ziconotid

Som ziconotid kalles et smertestillende middel. Midlet brukes til å behandle sterke kroniske smerter.

Hva er ziconotid?

Et smertestillende middel kalles ziconotid. Midlet brukes til å behandle sterke kroniske smerter. Ziconotid administreres ved bruk av et intratekalt kateter.

Den aktive ingrediensen ziconotid forstås som et polypeptid som brukes som smertestillende under handelsnavnet Prialt®. Midlet kommer opprinnelig fra giftet til havssneglen Conus magus. Imidlertid bruker medisin en syntetisk kopi av det naturlige stoffet.

Ziconotide ble lansert i 2001 for behandling av sjeldne sykdommer. Den aktive ingrediensen er godkjent i Europa under navnet Prialt siden 2005. I de tidlige stadiene ble ziconotid sett på som en potensiell erstatning for morfin. Imidlertid har stoffet vært diskutert siden 2010 på grunn av en høyere risiko for selvmord, som angår flere enkeltsaker.

Farmakologisk effekt

Ziconotide er ikke et opioid og interagerer ikke med opiatreseptorer. Handlingen til aminosyrepeptidet er i stedet basert på det faktum at det fungerer som en antagonist på kalsiumkanaler av N-typen, som er spenningsavhengige. Disse forekommer i høy tetthet i spesielle nevronceller innenfor det bakre hornet av ryggmargen.

På disse punktene regulerer NCCB-kanalene, som de også kalles, frigjøring av messenger-stoffer som er involvert i behandlingen av smerte. Ved å binde kalsiumkanalene kan ziconotid redusere tilstrømningen av kalsium mot nociceptive afferente nerver. På grunn av blokkering av kalsiumkanalene i N-typen, blir overføringen av smertesignaler endelig avbrutt. I tillegg har ziconotid en nevrobeskyttende effekt.

Fra et kjemisk synspunkt er ziconotid omega-conopeptid MVIIA.Det er et lite proteinmolekyl som består av 25 aminosyrer. Den aktive ingrediensen er ikke egnet for inntak i tablettform, da fordøyelsesenzymer ville bryte ned proteinmolekylet i mage-tarmområdet. Ziconotide kunne derfor ikke en gang nå sitt mål i ryggmargen.

Av denne grunn tilføres den aktive ingrediensen bare til kroppen ved kontinuerlig infusjon i ryggmargskanalen. Midlet brukes som acetat via en mekanisk smertepumpe. En kombinasjon av ziconotid og relaxanter med en sentral effekt, lokalbedøvelse og opioider er også mulig.

Medisinsk anvendelse og bruk

Selv om ziconotid er en ikke-opioid smertestillende middel, er den egnet for behandling av alvorlige kroniske smerter. Administrasjonen er imidlertid begrenset til personer som trenger intratekal anestesi. I denne prosedyren administreres smertestillende middel direkte i ryggmargskanalen, som går gjennom flere ryggvirvler.

I de fleste tilfeller påvirker ziconotidbehandling pasienter som opioidpreparater ikke er tilstrekkelig til behandling eller er intolerante for dem. I motsetning til andre ikke-opioide smertestillende midler, er ziconotid også egnet til å behandle sterke smerter.

Ziconotid administreres ved bruk av et intratekalt kateter. Det er viktig å lagre stoffet ved temperaturer mellom 2 og 8 grader celsius, hvorved det ikke må utsettes for temperaturer under null. I tillegg må preparatet beskyttes mot lys.

Dosen av ziconotid i begynnelsen av behandlingen er 2,4 ug per dag. I det videre løpet øker doseringen til ønsket nivå. Den anbefalte maksimale mengden er 21,6 ug per dag. I de fleste tilfeller anses en dose på 9,6 ug å være tilstrekkelig.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisiner mot smerter

Risiko og bivirkninger

Det er flere bivirkninger forbundet med å ta ziconotide. Følelser av svakhet, kvalme, oppkast, gangsykdommer, tåkesyn og forvirring er spesielt vanlige. Det er ikke uvanlig med uønskede bivirkninger som tap av matlyst, søvnproblemer, humørsvingninger, nervøsitet, se dobbeltbilder, hørsel, angst, tankesykdommer, paranoia, urininkontinens, urinretensjon, muskelsmerter, vannretensjon i kroppsvev, brystsmerter, følelser av Forkjølelse, vekttap, pustevansker, rikelig svette, kløe, lavt blodtrykk, munntørrhet, øresus, feber og depresjon.

Andre mulige bivirkninger, som forekommer sjelden, er imidlertid bevisstløshet, vanskeligheter med å gå, utslett på huden, smerter i nakken, ryggproblemer, økt kroppstemperatur, kramper, akutt nyresvikt eller hjernehinnebetennelse. Selv et hjerneslag og blodforgiftning er mulig.

Det antas at det er en kobling mellom å ta ziconotid og forsøke selvmord. Derfor bør en grundig undersøkelse av legen gjennomføres i forkant av behandlingen. Konsekvent overvåking av pårørende anbefales også.

Hvis pasienten lider av overfølsomhet for ziconotid, må den aktive ingrediensen ikke brukes. En kombinasjon med kjemoterapeutiske midler bør heller ikke brukes. Dette er kreftmedisiner og forskjellige antibiotika, forutsatt at de også administreres via ryggmargskanalen.

Det anbefales ikke å bruke produktet under graviditet og amming. Selv om det ikke er noen menneskelige studier på risikoen i løpet av denne perioden, har dyreforsøk vist skadelige effekter på avkommet. Den behandlende legen bestemmer om bruk av ziconotid hos barn er fornuftig. Det har ikke vært tilsvarende studier hittil.

Samtidig bruk av ziconotid og visse andre medisiner kan forårsake skadelige interaksjoner. For eksempel kan aktive ingredienser som antihypertensivt middel klonidin, lokalbedøvelse bupivacain, anestesipropofol eller muskelavslappende baclofen forårsake døsighet når det administreres sammen med ziconotid.

Forsiktighet bør også utvises hvis smertestillende middel kombineres med morfin. Selv med lave doser ziconotid ble det ofte funnet alvorlige bivirkninger som gangsykdommer, forvirring og vrangforestillinger. I tillegg led ofte pasientene av dårlig matlyst og oppkast.