Midodrine

Midodrine, kjent under handelsnavnet Gutron®, brukes som medisin for å behandle ortostatisk hypotensjon (lavt blodtrykk). Det er et såkalt prodrug, hvis nedbrytningsprodukt (desglymidodrin) er den egentlige aktive ingrediensen.

Hva er midodrin?

Midodrine omdannes til desglymidodrine etter bruk med eliminering av glysin, som da fungerer som en direkte sympatomimetikk. Både midodrine og nedbrytningsproduktet desglymidrin har den samme grunnleggende strukturen som nevrotransmitterne adrenalin og noradrenalin og utfører dermed de samme funksjonene.

Midodrin er kjemisk tilstede som et hydroklorid. Det er et hvitt, krystallinsk og luktfritt pulver med en bitter smak, som er lettløselig i vann, men sparsomt løselig i alkohol. Om nødvendig gis det i tablettform. Etter oral administrering blir det raskt absorbert av kroppen og metabolisert til det aktive stoffet innen 120 minutter med eliminering av glycin.

Utskillelse er hovedsakelig nyre (via urinen) og er 90 prosent fullstendig etter 24 timer. Midodrin har en plasmahalveringstid på ca. 15 minutter og desglymidodrin på ca. 5-6 timer.

Farmakologisk effekt

Metabolitten desglymidodrine er en agonist på alfa-adrenoceptorene. Disse reseptorene blir vanligvis aktivert av signalstoffene adrenalin og noradrenalin. De finnes i stort antall i nervesystemet, i spyttkjertlene, i det kardiovaskulære systemet, i urogenitalkanalen og i leveren.

Desglymidodrine som en direkte sympatomimetisk stimulerer disse reseptorene som nevrotransmitterne adrenalin og noradrenalin. Der Midodrine og dens metabolitt desglymidodrine er vannløselig, men ikke lipidløselig, bare de perifere alfa-reseptorene er begeistret. Dette fører til at den vaskulære motstanden øker og toniciteten i kapasitanskarene, og dermed får blodkarene til å innsnevre, noe som resulterer i en økning i blodtrykket.

På grunn av arteriell og venøs vasokonstriksjon (vasokonstriksjon) påvirker dette både systolisk og diastolisk blodtrykk. Videre stimulerer midodrin også alfa-reseptorene i urogenitalkanalen, hvorved urinstrømmen blir forsinket ved å øke tonen ved blæreutløpet. Innsnevringen av bronkialmusklene skjer bare i doser over 1 mg / kg.

Medisinsk anvendelse og bruk

Midodrine brukes hovedsakelig mot lavt blodtrykk, som oppstår som et resultat av ortostatisk dysregulering eller bruk av antidepressiva og nevroleptika.

Spesifikt betyr dette bruken mot et fall i blodtrykket når du endrer stilling og med nevrogen ortostatisk hypotensjon. Det skal imidlertid bemerkes at alle andre tiltak først skulle være oppbrukt til det er sikkert at behandlingen av den underliggende sykdommen ikke eliminerte symptomene.

Primært bør lavt blodtrykk unngås gjennom et salt med høyt salt, unngå store måltider, økt væskeinntak og visse tiltak som å reise seg langsomt eller bruke kompresjonsstrømper.

Å utelate medisiner som senker blodtrykket, kan også være valget. Bare hvis disse tiltakene ikke lykkes, bør behandling med midodrin vurderes. I denne sammenhengen skal det også nevnes at selv om lavt blodtrykk kan redusere livskvaliteten, fører det sjelden til alvorlig skade på organismen som en konsekvens.

Den underliggende sykdommen kan være farlig, men det er nødvendig å behandle årsaken først uansett. Midodrine øker lavt blodtrykk uten å påvirke den underliggende sykdommen. I unntakstilfeller er legemidlet også godkjent for tilleggsterapi ved urinestressinkontinens.

Risiko og bivirkninger

Midodrine er kontraindisert for hjerte- og karsykdommer, hypertyreose, forsinket vannlating på grunn av en forstørret prostata, men også for nedsatt nyrefunksjon og diabetes.

Det skal selvfølgelig ikke brukes hvis du er overfølsom for den aktive ingrediensen. Vanlige bivirkninger ved bruk av Midodrin inkluderer prikking, gåsehud, kløe eller en følelse av forkjølelse i huden. Det kan også føre til langsom puls, hjertebank, hjertearytmier, høyt blodtrykk når du ligger og forsinket tømming av blæren. Fordøyelsesproblemer, rastløshet, eksitabilitet, irritabilitet og hodepine er mindre vanlige.

Hvis du opplever alvorlige hjertebank eller kraftige avtagende puls, bør behandlingen med midodrine seponeres. Alternativ behandling bør da vurderes. Bruk i kombinasjon med forskjellige medisiner som betablokkere, trisykliske antidepressiva, skjoldbruskhormoner, antiallergiske midler, betennelsesdempende midler eller atropin, bør unngås, da det kan føre til uønskede bivirkninger.