ciklosporin

ciklosporin er en aktiv ingrediens fra gruppen immunsuppressive medisiner. Det brukes hovedsakelig for å forhindre avstøtningsreaksjoner etter organtransplantasjoner.

Hva er ciklosporin?

Ciclosporin er en aktiv ingrediens fra gruppen immunsuppressive medisiner. Det brukes hovedsakelig for å forhindre avstøtningsreaksjoner etter organtransplantasjoner.

Ciclosporin er navnet på en aktiv farmasøytisk ingrediens som undertrykker immunforsvaret. Stoffet er laget av den norske sopparten Cylindrocarpon lucidum og Tolypocladium inflatum. Kjemisk sett er ciklosporin et syklisk protein med elleve forskjellige aminosyreestere.

Syklosporin ble først brukt i transplantasjonsmedisin i 1978. Denne første bruken var en revolusjon på dette medisinområdet, ettersom ciklosporin økte orgelmottakernes overlevelsestid betydelig. Hartmann Stähelin og Jean-François Borel oppdaget stoffet.

Farmakologisk effekt

Ciclosporin er et såkalt syklisk protein. Det binder seg til cyklofilin A. Dette er en immunofilin. Immunofiliner er proteiner som finnes i kroppens celler. Deres eksakte betydning for organismen er fremdeles ukjent. Når det gjelder ciklosporin, fungerer de som en intracellulær reseptor. Bindingen til denne prolyl-cis-trans-isomerase skaper et kompleks som igjen binder seg til kalsinurin. Calcineurin er en fosfatase som er avhengig av kalsium og calmodulin.

Komplekset av cyclophilin A og ciclosporin forhindrer aktivering av den nukleære faktor acticatin T-Cell (NFAT) i calcineurin. Det er et genregulerende protein. Den aktiverte NFAT når normalt cellekjernen og induserer produksjonen av cytokiner, interleukiner og interferoner der.

Uten å hemme ciklosporin frigjøres det mange immunstimulerende stoffer. Ciclosporin deaktiverer denne mekanismen midlertidig og hemmer dermed frigjøring av immunstimulerende midler og spredning av hvite blodlegemer. På denne måten har syklosporin en immunsuppressiv effekt.

Medisinsk anvendelse og bruk

Ciclosporin brukes til å undertrykke immunforsvaret. Slik immunsuppresjon er f.eks. Nødvendig etter transplantasjoner. Etter en transplantasjon kan kroppen gjenkjenne det transplanterte organet som fremmed og angripe det. Immunsystemet reagerer på transplantasjonen som et patogen. Slike avstøtningsreaksjoner kan forekomme dager, måneder eller til og med år etter operasjonen. Immunsuppressants som ciklosporin brukes for å forhindre disse reaksjonene.

Ciclosporin brukes også ved autoimmune sykdommer. I en autoimmun reaksjon snur immunsystemet seg mot sitt eget vev eller organer, av ofte ukjente årsaker. Ulcerøs kolitt og Crohns sykdom er blant autoimmune sykdommer som behandles med ciklosporin. Inflammatorisk tarmsykdom er assosiert med symptomer som magekramper, diaré og alvorlig fordøyelsesbesvær.

Glomerulonephritis behandles også med syklosporin. Glomerulonephritis er en sykdom i nyrekorpuskler som vanligvis oppstår en til to uker etter en øvre luftveier eller ørebetennelse.

Andre bruksområder for cyklosporin er alvorlige eller til og med terapiresistente hudsykdommer som psoriasis eller atopisk dermatitt (neurodermatitt) og kroniske betennelser i konjunktiva eller hornhinne.

I kombinasjon med medikamentet metylprednisolon oppnås gode resultater med cyklosporin i behandlingen av alopecia areata. Alopecia areata er også kjent som sirkulært hårtap. Det er den vanligste betennelsessykdommen med håravfall.

Ciclosporin brukes også i kreftbehandling. Sammen med medikamentet verapamil forhindrer det kjemoterapeutiske midler fra å transporteres ut av målcellene av multidrugsresistensproteinet 1. MDR1-transportøren er ofte ansvarlig for resistens mot cellegiftmedisiner.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisiner for hjertearytmier

Risiko og bivirkninger

Selv i små doser kan regelmessig bruk av cyclosporine skade nyrene. Skader på leveren og mage-tarmkanalen er også mulig. Videre kan det føre til vekst i tannkjøttet og vannretensjon. Høyt blodtrykk eller hirsutisme er også mulige bivirkninger. Hirsutism er et mannlig distribusjonsmønster av kroppshår hos kvinner. De berørte kvinnene har sterkt hår i kjeveområdet nær ørene, på overleppen, på haken, på brystet og i magen. Immunsystemet er sterkt svekket hos pasienter som regelmessig tar høye doser av cyclosporine. Transplanterte pasienter blir vanligvis påvirket av denne immunsvikt. På den ene siden er immunmangelen ønsket for å forhindre transplantasjonsavstøtning, på den andre siden øker den sannsynligheten for kreft med en faktor fra tre til fem. I tillegg er det økt risiko for infeksjon. Infeksjoner som faktisk er ufarlige kan også ta alvorlige kurs. I tillegg er det en økning i blod lipid nivåer. Noen pasienter utvikler også fibroadenomer når de tar det. Fibroadenomer er tumorøse godartede neoplasmer i området av brystkjertelen. Sterkt sollys bør unngås mens du tar ciklosporin. UV-stråling og lysbehandling er også kontraindisert.