isoniazid

isoniazid tildeles en aktiv ingrediens fra antibiotikaklassen og tuberkulostatika-gruppen. Legemidlet brukes til å behandle og forhindre tuberkulose hos smittede mennesker.

Hva er isoniazid?

Isoniazid brukes til å behandle og forhindre tuberkulose hos smittede. Det viktigste årsaken til tuberkulose er Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazid er en forkortelse Isonicotinisk hydrazid. Det er et antibiotikum som hovedsakelig brukes i kombinasjon med antibiotikumet rifampicin for å behandle smittsom sykdom Tuberkulose. Isoniazid brukes spesielt til tuberkuloseprofylakse hos HIV-pasienter. Dette har redusert antall tilfeller av tuberkulose sterkt og det totale antall dødsfall som følge av tuberkulose hos HIV-pasienter.

Den første syntesen av stoffet fant sted i 1912 ved universitetet i Praha og ble utført av Meyer og Malley. Imidlertid ble den antibiotiske effekten først gjenkjent rundt 30 år senere. I laboratoriene til legemiddelfirmaene Hoffman-La Roche og Bayer AG videreutviklet forskerne og kjemikerne Herbert Fox og Gerhard Domagk og teamet deres stoffet til det endelig var klart for markedet.

Farmakologisk effekt

Den bakteriedrepende aktive ingrediensen isoniazid blir absorbert av bakteriecellene. Inne i bakteriecellen konverterer enzymet katalase eller peroksidase (KatG) isoniazid til isonicotinsyre. Denne isonicotinsyren er bygget inn i NAD-koenzymene av bakteriene i stedet for nikotinsyre.

NAD spiller en avgjørende rolle i forskjellige metabolske prosesser og metabolske reaksjoner. På grunn av den innebygde isonicotinsyren, kan koenzymene ikke lenger utføre sin funksjon, slik at syntesen av nukleinsyrer og syntesen av mykolsyre blir forstyrret. Mykolsyre er en viktig del av bakteriecelleveggene. Dette utgjør resistensen til bakterien. Hvis celleveggen er ustabil på grunn av antibiotika, forsvinner bakteriene.

Medisinsk anvendelse og bruk

Den viktigste indikasjonen på isoniazid er terapi av tuberkulose. Stoffet brukes også til å behandle mennesker som har blitt smittet med tuberkulose, men som ennå ikke har blitt syke. Tuberkulose er en smittsom sykdom som kan være forårsaket av forskjellige mykobakterier. Hovedpatogenet er imidlertid Mycobacterium tuberculosis. Rundt 1,3 millioner mennesker dør av tuberkulose hvert år.

I utgangspunktet kan tuberkulose deles inn i forskjellige stadier. Alvorlige infeksjoner forekommer hovedsakelig hos personer med svekket immunforsvar. Antibiotikumet isoniazid brukes derfor også for tuberkuloseprofylakse hos HIV-pasienter. For dette blir antibiotika vanligvis gitt muntlig.

Isoniazid har en god biotilgjengelighet på rundt 90 prosent. Acetylering er 75 prosent i leveren. Legemidlet og dets metabolitter skilles til slutt ut gjennom nyrene.

Isoniazid gis vanligvis sammen med andre tuberkulostatika. Dette for å unngå utvikling av motstand.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisiner mot hoste og forkjølelse

Risiko og bivirkninger

Medisinering med isoniazid kan føre til gastrointestinale symptomer som kvalme, oppkast eller diaré. Forstyrrelser i sentralnervesystemet, allergier og perifere nevropatier er også mulige bivirkninger. I tillegg kan intrahepatisk gulsott (gulsott) oppstå på grunn av en viss levertoksisitet.

På grunn av den nedsatte leveren, lider noen pasienter også av alkoholintoleranse. Å ta antibiotika kan føre til vitamin B6-mangel. Dette kan føre til utvikling av polyneuritt, som er assosiert med forskjellige nevrologiske symptomer som prikking, lammelse eller lammelse. For å unngå en slik polyneuritt kan den behandlende legen også administrere et vitamin B6-preparat.

Isoniazid samhandler med flere andre produkter. Hvis acetaminophen (paracetamol) administreres samtidig, øker toksisiteten til dette stoffet, noe som kan føre til alvorlig leverskade. Det er også en interaksjon med stoffet karbamazepin. Isoniazid senker clearance av karbamazepin slik at stoffet holder seg i blodet lenger. På den annen side senker isoniazid nivået av aktive ingredienser av ketokonazol, et medikament som brukes til å behandle soppinfeksjoner. Isoniazid øker serumnivået av teofyllin og valproat. Teofyllin brukes til å behandle bronkialastma og valproat for å behandle epilepsi.

Isoniazid er absolutt kontraindisert ved sykdommer i leveren. Ved akutt hepatitt og leverinsuffisiens, bør det unngås om mulig. Å ta antibiotikaisoniazid anbefales heller ikke i tilfelle av alkoholmisbruk og den metabolske sykdommen diabetes mellitus.