Fumarsyre

Kuren Fumarsyre har vært kjent siden antikkens Hellas. Den aktive ingrediensen forekommer i naturen og kan også produseres syntetisk.

Det brukes hovedsakelig i industrien og også innen medisin. Der brukes fumarsyre til behandling av psoriasis og en viss form for multippel sklerose. Det hemmer spesielle immunceller.

Hva er fumarsyre?

Fumarsyre er et organisk og samtidig kjemisk stoff som hører til klassen fruktsyre og også trans-etylendikarboksylsyre er kalt. Saltene av fumarsyre kalles fumarater.

Syren finnes i planter, sopp og lav. Det kan også lages på laboratoriet. Som tilsetningsstoff E 297 brukes det til å konservere mat. Industrien bruker den til å produsere plastpolyester. I husdyrnæringen brukes det som tilsetningsstoff til mat for å forhindre infeksjoner. Saltene av fumarsyre fumarsyreester, fumarsyre monoetylester og fumarsyredimetylester brukes til behandling av pasienter med hudsykdommer og multippel sklerose.

De påføres eksternt som salver eller administreres oralt i form av kapsler og tabletter, samt injeksjoner. 60% av den aktive ingrediensen skilles ut senere gjennom pusten, resten gjennom urinen. De sjelden forekommende bivirkningene kan reduseres hvis pasienten tar medisinen med måltidene.

Funksjon, effekt og oppgaver

Fumarsyre er primært immunsuppressiv. Dette skaper en balanse mellom forskjellige grupper av immunceller. For eksempel påvirker fumarsyremedisiner B- og T-lymfocytter og Th1-celler ved å hemme virkningen av Th1-celler ved hjelp av Th2-celler.

Dette er nødvendig fordi psoriasispasienter har et overskudd av Th1-celler. Alle tre fumaratene brukes i langvarig behandling av psoriasis, og siden 2014 også for tilbakefall av remittering av multippel sklerose. Psoriasis er en kronisk, ikke-smittsom hudtilstand. Fumarat salver, kapsler og tabletter reduserer betennelsen som fører til dannelse av skjellete utslett. Fumaderm-terapi er vellykket hos rundt 90 prosent av pasientene.

Allerede på 1970-tallet behandlet legene psoriasispasienter med fumarsyrepreparater. Dimethyl fumarate (DMF) ble også godkjent for behandling av tilbakefallende remitterende multippel sklerose, etter en positiv beslutning fra European Medicines Agency EMA i 2013. Legemidlet administreres som kapsler og tabletter og erstatter beta-interferoninjeksjonen som er brukt frem til nå, noe som mange pasienter synes var belastende. I denne spesielle formen for multippel sklerose, som er basert på en forstyrrelse i Th1-celler, hemmer den betennelsen i nervefibrene i hjernen og ryggmargen ved å frigjøre cellebeskyttelsesfaktoren Nrf2.

Siden det også hemmer produksjonen av cytokiner - det blokkerer HCA2-reseptorene - reduserer det frekvensen av angrep med opptil 50%. Dette forsinker progresjonen av sykdommen. Ved behandling av psoriasis administreres fumarsyremidlene i lavere doser enn i den spesielle formen for multippel sklerose.

Utdanning, forekomst, egenskaper og optimale verdier

Fumarsyre danner fargeløse, nesten luktfrie, brennbare krystaller ved romtemperatur og sublimerer ved rundt 299 ° C. Fruktsyren er veldig irriterende og løses ikke veldig godt opp i vann. Det har vært kjent siden antikken, hvor det hovedsakelig ble brukt i folkemedisin for å behandle hudsykdommer. Fumarsyre forekommer naturlig i noen lav, planter og sopp og ble oppkalt etter vanlig røyk (Fumaria officinalis), et rødblomstret ugras.

Den ble isolert fra anlegget for første gang i 1832. Naturopati kaller også planten "slipe urt" fordi den ble brukt i form av tekomprimerer til områdene i kroppen som ble påvirket av utslettet. Vanlig jordrøyk inneholder mye fumarsyre. For å produsere fumarsyre i laboratoriet, blir maleinsyre oppvarmet til minst 150 grader, bestrålet med UV-lys eller oppløst i vann. I ikke-vegetabilske organismer skapes fruktsyren gjennom den hydrolytiske nedbrytningen av aminosyrene tyrosin og fenylalanin.

Sykdommer og lidelser

Spesielt i begynnelsen av behandlingen fører bruken av fumarsyrepreparater noen ganger til bivirkninger. De vanligste bivirkningene som er observert (mer enn 1 av 10 pasienter) er gastrointestinale problemer som diaré, oppblåsthet, gass, kvalme og magesmerter, og en følelse av overdreven varme.

Disse forstyrrelsene forekommer av og til senere. I sjeldne tilfeller ble hudallergier assosiert med kløe, rødming (rødhet i huden), økte leververdier, døsighet, tretthet, hodepine, redusert lymfocyttall i blodet og økt proteinutskillelse i urinen. Hvis flere proteiner skilles ut, indikerer dette tilstedeværelsen av nyresykdom og bør undersøkes nærmere umiddelbart. Under behandling med fumarsyre, av og til kan progressiv multifokal leukoencefalopati (en hjernesykdom), Kaposis sarkom og lymfopeni forekomme.

Leger antar at den immunsuppressive effekten av fumarater er årsaken til disse sykdommene. Pasienter med akutt alvorlig infeksjon, alvorlige nyreproblemer, magesår, tolvfingertarmsår, alvorlig leversykdom og overfølsomhet for virkestoffet, bør ikke konsumere fumarsyrepreparater. Dette gjelder også gravide og ammende kvinner, så vel som barn og ungdom under 18 år, da det fremdeles ikke er noen pålitelig kunnskap om deres virkning på disse pasientgruppene. I tillegg bør fumarsyre medisiner ikke tas hvis pasienten også får preparater med lignende bivirkninger (ciklosporin, retinoider, etc.), da fumarsyre kan svekke nyrefunksjonen.