vatalanib

vatalanib er et stoff som kan brukes i fremtiden i behandlingen av visse kreftformer. Den aktive ingrediensen er foreløpig i utvikling og er ikke godkjent. Vatalanibs potensielle virkningsmekanisme er basert på dens hemming av reseptorene til vaskulær endotelial vekstfaktor (VEGF).

Hva er Vatalanib?

Vatalanib er en aktiv farmasøytisk ingrediens som kan brukes til behandling av kreft. Vatalanib har molekylformelen C20H15ClN4; medisinsk forskning bruker også koden PTK787 / ZK 222584 som betegnelse. Vatalanib er et derivat av pyridin og aminoftalazin og er en av de vaskulære endoteliale vekstfaktorinhibitorene.

Så langt har vatalanib ikke blitt godkjent som et medikament fordi det fortsatt er under utvikling og studier er ennå ikke tilstrekkelig. Selv om det er noen bevis for at vatalanib kan være nyttig i behandlingen av kreft, er dataene inkonsekvente og mer forskning er nødvendig. Likevel er vatalanib av økende interesse for medisiner.

Farmakologisk effekt

I henhold til den nåværende undersøkelsestilstanden ser det ut til at Vatalanib hemmer reseptoren for den vaskulære endoteliale vekstfaktoren, på engelsk Vascular Endothelial Growth Factor Receptor, VEGF-R for kort. VEGF er et molekyl som har en signaliserende effekt i organismen og kan dermed overføre informasjon fra en celle til en annen. Molekylet binder seg til en reseptor som stoffet har riktig passform for: VEGF-R. Bindingen av VEGF til reseptoren utløser en respons i cellen som reseptoren tilhører.

Leger skiller mellom forskjellige former for VEGF og de tilhørende reseptorene. Så langt er det identifisert seks varianter av signalmolekylet og tre forskjellige reseptorer som ikke kan reagere med hverandre etter ønske. Spesielt VEGF-A, som bare ser ut til å binde seg til reseptorene 1 og 2, kan være assosiert med kreft og er derfor av stor interesse for forskere. En studie av Wood og kolleger fra 2000 konkluderte med at vatalanib først og fremst var effektivt mot VEGF-R1 og VEGF-R2.

Medisinsk anvendelse og bruk

Medisinsk forskning utvikler vatalanib med en potensiell fremtidig bruk i behandlingen av visse kreftformer. En studie av Dragovich og kolleger så på bruken av vatalanib som en andre fase av terapien mot bukspyttkjertelen adenokarsinom. Adenokarsinom er en spesifikk type kreft som kan utvikle seg fra kjertelvev. I dette tilfellet vokser svulsten fra vevet i epitelcellene. Kreft i bukspyttkjertelen eller bukspyttkjertelen ser ut til å være basert på endringer i visse områder som stimulerer veksten av celler og derved får svulsten til å utvikle seg.

Cellegift kan være en mulig behandling, noe som også var tilfelle i studien av Dragovich og kolleger i den første fasen av terapien. Noen pasienter reagerer imidlertid ikke på medisinen de får, og behandlingen gir ikke tilstrekkelige resultater. Dette er nøyaktig gruppen som Dragovich og resten av forskningsgruppen fokuserte på.

I den andre behandlingsfasen fikk pasientene vatalanib oralt to ganger daglig, og økte dosen gradvis opp til 1500 mg for deretter å holde den konstant på 750 mg. Etter seks måneder sammenlignet forskerne pasientene sine med tidligere kreftpasienter i bukspyttkjertelen og uttalte at overlevelsesraten på rundt 30% for denne kreftformen var ganske gunstig. Imidlertid klarte ikke medisinsk fagpersonell å etablere en direkte kobling mellom å ta vatalanib og ta VEGF-R.

Funnene er derfor uoverensstemmende. En annen studie av Roodhart og Voest fant ingen bedring i overlevelsesraten, men fant en forbedring i progresjonsfri overlevelse (tid mellom behandlingsstart og sykdommens progresjon).

Risiko og bivirkninger

Samlet sett forskere som Dragovich og kolleger og Wood et al. en. Vatalanib tolereres også. Den tidligere forskningsgruppen dokumenterte tretthet, høyt blodtrykk, smerter i magen (magen) og uregelmessigheter i leverfunksjonstester som de vanligste bivirkningene. Andre kilder rapporterer også diaré, oppkast, annen dårlig fordøyelse og svimmelhet.

Siden vatalanib ikke er kommersielt tilgjengelig ennå, og det fortsatt er behov for forskning, er ikke risikoen og bivirkningene ennå blitt undersøkt endelig; dette inkluderer også mulige langtidseffekter.