pyrimetamin

Virkestoffet pyrimetamin er et såkalt anti-parasittisk medikament. Pyrimetamin tilhører kategorien antiparasittika og brukes først og fremst til forebygging av malaria og til behandling av toksoplasmose. Stoffet pyrimetamin er et derivat av diaminopyrimidin og er egnet i kombinasjon med andre aktive stoffer for å forebygge lungebetennelse forårsaket av Pneumocystis jirovecii.

Hva er pyrimetamin?

I prinsippet er medikamentet pyrimetamin et av diaminopyrimidinene og brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av protozoer. Medisinen brukes ofte til toksoplasmose. I Tyskland og Sveits er stoffet pyrimetamin en del av stoffet Daraprim® fra legemiddelprodusenten GlaxoSmithKline. I utgangspunktet bør den aktive ingrediensen pyrimetamin alltid tas sammen med sulfonamid.

Legemidlet pyrimetamin virker ved å hemme dihydrofolatreduktase. Dette er et spesielt enzym som spiller en viktig rolle i tilgjengeligheten av folinsyre av vitamin.

Den aktive ingrediensen pyrimetamin er blant annet preget av dens anti-parasittiske egenskaper. Effekten av stoffet skyldes først og fremst at det hemmer stoffskiftet for fremstilling av folsyre. Av denne grunn er det viktig at den berørte pasienten tar folsyre under behandlingen.

Pyrimetamin er også synonymt som Pyrimethaminum eller Pirimethamine utpekt. Stoffet er vanligvis til stede som et krystallinsk pulver med hvit farge. I noen tilfeller fremstår pyrimetamin som en krystall og er nesten uoppløselig i vann.

Farmakologisk effekt

Legemidlet pyrimetamin er preget av en typisk virkningsmekanisme. Først av alt har den anti-parasittiske egenskaper og er et anti-protozoal middel. Dette betyr at stoffet virker mot blant annet plasmodia, Toxoplasma gondii og Pneumocystis carinii. I utgangspunktet samvirker den aktive ingrediensen pyrimetamin med folsyre metabolismen. Pyrimetamin er preget av en ekstrem lang halveringstid, som er opptil 85 timer.

Det antas at den aktive ingrediensen pyrimetamin griper inn i den energiske metabolismen til parasitter. Når stoffet pyrimetamin tas oralt, påvirker det parasittenes dihydrofolatreduktase. Dette forhindrer syntesen av folsyre.

Det brukes ofte sammen med sulfonamider eller sulfoner, noe som øker effekten. Virkestoffet pyrimetamin absorberes bare gastrointestinalt. Til slutt skilles stoffet ut fra organismen via nyrene. Stoffets halveringstid er to til seks dager.

Medisinsk anvendelse og bruk

Legemidlet pyrimetamin er egnet for medikamentell behandling av forskjellige sykdommer og plager, så vel som for å forhindre noen infeksjoner. Det brukes veldig ofte til terapi av toksoplasmose, hvorved det vanligvis brukes sammen med et sulfonamid. Doseringen av stoffet utføres alltid i samsvar med den medfølgende tekniske informasjonen.

Under terapi med den aktive ingrediensen pyrimetamin er det nødvendig å ta folsyre. Dette reduserer risikoen for benmargsundertrykkelse. I utgangspunktet bør alle sulfonamider tas med mye vann. I tillegg til toksoplasmose, er medikamentet pyrimetamin også egnet for behandling av malaria og Pneumocystis jirovecii lungebetennelse.

Risiko og bivirkninger

Under behandling med medikamentet pyrimetamin opplever noen av pasientene uønskede bivirkninger. Disse varierer imidlertid avhengig av individuelle tilfeller og forekommer også med varierende frekvenser. Oftest forårsaker den aktive ingrediensen pyrimetamin blodtellingsforstyrrelser og anemi.

I tillegg lider noen pasienter av gastrointestinale plager som kvalme, diaré og oppkast. Hodepine og utslett på huden er også mulig.I tillegg klager noen mennesker på tørrhet i munnslimhinnen, trombocytopeni og leukopeni mens de tar det.

Hvis legemidlet pyrimetamin tas sammen med sulfoner eller sulfonamider, er noen andre uønskede bivirkninger mulig. Disse inkluderer for eksempel dermatitt, fotodermatoser, Lyells syndrom og Stevens-Johnson syndrom.

Hvis pyrimetamin tas på lang sikt, kan det oppstå depresjon, medikamentfeber, hepatotoksisitet og agranulocytoser. Når den administreres i spesielt høye doser, fører den aktive ingrediensen pyrimetamin i noen tilfeller til skjelvinger, anfall og ataksi. Nevrotoksisitet, sirkulasjons kollaps og stomatitt er også mulig.

I tillegg er det noen kontraindikasjoner du må være klar over før du tar stoffet pyrimetamin for første gang. Hvis pyrimetamin er foreskrevet i høye doser, er det fare for embryotoksisitet. Av denne grunn bør bruken av den aktive ingrediensen pyrimetamin under graviditet vurderes nøye. Medikamentet pyrimetamin er heller ikke førstevalget for immunkompromitterte personer. I tillegg kan det å ta det føre til komplikasjoner for mennesker med galle- eller leverproblemer.

Hvis det er en eksisterende overfølsomhet for den aktive ingrediensen pyrimetamin, bør behandling med stoffet i alle fall unngås. Ulike mulige interaksjoner med andre medisinske stoffer må også tas i betraktning under behandlingen. Dette er først og fremst folsyreantagonister, antacida og lorazepam.

I prinsippet er vanlige blodprøver nødvendige under terapi. Blant annet sjekkes reduksjonen i antall patogener. Det er den respektive pasientens ansvar å rapportere eventuelle symptomer og uønskede bivirkninger som oppstår under terapi til en lege. I noen tilfeller er det nødvendig å avbryte medikamentet pyrimetamin og finne et mer tolerert preparat eller en alternativ behandlingsmetode for pasienten.