andre siden påvirker den høyere pH-verdien fordøyelsen. For eksempel blir nedbrytningen av langkjedede proteiner og absorpsjonen av visse mineraler som kalsium og magnesium vanskeliggjort.
En annen effekt av syreblokkere resulterer i parietalcellene i seg selv. I tillegg til syreproduksjon er de også ansvarlige for utskillelse av den indre faktoren. Det er et spesielt glykoprotein som binder det syrefølsomme vitamin B12 (kobalamin) fra matmassen og fører det til den nedre delen av tynntarmen, der den frigjøres og tas opp igjen.
PPI-ene reduserer også - utilsiktet - frigjøringen av den iboende faktoren, slik at langvarig bruk kan føre til problemer på grunn av utilstrekkelig tilførsel av vitamin B12.
Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging
Protonpumpehemmere brukes først og fremst til å behandle spiserørs refluks og problemer med slimhinnen i magen. Hyppig tilbakeløp av surt mageinnhold i spiserøret forårsaker ofte betennelse der, i noen tilfeller til og med i halsen. Å dempe syreproduksjon kan gi lettelse.
Personer som reagerer spesielt sterkt på stressende situasjoner, har en tendens til å produsere en patologisk økt mengde magesyre på grunn av en økt konsentrasjon av stresshormoner. Dette er grunnen til at PPIs ofte brukes for å forhindre tilbakestrømning i spiserøret (sluk).
Når det gjelder gastritt eller magesår, støtter et mindre surt miljø i magesaftene heling. PPI brukes også til å støtte behandlingen av et tolvfingertarmsår (ulcus duodeni).
Et annet bruksområde er såkalt magesikring når du tar ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs) på lang sikt. NSAID inneholder antiinflammatoriske midler, hvis viktigste virkning er å blokkere cyclooxygenases (COX), som spiller en viktig rolle i følelsen av smerte. Hemming av vevshormonet COX har derfor en smertelindrende effekt, blant annet. Imidlertid har NSAID også en hemmende effekt på mageslimhinnedannelsen, slik at den beskyttende effekten av mageslimet reduseres. Det ekstra inntaket av PPI-er tjener derfor til å beskytte mageslimhinnen ved å øke pH-verdien.
Du finner medisinene dine her
➔ Medisinering mot halsbrann og oppblåsthetRisiko og bivirkninger
En kortvarig bruk av PPI er forbundet med få risikoer. I sjeldne tilfeller er det uspesifikke symptomer som magesmerter, diaré eller svimmelhet og hodepine, som avtar etter en periode med å bli vant til.
De reelle risikoene oppstår hovedsakelig ved langtidsbehandlinger. Et generelt problem oppstår fra høyere pH i magen. Dette gjør det vanskeligere å bryte ned store molekylproteiner og fjerne mineraler og sporstoffer fra matmassen.
Et annet problemområde er reduksjon av den faktiske faktoren ved å ta PPI. Det er et spesielt glykoprotein som binder det syresensitive vitamin B12 (kobalamin) fra matmassen i magen og kan dermed beskytte mot saltsyre. På lang sikt kan dette føre til mangel på vitamin B12 med utvikling av tilsvarende mangelsymptomer som milde til alvorlige nevrologiske problemer eller arteriosklerose.
