benserazid

benserazid er en aktiv ingrediens som ikke er tilgjengelig som et enkelt preparat, men alltid administreres i kombinasjon med levodopa. Begge aktive ingredienser er foreskrevet utelukkende for behandling av Parkinsons og Restless Legs Syndrome. Benserazide støtter prodrug levodopa så effektivt fordi det fungerer direkte på periferien.

Hva er benserazid

Benserazid (kjemisk formel: C10H15N3O5) forekommer som benserazidhydroklorid bare sammen med levodopa. Det er et hvitt til gulaktig, krystallinsk, vannoppløselig pulver. Det tilhører gruppen benseraziddekarboksylasehemmere. Som navnet antyder blokkerer det virkningen av dopamindekarboksylase, et enzym som bryter ned nevrotransmitteren dopamin i blodet og tarmen.

Benserazid kan ikke krysse blod-hjerne-barrieren og har bare en perifer effekt (dvs. utenfor sentralnervesystemet). Det forhindrer at L-dopa blir brutt ned i periferien og sikrer dermed at dopaminforløperen kan krysse blod-hjerne-barrieren og produsere den trengende nødvendige dopamin i hjernen.

I tablettene som skal tas oralt mot Parkinsons sykdom og Restless Legs Syndrome, er begge virkestoffene representert i et forhold på 4: 1 (L-dopa: benserazid). De selges under handelsnavnene Madopar®, Levopar® og Levodopa comp.® og inneholder doser på 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg og 50 mg / 12,5 mg.

Farmakologisk effekt

Benserazide bidrar sammen med levodopa til å lindre symptomene som er typiske for Parkinsons sykdom - skjelving (skjelving), stive muskler (stivhet) og forstyrrede bevegelser (akinesia), for å gi personen mer bevegelsesfrihet og til å bremse sykdommens progresjon.

Siden nevrotransmitteren dopamin, som effektivt reduserer disse symptomene, ikke kan krysse selve blod-hjerne-barrieren, administreres den i form av dens forløper (L-Dopa). Denne aktive ingrediensen blir på sin side i stor grad brutt ned i kroppen av et enzym, dopamin dekarboksylase, før den kan komme dit det er nødvendig for å produsere mer dopamin (hjernen). Siden pasienten må gis for høye doser L-Dopa for at noe av det aktive stoffet i det hele tatt skal nå hjernen, administreres det sammen med benserazid.

Benserazidhydroklorid hemmer aktiviteten til det L-dopa-nedbrytende enzymet veldig effektivt, fordi det kan binde seg til enzymet på grunn av dets molekylære likhet med levodopa og deaktivere det katalytisk aktive senteret. L-Dopa er i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren uhemmet og i full dose.

En annen farmakologisk effekt av benserazid er at det forhindrer frigjøring av prolaktin hos ammende kvinner. Dette hormonet er ansvarlig for produksjonen av morsmelk.

Medisinsk anvendelse og bruk

Kombinasjonspreparatet levodopa + benserazid er indisert for langtidsbehandling hos pasienter med Parkinsons sykdom og rastløse bensyndrom. Det brukes også hos personer som viser symptomer som ligner på Parkinson, selv om disse ikke må være en bivirkning av et administrert medikament.

Parkinsons pasienter gjenvinner mobiliteten sin minst delvis gjennom de aktive ingrediensene. I tillegg blir den raske progresjonen av sykdommen hemmet. Restless legs syndrom, som tilsynelatende også skyldes en dopaminmangel i hjernen, lindrer symptomene som oppstår i sengen om natten (ukontrollerbart behov for å bevege seg, brå smerter og muskelsprekker). Pasientene finner hvile om natten.

I tillegg brukes den aktive ingredienskombinasjonen levodopa + benserazid for å diagnostisere det "rastløse ben-syndromet": Hvis symptomene blir merkbart lindret, lider personen som rammes faktisk av denne sykdommen. For dette formålet administrerer legen vanligvis preparatet i form av tabletter på 100 mg / 25 mg. Kombinasjonsmiddelet kan også enkelt kombineres med andre godkjente medisiner mot Parkinsons sykdom.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Når du tar levodopa + benserazid som indikasjon på Parkinsons sykdom, er følgende bivirkninger svært vanlige: tap av kontroll over munn, tunge og hode, nedsatt kroppsbevegelse, misfarging av urin, kvalme og oppkast. Frykt, depresjon, agitasjon, forvirring, døsighet, søvnløshet, tap av matlyst, svette, skjelvinger, tretthet, dårlig fordøyelse, munntørrhet og magesmerter blir ofte observert.

Restless Legs Syndrome Pasienter som har fått forskrevet medisinen, vil sannsynligvis oppleve søvnløshet, depresjon, diaré, kvalme og oppkast. Endringer i smak, hallusinasjoner, angst og hjertearytmier er vanlige.

Levodopa + benserazid skal ikke brukes hvis pasienten er overfølsom overfor de aktive ingrediensene, et feokromocytom (binyresvulst), alvorlig hypertyreose, psykose, hjertebank, smalvinklet glaukom eller alvorlige lever-, hjerte-, nyre-, metabolske og benmargsykdommer. eller er under 25 år.

Det skal heller ikke gis under graviditet. Embryonskade ble funnet i dyreforsøk. Ingen medisinske data er ennå tilgjengelige for mennesker. Ammende kvinner bør absolutt slutte å amme hvis de trenger å ta produktet.

Det gis kun til personer med tidligere magesår, hjerteinfarkt, hjertesykdom, arytmier, vidvinklet glaukom, mykgjøring av bein og diabetes hvis det er akutt medisinsk indikasjon. Du vil bli sjekket regelmessig av en lege under behandlingen.

Hvis kombinasjonen av aktive ingredienser mot Parkinsons sykdom og Restless Legs Syndrome administreres sammen med smertestillende midler (opiater), nevroleptika, jernpreparater, syrebindende medisiner (antacida), fenytoin, papaverin, antihypertensive og sirkulasjonsmedisiner, reduseres effektiviteten.

Effekten av levodopa + benserazid økes hvis legemidlet tas sammen med selektive MAO-B-hemmere. For eksempel kan det være nødvendig å justere Amantadine- eller Selegelin-dosen. MAO-A-hemmere bør seponeres 14 dager før de tar levodopa + benserazid, da ellers kan pasienten oppleve en kritisk økning i blodtrykket.Mage-medikamentet metoklopramid sikrer raskere absorpsjon av virkestoffene og flere bivirkninger.