darunavir

Med stoffet darunavir er et medikament som er preget av dets antivirale egenskaper. Legemidlet tilhører kategorien HIV-proteasehemmere og brukes primært i sammenheng med medikamentell terapi for infeksjoner med type 1 HI-virus. Den viktigste grunnen til at darunavir virker, er fordi det forstyrrer virusproteasen. Dette er viktig for at virus kan formere seg.

Hva er darunavir?

Den aktive ingrediensen darunavir er en såkalt virustatisk og regnes blant HIV-proteasehemmere. Legemidlet er egnet for behandling av HIV-1-infeksjon. Det kan brukes både hos voksne pasienter og barn med vekt over 20 kg. Vanligvis gis medisinen darunavir i form av tabletter. I tillegg er orale suspensjoner av den aktive ingrediensen også tilgjengelig på det farmasøytiske markedet.

Stoffet darunavir ble godkjent som et medikament i Sveits i 2006 og er tilgjengelig under handelsnavnet Prezista®. I tillegg ble et kombinasjonsprodukt av darunavir og stoffet cobicistat godkjent i 2016. Denne medisinen er tilgjengelig på markedet under navnet Rezolsta®.

Darunavir etanolat brukes til farmasøytiske formål. Dette stoffet er et hvitt pulver. Strukturen til dette stoffet er ikke-peptid.

Farmakologisk effekt

Stoffet darunavir er preget av en typisk virkemåte. Antivirale effekter av stoffet darunavir er først og fremst relevant for dets effektivitet. Av denne grunn brukes stoffet til å behandle infeksjoner med HIV-1.

Stoffets effektivitet skyldes først og fremst at det hemmer den såkalte HIV-proteasen. Dette er spesielt viktig for modningsprosessene til virusene og deres reproduksjon. I prinsippet har den aktive ingrediensen darunavir i kombinasjon med stoffet ritonavir en halveringstid på rundt 15 timer.

I de aller fleste tilfeller administreres stoffet oralt. Legemidlet darunavir administreres i form av tabletter. Etter inntak øker konsentrasjonen av den aktive ingrediensen i blodet, og 95 prosent av den binder seg til proteinene i blodplasmaet. Deretter metaboliseres stoffet på hepatisk måte, dvs. i leveren. Totalt sett er plasmahalveringstiden i gjennomsnitt rundt 15 timer.

I prinsippet blokkerer darunavir HIV-proteasen. Som et resultat oppstår bare ikke-smittsomme virusformer. Dette forhindrer at nye celler blir smittet med viruset.

Tablettene tas enten en eller to ganger om dagen. Den aktive ingrediensen darunavir brukes vanligvis sammen med en såkalt farmakokinetisk booster, for eksempel med cobicistat eller ritonavir. Disse stoffene er CYP-hemmere, og de bremser nedbrytningen av stoffet. I utgangspunktet er stoffet darunavir et underlag av stoffet CYP3A4.

Medisinsk anvendelse og bruk

Legemidlet darunavir er spesielt egnet for medisinbehandling av infeksjoner med HIV-1. For å øke stoffets effektivitet blir stoffet darunavir ofte kombinert med boosters ritonavir eller cobicistat. Forsterkerne brukes bare i en lav dose. De hemmer stoffskiftet og nedbrytningen av stoffet.

I utgangspunktet utføres doseringen av medikamentet darunavir i henhold til den vedlagte tekniske informasjonen. De filmdrasjerte tablettene tas en eller to ganger om dagen med måltider.

Risiko og bivirkninger

Tallrike potensielle bivirkninger og ubehag er mulige mens du bruker den aktive ingrediensen darunavir. Disse viser seg imidlertid ikke i like stor grad hos alle pasienter og varierer med tanke på frekvens og individuelle egenskaper.

De vanligste bivirkningene av stoffet darunavir inkluderer hodepine og utslett i huden, så vel som fordøyelsessykdommer. Disse gastrointestinale klagene manifesterer seg, for eksempel i form av kvalme, smerter i mageregionen, oppkast og diaré.

I tillegg er alvorlig tretthet og søvnforstyrrelser mulig i noen tilfeller mens du tar den. Allergiske reaksjoner som røde områder eller kløe kan vises på huden. Asteni er også mulig under terapi.

I tillegg til potensielt ubehag ved å ta stoffet darunavir, er det også noen kontraindikasjoner å passe på. Det er derfor viktig å ha en grundig sykehistorie tatt av behandlende lege for å holde risikoen for komplikasjoner så lave som mulig. For eksempel, hvis du er kjent for å være overfølsom overfor den aktive ingrediensen, hvis du har alvorlig nyresvakhet eller hvis leverfunksjonen er nedsatt, bør behandling med medisinen darunavir unngås.

I tillegg må forskjellige interaksjoner med andre medisiner observeres. For eksempel er interaksjoner mellom den aktive ingrediensen og CYP-hemmere og underlag mulig. All informasjon angående kontraindikasjoner finner du i den vedlagte tekniske informasjonen.