fosamprenavir

Med det medisinske stoffet fosamprenavir det er et såkalt antiviralt medikament fra familien av HIV-proteininhibitorer. Det brukes til å behandle HIV-infeksjoner og er ment å forhindre utvikling av AIDS (forkortelse av: ervervet immunsvarsyndrom). Fosamprenavir selges under handelsnavnet Telzir® og selges av GlaxoSmithKline plc. basert i London, Storbritannia.

Hva er fosamprenavir?

Virkestoffet fosamprenavir er et antiviralt medikament. Dette er en gruppe medikamenter som hindrer virus i å formere seg. Legemidlet tilhører familien til HIV-proteasehemmere. Dette refererer til aktive ingredienser som spesifikt hemmer aktiviteten til de proteinsplittende enzymene til HI-viruset. I tillegg til fosamprenavir inkluderer denne gruppen også preparatene nelfinavir og lopinavir.

Ved å forhindre nedbrytning av proteiner bremses replikasjonen av HI-viruset betraktelig.

Fosamprenavir brukes i tablettform og som en suspensjon. En suspensjon er en suspensjon av små partikler som settes i væske, men som ikke er løselig. Legemidler som inneholder fosamprenavir krever resept over hele Europa. Uavhengig inntak uten resept fra lege er forbudt. I Tyskland er det derfor også et apotekkrav.

Farmakologisk effekt

Som et antiviralt middel hemmer fosamprenavir reproduksjonen av HI-viruset i menneskekroppen. I motsetning til bakterier, har ikke virus en egen metabolisme som medisinsk kan forstyrres. Dette gjør utgangspunktet virusbehandling mye vanskeligere. Fordi stoffskiftet vanligvis tilbyr en lett tilgjengelig angrepsflate for ødeleggelse av en bakterie.

Legemidlet fosamprenavir virker derfor ved å bryte ned protein i HI-virusene som finnes i kroppen. Nedbrytningen av proteiner (enzymer) hemmes av fosamprenavir og lignende medisiner fra HIV-proteasehemmere. Som et resultat dannes det ikke ytterligere smittsomme virus i vertscellen til kroppen infisert av viruset, siden HI-virus er avhengig av enzymet (protease) de produserer for å kunne angripe sunne blodceller (CD-4-celler).

Fosamprenavir brytes ned eller skilles ut først og fremst gjennom leveren eller avføringen. Halveringstiden til virkestoffet er fullstendig eliminert er i gjennomsnitt ca. 7 timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Fosamprenavir brukes bare i kombinasjon med andre medisiner som del av en omfattende og medisinsk fullt overvåket HIV-terapi (kombinasjonsbehandling). Det er bare en indikasjon for samtidig bruk av lavdosering ritonavir eller lignende antiretrovirale medisiner. Ritonavir øker nivåene av det aktive stoffet i fosamprenavir.

Den anbefalte daglige mengden fosamprenavir er en filmdrasjert tablett med 700 mg aktiv ingrediens to ganger om dagen. I tillegg til disse to tabletter, bør de andre HIV-preparatene (f.eks. 100 g ritonavir) tas. Totalt tar en pasient fire tabletter om dagen (to tabletter fosamprenavir og to tabletter ritonavir). Sammenlignet med behandlinger med det forrige medikamentet amprenavir, er det en betydelig reduksjon i antall tabletter som tas daglig.

Fosamprenavir brukes ikke til forebyggende HIV-behandling som en del av en såkalt PrEP (profylakse før eksponering). Bruksområdet er fortsatt begrenset til kombinasjonsbehandling for HIV.

Risiko og bivirkninger

Fosamprenavir må brukes sammen med lavdosering ritonavir eller andre antiretrovirale medisiner. Bare på denne måten kan det forfulgte formålet oppnås effektivt. Derfor må enhver søknad diskuteres med lege eller farmasøyt. Bruk av fosamprenavir er forbudt hvis det er overfølsomhet (allergi) mot fosamprenavir, amprenavir eller andre komponenter i HIV-medisinen.

Legemidler som inneholder fosamprenavir, må ikke tas med følgende preparater:

• Astemizol eller Terfenadin (symptomatisk behandling av allergier)
• Alfuzosin (behandling av prostata sykdom)
• Cisapride (behandling av fordøyelsesbesvær)
• Pimozide (terapi for schizofreni)
• Ergotaminderivater (finnes i noen hodepinepiller),
• Rifampicin (terapi for tuberkulose)
• Propafenon, kinidin, flecainid eller amiodarone (preparater for behandling av hjertesykdommer)
• Sildenafil (behandling av erektil dysfunksjon og lungesykdommer)
• Preparater som inneholder johannesurt

Fosamprenavir kan forårsake bivirkninger. Så langt har følgende bivirkninger blitt rapportert:

• diaré
• Økninger i kolesterol i blodet
• Økte_blodfettnivåer
• generell sykdom og følelser av sykdom (også i forbindelse med kvalme, oppkast og magesmerter)
• Hudirritasjon (hevelse, kløe, rødhet
• en hodepine
• Svimmelhet
• utmattelse
• Nummenhet eller prikking i munnen
• økte nivåer av transaminase og lipase
• Hevelse i ansiktet (spesielt av lepper eller tunge)
• Utvikling av Stevens-Johnson syndrom. Dette er en alvorlig hudreaksjon som også kan være livstruende.