triptan

Som triptan er navnet på et medikament som brukes til å behandle klyngehodepine og migrene. Triptanene er spesielt egnet for å bekjempe moderat til alvorlig migreneinfarkt.

Hva er triptan?

Triptaner tilhører gruppen migrene og brukes mot akutt migrene og hodepine i klyngen. Ved å begrense blodkarene kan de redusere betennelse og redusere ubehag.

Medisin har kjent siden 1800-tallet at migrene angrep er assosiert med utvidelse av hjerne- og kraniale blodkar. Med den observasjonen at messenger-stoffet serotonin også resulterte i en innsnevring (innsnevring) av de patologisk utvidede karene, begynte utviklingen av medikamentet triptan. Serotonin var imidlertid uegnet som behandling mot migrene på grunn av de alvorlige bivirkningene på hjerte, sirkulasjon og mage. Av denne grunn prøvde medisinsk forskning å komme frem til et serotoninderivat som det er mulig å selektivt trekke sammen cerebrale blodkar uten å forårsake systemiske bivirkninger.

På begynnelsen av 1980-tallet ble en aktiv ingrediens, 5-karboksamidotryptamin, oppdaget som 5-HT1-reseptorer selektivt kunne stimuleres til. Imidlertid viste dette stoffet også systemiske bivirkninger på det kardiovaskulære systemet. Derfor var stoffet ikke klinisk utviklet.

Bare kort tid senere ble en 5-HT1B / 1D reseptoragonist oppdaget med medikamentet sumatriptan, som det er mulig å selektivt trekke sammen cerebrale blodkar med. I desember 1992 ble sumatriptan godkjent som migrene av det amerikanske FDA.

Sumtriptan hadde imidlertid ulempen med bare å ha utilstrekkelig oral biotilgjengelighet.Et annet negativt poeng var at den aktive ingrediensen ikke kunne krysse blod-hjerne-barrieren tilstrekkelig. Derfor utviklet medisinsk forskning andre 2. generasjons triptaner som hadde bedre farmakokinetiske egenskaper.

På slutten av 1990-tallet kom triptanene zolmitriptan, rizatriptan og naratriptan på markedet. Frovatriptan, almotriptan og eletriptan ble deretter utviklet.

Farmakologisk effekt

Effekten av de individuelle triptanene er basert på en binding til reseptorene 5-HT-1B, 5-HT1D og 5-HT1F. Dette fører til en vasokonstriksjon (vasokonstriksjon) av de cerebrale blodkarene. Samtidig hemmes frigjøring av inflammatoriske mediatorer som CGRP og stoffet P. Spredningen av smertestimuleringer via hjernebarken bremses av triptanene.

Dessverre har triptanene ikke den samme positive effekten på hver pasient. Omtrent en tredjedel av alle migrene lider bra på den aktive ingrediensen, mens ytterligere en tredjedel lindrer smerter. I den gjenværende tredjedelen har triptanene ingen effekt i det hele tatt.

Hvis man ser en smertelindrende effekt, setter den vanligvis inn etter tre til fire timer. Imidlertid lider mange pasienter av hodepine igjen bare noen få timer etter administrasjonen av migrene.

Handlingsmekanismen for de forskjellige triptanene er identisk. Imidlertid er det forskjeller i farmakokinetiske egenskaper. Dette inkluderer begynnelsen og varigheten av effekten så vel som elimineringstiden.

Medisinsk anvendelse og bruk

Triptanene brukes mot akutte moderate og alvorlige migrene angrep. De er imidlertid ikke egnet til å forhindre migrene. De kan også brukes til å behandle klyngehodepine.

Bruk av triptaner kan gjøres på forskjellige måter. Konvensjonelle tabletter, smeltetabletter, vannløselige tabletter, nesespray, stikkpiller, ferdigfylte sprøyter og nålefrie injektorer.

Det anbefales å ta triptanene først etter aura-fasen, når hodepinefasen setter inn. Jo tidligere det tas, jo større er sjansene for terapeutisk suksess. Triptanene bør imidlertid ikke administreres mer enn ti ganger i måneden, da det ellers er fare for medikamentindusert hodepine.

Med unntak av naratriptan, er triptaner reseptbelagt i Tyskland.

Risiko og bivirkninger

Å ta triptaner kan være assosiert med uønskede bivirkninger. Disse inkluderer først og fremst svimmelhet, svak svakhet, unormale følelser som prikking, svak kvalme og følelser av varme.

I noen tilfeller er en midlertidig økning i blodtrykket eller et anginaanfall også mulig. Det antas at disse bivirkningene skyldes stimulering av 5-HT1B / 1D-reseptorene i det kardiovaskulære systemet. Skjelettmuskelsykdommer, sirkulasjonsforstyrrelser eller hjertearytmier kan bare forekomme svært sjelden.

Inntaket av triptaner er ikke egnet på grunn av deres vasokonstriktive effekter hvis pasienten lider av vaskulære sykdommer, høyt blodtrykk eller koronararteriesykdom (CHD). Andre kontraindikasjoner inkluderer Raynauds syndrom, et tidligere hjerteinfarkt og alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon. Å ta triptaner under graviditet og amming anbefales ikke.

Det anbefales også forsiktighet mot interaksjoner med andre legemidler. Kransarteriespasmer kan oppstå ved felles bruk av ergotalkaloider som ergotamin, som også er migrene. Av denne grunn bør man unngå å ta dem sammen. Administrering av MAO-hemmere resulterer ofte i en langsommere nedbrytning av triptanene fra organismen.