Arhalofenate

Når den kliniske utviklingen er fullført og forberedelsen Arhalofenate Hvis den har de nødvendige godkjenningene, bør den brukes i behandlingen av diabetes type 2. Dyreforsøk har vist at ikke bare blodsukkernivået, men også triglyseridnivået i blodomløpet effektivt kan reduseres. Imidlertid er denne mekanismen fremdeles stort sett uutforsket.

Hva er arhalofenat?

Medikamentet arhalofenat er for tiden fortsatt i klinisk utvikling og skal brukes i fremtiden som et antidiabetikum for pasienter som lider av diabetes type 2. Dette preparatet er en såkalt delvis agonist, som opptar en viss reseptor i henhold til lås og nøkkelprinsippet og delvis erstatter eller imiterer en sender. I motsetning til agonister, er delvise agonister ikke i stand til å utløse den ønskede effekten fullstendig i en celle.

Partielle agonister som arhalofenat utvikles når den maksimale effekten som kan oppnås med en antagonist ikke er ønsket i terapi, for eksempel av sikkerhetsmessige årsaker. Det amerikanske selskapet Metabolex er ansvarlig for den kliniske utviklingen av preparatet. Så langt er det allerede vist i dyreforsøk at preparatet kan senke blodsukkernivået og triglyseridnivået i blodet.

Farmakologisk effekt

Den aktive ingrediensen arhalofenat er et legemiddel. Dette betyr at arhalofenatet i seg selv ikke har noen farmakologisk effekt. Dette utfolder seg først etter at det er blitt omdannet til en aktiv ingrediens av stoffskiftet. Arholfenat oppnår ønsket effekt via peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer, som er lokalisert direkte i cellekjernen og regulerer et stort antall gener her. Disse reseptorene aktiveres av såkalte ligander, som spesifikt binder seg til en viss reseptor.

I motsetning til underlag kan ikke ligander omdannes av det respektive målmolekyl. Men de kan godt endre molekylstrukturen. Dyreforsøk har vist at arhalofenat effektivt kan senke blodsukkernivået. Det har derfor en indirekte effekt på insulinet, som dannes i bukspyttkjertelen og først og fremst har som oppgave å senke blodsukkernivået i menneskekroppen. Det gjør dette ved å stimulere cellene til å ta opp mer glukose fra blodet.

En annen effekt som er observert er at arhalofenat også kan senke triglyseridnivået i blodet. Triglyseridnivåene i blodet spiller en viktig rolle i diagnosen sykdommer. Et forhøyet triclyserolnivå kan indikere at en metabolsk lidelse eller en annen sykdom, for eksempel en nyresykdom, er til stede. Mekanismen som arhalofenat senker triglyseridnivåene er imidlertid fremdeles ukjent.

Medisinsk anvendelse og bruk

Når de kliniske forsøkene er fullført og arhalofenat er godkjent, vil det bli brukt til å behandle pasienter med diabetes type 2 - også kjent som diabetes mellitus. Denne sykdommen, også populært kjent som diabetes, er en metabolsk sykdom. Dette manifesterer seg blant annet gjennom symptomet på at sukker skilles ut i urinen. På bakgrunn av dette symptomet var den engelske legen Thomas Willis i stand til å diagnostisere diabetes i 1645 ved å bruke smakstester av urinen.

Diabetes type 2 er en samlebetegnelse på forskjellige metabolske lidelser som har hyperglykemi som hovedfunn. Hos de berørte pasientene forstyrres reguleringen av næringsglukosen. I de tidlige stadiene klager ofte pasienter over en munntørrhet og en relativt stor følelse av tørst. Hvis sykdommen ikke behandles, kan den føre til synsforstyrrelser og i ekstreme tilfeller til og med en hyperglykemisk koma.

Dette skjer med en relativ insulinmangel og krever øyeblikkelig behandling gjennom et døgnopphold på sykehuset.

Langsiktige konsekvenser av en ubehandlet diabetes sykdom kan føre til andre sykdommer, for eksempel synstap, nyresvikt eller til og med hjerneslag. Behandlingen av diabetes skjer gjennom medisinsk regulering av glukosenivået. For eksempel ved å gi insulin eller ved å stimulere kroppens egen insulinproduksjon.

Risiko og bivirkninger

Fordi preparatet arhalofenat fremdeles er i klinisk utvikling, er ingen risiko eller bivirkninger kjent.