emtricitabin

På emtricitabin er et medisinsk stoff som tilhører gruppen av kjemiske analoger. Emtricitabin er et av nukleosidene, mer presist for stoffet cytidin. Emtricitabin har en virostatisk effekt i den menneskelige organismen og brukes derfor blant annet til å behandle HIV, både for mennesker med HIV-1 og HIV-2.

Hva er emtricitabin?

I utgangspunktet er emtricitabin et virostatisk middel og tilhører revers transkriptasehemmere av nukleosidene. Emtricitabin brukes hovedsakelig i antiretrovirale kombinasjoner. Sammen med den medisinske aktive ingrediensen tenofovir brukes emtricitabin i en rekke medisiner som leger foreskriver for profylakse av AIDS.

Imtricitabin er imidlertid ikke bare egnet for medikamentell terapi mot HIV, men også til behandling av virus som forårsaker hepatitt B. I prinsippet tilhører emtricitabin den aktive ingrediensgruppen av analogoner og tilhører cytidin. Den sterkt antivirale effekten av emtricitabin gjør stoffet spesielt interessant for behandling av HIV-infeksjoner.

Ved romtemperatur er stoffet emtricitabin vanligvis i fast tilstand. Smeltepunktet for stoffet er mellom 136 og 140 grader celsius. I tillegg er stoffet emtricitabin bare moderat til svakt løselig i vann. En løsning av emtricitabin i etanol er også mulig i noen tilfeller. Den kjemiske strukturformelen til emtricitabin er karakterisert ved en pyrimidinring. Denne ringen indikerer at stoffet emtricitabin tilhører de kjemiske analogene.

En benzenring finnes i den andre delen av den kjemiske strukturformelen til emtricitabin. Denne ringen indikerer at emtricitabin er en aromatisk hydrokarbonforbindelse. I prinsippet er den aktive ingrediensen emtricitabin relativt lik medikamentet lamivudin, ettersom begge legemidlene er basert på en felles farmasøytisk utvikling. Lamivudin brukes også i HIV-terapi.

Stoffet emtricitabin brukes for tiden i tre faste kombinasjoner. Siden forholdet mellom fordelene og risikoen ved emtricitabin er relativt gunstig, er den aktive ingrediensen egnet som førstelinjemedisinering. Mennesker med HIV-infeksjon får en enkelt tablett for å behandle symptomene sine. Farmasøytiske produsenter bruker også emtricitabin sammen med rilpivirin og tenofovir for å øke effektiviteten til alle stoffene og for å kompensere for ulemper.

Farmakologisk effekt på kroppen og organene

Emtricitabin er et veldig effektivt antiviralt medikament som bremser spredningen av virus i den menneskelige organismen. Av denne grunn er stoffet emtricitabin ideelt egnet for bruk i medikamentell terapi mot HIV. Emtricitabin er for eksempel mer effektivt enn medikamentet stavudin og senker den virale belastningen mer enn den aktive ingrediensen lamivudin.

Emtricitabin har også lengre halveringstid enn lamivudin. I tillegg fører det ikke til motstand like raskt. Begge medisinene vil gå tapt hvis pasienten har en punktmutasjon i M184V. Fra strukturelt synspunkt er den eneste forskjellen mellom emtricitabin og lamivudin et spesifikt fluoratom i pyrimidinringen.

Hovedårsaken til at emtricitabin virker er at stoffet påvirker og bremser viral revers transkriptase. Eliminasjonshalveringstiden for emtricitabin er ti timer, så pasienter tar medisinen en gang om dagen. Etter inntak trenger molekylene av emtricitabin celler som er infisert av de tilsvarende virusene. Der kommer det til en fosforylering, hvorved stoffer av emtricitabins passerer inn i det genetiske materialet til virusene. På denne måten er det vanskelig for virusene å formere seg og spre seg.

Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging

Emtricitabin brukes først og fremst som medisin mot HIV-infeksjoner. På den annen side kan den også brukes til medikamentell behandling av hepatitt B, siden emtricitabin også hemmer disse virusene. Legemidlet emtricitabin er for tiden tilgjengelig under handelsnavnene Truvada®, Emtriva® og Atripla®.

Pasienter får emtricitabin i form av tabletter, så oral administrering er praktisk. En resept på emtricitabin er mulig både for pasienter som allerede har fått terapi, og som en del av den første medisinen. Imidlertid er minst fire måneders alder en forutsetning for administrering av emtricitabin.

Tablettene inneholder vanligvis 200 milligram emtricitabin og kan også tas uten måltider. Regelen er at pasienter tar en tablett per dag. Hos barn er kroppsvekten avgjørende for doseringen av emtricitabin.

Risiko og bivirkninger

Produsentene av den aktive ingrediensen annonserer at stoffet tolereres veldig godt. Imidlertid er mange uønskede bivirkninger mulig etter inntak av emtricitabin. Deres styrke er imidlertid forskjellig for hver person, og bivirkninger utvikler seg ikke i alle tilfeller.

Barn som tar emtricitabin har først og fremst risiko for anemi. I tillegg skaper administrering av den aktive ingrediensen emtricitabin noen ganger hyperpigmenterte områder på huden. Generelle bivirkninger av emtricitabin inkluderer kvalme og oppkast samt svimmelhet.

Noen pasienter opplever også søvnløshet fra å ta emtricitabin kontinuerlig. Både problemer med å sovne og å sove er mulig. I tillegg kan hyperlipidemia og kløe noen ganger utvikle seg på huden. Rhabdomyolyse utvikles også noen ganger som et resultat av administrering av emtricitabin.