Amfepramon

Amfepramon er et indirekte alfa-sympatomimetikum og brukes i Tyskland som en appetittdempende middel. På grunn av det ikke ubetydelige potensialet for misbruk, foreskrives den aktive ingrediensen bare kort i presserende tilfeller for støttende behandling av overvekt.

Hva er amfepramon?

Amfepramon er også kjent som 2-dietylamino-1-fenylpropan-1-on, 2-dietylaminopropiofenon, amfepramonum eller dietylpropion. Det tilhører gruppen fenyletylaminderivater. Dette er kjemiske forbindelser avledet fra fenyletylamin. Fenyletylaminer er utbredt i naturen (for eksempel nevrotransmitteren dopamin eller det aminosyrelignende stoffet tyramin) eller produseres kunstig (for eksempel visse amfetaminer).

Når det gjelder fenyletylaminer, hører amfepramon til undergruppen av katinoner. Navnet på katinonene er avledet fra den sammensatte katinon, som tilhører amfetaminene og har en stimulerende effekt. Amfepramon fungerer også som et sentralstimulerende middel og stimulerer det sympatiske nervesystemet, en del av det autonome (vegetative) nervesystemet.

Det er tilordnet den aktive ingrediensgruppen av alfa-sympatomimetika. Det er kommersielt tilgjengelig som reseptbelagte medisiner under handelsnavnene Regenon og Tenuate. Amfepramon faller inn under narkotikaloven i Tyskland, men kan omsettes og kan ordineres av lege.

Farmakologisk effekt

Alfa-sympatomimetikk (også kjent som alfa-adrenoceptoragonister) virker på det autonome nervesystemet. Dette kalles også det ufrivillige eller autonome nervesystemet fordi det ikke kan påvirkes villig. De aktive ingrediensene stimulerer en viss del av dette nervesystemet, det sympatiske nervesystemet.

Amfepramon fungerer som en indirekte alfa-sympatomimetiker. Mens direkte alfa-sympatomimetika etterligner effekten av adrenalin ved å binde seg til de samme reseptorene, fører indirekte alfa-sympatomimetikk til frigjøring av dopamin og noradrenalin, som deretter stimulerer det sympatiske systemet. På denne måten stimulerer amfepramon det kardiovaskulære systemet og visse organer, men har også en sentral nervøs effekt på hjernens aktivitet ved å krysse blod-hjerne-barrieren.

Den aktive ingrediensen øker kort den fysiske og psykologiske ytelsen og øker årvåkenheten. Blodstrømmen til lungene, blodtrykket og hjerterytmen øker. Amfepramone demper også følelsen av tretthet, undertrykker tørsten og forårsaker (via et angrepspunkt som ligger i hypothalamus) en reduksjon i matinntak og matlyst.

På grunn av de forskjellige effektene på hele organismen, vil legen vurdere resept av amfepramon for å unngå uønskede effekter.

Medisinsk anvendelse og bruk

Alfa-sympatomimetikk brukes blant annet som anorektika (appetittdempende midler). Amfepramon brukes til støttende behandling hos overvektige (overvektige) pasienter med en kroppsmasseindeks (BMI) over 30 år.

KMI beregnes ved å bruke følgende formel: KMI = kroppsvekt i kg / (kroppshøyde i meter) 2. Den aktive ingrediensen bør imidlertid bare brukes hvis andre egnede tiltak for å redusere vekten ikke har vært vellykket. Hos pasienter som ikke har vært i stand til å oppnå vekttap gjennom kosthold og trening, men som presserende trenger å gå ned i vekt av medisinske grunner, kan legen bestemme seg for kortvarig behandling med amfepramon.

Siden det er en anorektikum med en sentral nervøs effekt, er bivirkningene hyppige og det er potensiale for misbruk. Sommeren 2001 trakk Federal Institute for Drugs and Medical Devices (BfArM) tilbake godkjenningen for appetittdempende midler med amfepramon på grunn av bivirkninger.

Produsentene saksøkte med hell mot dette. Forberedelsene har vært på markedet igjen siden 2004. Effektiviteten for faktisk, langvarig vekttap er kontroversiell. Amfepramon er derfor bare foreskrevet i enkelttilfeller og brukes vanligvis bare til kortvarig behandling av overvekt.

Risiko og bivirkninger

Amfepramon (som mange alfa-sympatomimetika) har et ikke ubetydelig potensiale for misbruk og avhengighet. Det ble derfor klassifisert som narkotisk stoff og inkludert i vedlegg 3 til den tyske narkotiske loven (omsettelig og reseptbelagt narkotisk stoff).

De tyske BfArM og andre EUs narkotikamyndigheter påpeker uttrykkelig den lave medisinske fordelen i forhold til de alvorlige bivirkningene. Bivirkninger inkluderer psykose, depresjon, hallusinasjoner, rastløshet, søvnløshet, racing hjerte, høyt blodtrykk, svimmelhet og døsighet. Amfepramon ser også ut til å fremme utviklingen av pulmonal hypertensjon (pulmonal arteriell hypertensjon).

Hos noen pasienter kan behandling med amfepramon forårsake farlige hjertearytmier, inkludert hjerteinfarkt eller hjertestans. Langvarig bruk av amfepramon kan føre til avhengighet og abstinenssymptomer etter seponering av legemidlet.