astemizol

På astemizol det er en såkalt antihistamin, som brukes til å behandle allergier symptomatisk. Imidlertid er dette stoffet ikke lenger tilgjengelig på det tyske markedet.

Hva er astemizol?

Astemizole er en H1-reseptorantagonist og en andre generasjons antihistamin. Ved å blokkere histaminreseptorene, opphever eller stemmer astemizol dannelsen av messenger-stoffet histamin.

I motsetning til førstegenerasjonspreparater, kan ikke astemizol krysse blod-hjerne-barrieren og kan dermed ikke komme inn i sentralnervesystemet. Astemizole og lignende preparater kom på markedet fra 1984. I Tyskland og Østerrike ble dette preparatet solgt under merkenavnet Hisamanal.

Denne forberedelsen er nå trukket ut av markedet i de fleste land. Årsaken: I sjeldne tilfeller kan det være sterke interaksjoner med noen enzymhemmere. Imidlertid forskes stoffet fremdeles. Et mulig anvendelsesområde i fremtiden kan være tumorterapi.

Farmakologisk effekt

Astemizole ble brukt til å behandle allergisk konjunktivitt, allergisk rhinitt, høysnue og brennesleutslett og ble gitt oralt.

Den aktive ingrediensen binder H1-reseptorene i blodårene, i musklene i bronkiene, i mage-tarmkanalen og i livmoren. Astemizol blir raskt absorbert av kroppen i mage-tarmkanalen, slik at den har en halveringstid på bare 24 timer.

Fordi den aktive ingrediensen binder seg til en reseptor, kalles astemizol en konkurrerende antagonist. Den aktive ingrediensen opptar derfor reseptorene og danner et kompleks med dem. Ved å fortrenge messenger-stoffet histamin fra H1-reseptorene, har astemizol en antiallergisk effekt. Dette forhindrer symptomer som kløe, hevelse og rødhet i huden.

I tillegg har preparatet en antikolinerg effekt fordi det ligger til kai med muskarinreseptorene. Dette er en membranresistent reseptor der acetylkolin, en av de viktigste nevrotransmitterne i den menneskelige organismen, produseres. Dette spiller en viktig rolle i overføringen av eksitasjoner mellom nerver og muskler. Dette messenger-stoffet er knyttet til en rekke kognitive prosesser, og det er derfor det er en viktig faktor i forbindelse med sykdommer som Alzheimers sykdom. Fordi denne sykdommen også manifesterer seg gjennom mangel på det messenger-stoffet.

Medisinsk anvendelse og bruk

Preparatet astemizol ble brukt for å svekke eller fullstendig avbryte effekten av messenger-stoffet histamin. Den viktigste applikasjonen er behandling av allergiske plager. I tillegg til kløe og rødhet i huden, inkluderer dette også betennelse i kroppen og øyets konjunktiva.

Den første generasjonen av H1-antihistaminer ble erstattet av preparater som astemizol, fordi førstnevnte lett kunne krysse blod-hjerne-barrieren, noe som gjorde at de aktive ingrediensene raskt kunne trenge inn i sentralnervesystemet. Dette gjorde det mulig å redusere de mulige bivirkningene betraktelig.

Andre generasjons preparater som astemizole er nå trukket ut av markedet i Tyskland og mange andre land og er erstattet av nyere preparater. Disse gir færre bivirkninger og gir også ytterligere terapeutiske fordeler.

På grunn av den relativt lange halveringstiden på 24 timer, ga astemizol pasienter som tolererte preparatet fordelen med at en enkelt daglig dose var tilstrekkelig. Preparatet, som hovedsakelig ble absorbert av kroppen i mage-tarmkanalen, ble utskilt i feces.

Risiko og bivirkninger

I tillegg til mindre bivirkninger som munntørrhet, tretthet og forstyrrelser i mage-tarmkanalen, hadde astemizol hovedsakelig kardiologiske bivirkninger. I tillegg til hjertearytmier, kan preparatet også forårsake hjertestans eller ventrikkelflimmer.

Selv om disse bivirkningene var sjeldne, var de veldig alvorlige. Som et resultat har bruken av astemizol blitt fullstendig avbrutt i mange land og redusert kraftig i andre.

Bivirkningene som påvirker hjertet har vist seg å være spesielt alvorlige hos pasienter som har hatt leverskader eller forlenget QT. Årsaken til dette er at kaliumkanalene i hjertemuskelen er blokkert. I ekstreme tilfeller kan denne blokkeringen føre til torsades de pointes takykardi, noe som merkes med en hjertefrekvens på 150 slag per minutt. I ekstreme tilfeller kan dette bli til ventrikkelflimmer og dermed representere en livstruende situasjon for pasienten.