klonidin er en sympatomimetiker fra gruppen av imidazoliner. Det brukes hovedsakelig til å behandle arteriell hypertensjon (høyt blodtrykk). På grunn av sterke bivirkninger regnes det som et terapeutisk reserve.
Hva er klonidin?
Medikamentet klonidin er et sympatomimetikum som tilhører gruppen av imidazoliner. Det kan brukes til å behandle hypertensjon, for å støtte tilbaketrekning av medikamenter, som en del av den såkalte klonidininhiberingstesten, for hypertensiv krise, mot kronisk åpen vinkel glaukom og for beroligende.
Det kan også brukes i begrenset grad for sedering og smertestillende. På grunn av de relativt sterke bivirkningene brukes den imidlertid bare som reserveterapeutisk behandling i behandling av hypertensjon og medikamentutvikling.
Farmakologisk effekt
Når det gjelder klonidin kan det skilles mellom forskjellige virkningsmekanismer som stoffet virker gjennom. På den ene siden aktivering av presynaptiske α2-adrenoreceptorer, videre aktivering av postsynaptiske α2-adrenoreceptorer, samt hemming av adrenalinfrigjøring i binyremedulla.
Klonidin binder seg til presynaptiske α2-adrenoreseptorer både i sentralnervesystemet og i periferien. Denne bindingen fører til en redusert frigjøring av noradrenalin via G-protein koblet signalkaskade. Denne reduserte frigjøringen av noradrenalin fører til en reduksjon i sympatisk tone.
Videre aktiverer klonidin også de postsynaptiske α2-adrenoreseptorene. Dette skjer spesielt i området til nucleus tractus solitarii, byttepunktet til baroreceptorrefleks (reaksjon på endringen i blodtrykk utløst av baroreceptorene). Den nevnte hemming av frigjøring av adrenalin i binyremedulla fører sammen med stimulering av sentrale imidazolinreseptorer til en ytterligere styrking av den sympatolytiske effekten.
Klonidin har effekt selv i veldig små doser på noen få mikrogram. Plasmas halveringstid er omtrent ni til elleve timer, LD50-dosen for oral administrering til mus er 108 mg kg ^ -1. Det metaboliseres delvis i leveren, men 65% av den aktive ingrediensen skilles ut uendret via nyrene.
Klonidin kan administreres enten oralt i form av en tablett eller intravenøst. Klonidin krysser blod-hjerne-barrieren og skilles ut i morsmelk. Biotilgjengeligheten er ca. 75%. Distribusjonsvolumet er 2 l kg ^ −1.
Medisinsk anvendelse og bruk
Klonidin kan brukes til å behandle følgende tilstander: arteriell hypertensjon; ildfast graviditet hypertensjon; Hypertensiv krise; kronisk åpenvinklet glaukom; migrene; Opioid abstinenssyndrom; Alkoholabstinenssyndrom og postoperativt skjelving.
På grunn av de høye bivirkningene brukes klonidin hovedsakelig som reserveterapeutisk i kombinasjonsbehandling for behandling av arteriell hypertensjon og til støttende behandling av abstinenssyndrom.
Totalt sett er følgende effekter til stede: å senke blodtrykket, senke hjerterytmen, senke den sympatiske tonen ved abstinens, sedering (mindre uttalt) og smertelindring.
Hovedområdet for anvendelse av klonidin - terapi av arteriell hypertensjon - går tilbake til et ganske tilfeldig funn på 1960-tallet. Ulike stoffer, inkludert Klonidin ble testet for sin evne til å få slimhinnen i nesen til å hovne opp. I løpet av disse testene ble det kraftige fallet i hjerterytme og blodtrykk lagt merke til. Medisinen benyttet da terapeutisk bruk av disse effektene. Klonidinet ble dermed hovedsakelig et terapeutisk middel for arteriell hypertensjon. I dyreforsøk ble beroligende og smertestillende effekter også funnet senere.
Det skal imidlertid bemerkes at klonidin har relativt sterke bivirkninger, og av denne grunn bør andre aktive ingredienser med færre bivirkninger foretrekkes.
Risiko og bivirkninger
De sterke nevnte bivirkningene eksisterer i form av munntørrhet, forstoppelse, nedsatt produksjon av spytt og magesaft, tretthet, depressiv stemning, sedering og erektil dysfunksjon.
Klonidin bør ikke brukes samtidig som vanndrivende midler, hypnotika, vasodilatatorer eller alkohol, da disse stoffene øker effektiviteten av klonidin. Selv når du tar nevroleptika, bør ikke klonidin brukes. En initial økning i blodtrykket er mulig etter intravenøs administrasjon.
Clondin må ikke brukes hvis du er kjent for å være overfølsom (allergisk) mot klonidin. Ytterligere kontraindikasjoner er sinus node syndrom, bradykardi (hjerterytme under 50 / minutt), endogen depresjon, visse hjertearytmier, koronar hjertesykdom, akutt hjerteinfarkt, avansert arteriell okklusiv sykdom (PAOD), Raynaiteruds syndrom og trombo angiitt , cerebrovaskulær insuffisiens, nyreinsuffisiens og forstoppelse (forstoppelse). Klonidin er også kontraindisert under graviditet og amming.
