Lamivudine

Virkestoffet Lamivudine brukes til å behandle immunsviktssykdommen AIDS og hepatitt B-infeksjoner. Det tilhører gruppen av antivirale midler.

Hva er HIV-infeksjon?

Lamivudin er en nukleosid revers transkriptasehemmer (NRTI), som er en kjemisk analog av cytidin, som er et nukleosid. Legemidlet brukes til å behandle HIV-1-infeksjoner som AIDS. Selv om stoffet ikke er i stand til å kurere sykdommen, forlenger det forventet levealder for pasienter.

Lamivudine er produsert av det britiske legemiddelfirmaet GlaxoSmithKline. Virostaten har blitt brukt i Tyskland siden 1995. Det er nå en av de mest brukte nukleosid revers transkriptasehemmere i behandlingen av HIV-infeksjoner. Det er ofte kombinert med abacavir (ABC), som også er en del av NRTI.

Farmakologisk effekt

Lamivudine er et såkalt prodrug. Det som menes er en forløper for aktiv ingrediens som ikke er effektiv mot virusene. Det er bare i organismen at den omdannes til det faktisk effektive medisinske stoffet. Dette har evnen til å hemme enzymet revers transkriptase. Denne effekten hindrer HIV-viruset i å formere seg. Ved å redusere antall virus i blodet øker mengden av spesielle hvite blodlegemer som CD4-positive T-lymfocytter samtidig. Denne prosessen fører til et sterkere immunforsvar i kroppen.

En ulempe med lamivudin er at HI-viruset raskt blir ufølsomt for de enkelte aktive ingrediensene på grunn av dets høye allsidighetsnivå. For å unngå denne motstanden, kombineres antiviralen med andre aktive ingredienser. Som en del av AIDS-terapi brukes vanligvis tre aktive ingredienser samtidig.

Enzym revers transkriptase er også viktig for at hepatitt B-viruset (HBV) skal kunne reprodusere. Hvis lamivudin administreres for å behandle hepatitt B, reduserer det antall virus og lindrer leveren. Hvis det er kronisk hepatitt B, mottar pasienten lamivudin som et enkelt preparat. Dosen er lavere enn den som brukes til å behandle HIV-infeksjon.

Den orale biotilgjengeligheten til lamivudin er vurdert til høy til rundt 80 prosent. Det er knapt noen påvirkning fra inntak av mat. Virkestoffets plasmahalveringstid er omtrent seks timer. Det brytes bare ned gjennom nyrene.

Medisinsk anvendelse og bruk

Lamivudin brukes til å bekjempe humant immunsviktvirus HIV, som forårsaker AIDS. I noen tilfeller sikrer antiviralen også at sykdommen ikke bryter ut før på et senere tidspunkt. I utgangspunktet øker medikamentet levealderen for AIDS-pasienter og forbedrer deres livskvalitet.

Lamivudin er også egnet for behandling av hepatitt B. Legemidlet motvirker risikoen for levercirrhose. Noen ganger kan sykdommen til og med heles. I tilfelle det er utført en levertransplantasjon, vil lamivudin redusere re-infeksjon av organet med hepatitt B-virus som fremdeles er i kroppen.

Den virostatiske gis i form av tabletter. Dosen er mellom 100 og 300 milligram. En løsning kan også tas. Vanligvis får pasienten lamivudin en eller to ganger om dagen, uavhengig av måltider.

Risiko og bivirkninger

Selv om lamivudin generelt tolereres godt, er forskjellige uønskede bivirkninger fortsatt mulige. Disse inkluderer primært nedsatt ytelse, tretthet, hodepine, frysninger, feber, hevelse i lymfeknuter,]] diaré]], kvalme, oppkast, fordøyelsesproblemer, generell sykdom og influensalignende symptomer.

Noen pasienter får infeksjoner oftere. Andre bivirkninger kan inkludere leverdysfunksjon, en betent lever, en økning i amylaseenzym, leddproblemer, muskelsmerter og hårtap.

Når det gjelder aids, er en mangel på hvite og røde blodlegemer og blodplater mer vanlig. Det er mindre sannsynlig at pasienter med hepatitt B lider av den.

Hos aids-pasienter kan symptomene til og med forverres i begynnelsen av lamivudinbehandlingen. Årsaken til dette er en reaksjon fra det sterkere immunforsvaret mot bakterier som virus, bakterier, sopp eller parasitter som fremdeles er i kroppen. Legene snakker da om et immunreaktiveringssyndrom. I de fleste tilfeller vil symptomene imidlertid forbedre seg i løpet av omtrent fire uker.

Hvis det er overfølsomhet for lamivudin, må behandling med den aktive ingrediensen ikke utføres. Dosen må kanskje justeres hvis nyrefunksjonen er nedsatt. Hvis det oppstår symptomer som smerter i hender og føtter, prikking, nummenhet, utvidelse av leveren eller betennelse i organet, må den behandlende legen nøye veie risikoen og fordelene ved terapien.

Det samme gjelder bruk av lamivudin under graviditet og amming. Dyreforsøk har vist skadelige effekter på det ufødte barnet. Det er imidlertid fremdeles uklart om disse risikoene også eksisterer hos mennesker. Det anbefales generelt at lamivudin ikke skal gis tidlig i svangerskapet. I tilfelle en HIV-infeksjon, må pasienten avstå fra å amme barnet sitt. Ellers er det fare for at HI-viruset overføres til barnet med morsmelken.

Administrering av lamivudin til barn under tre måneder er grunnleggende utelukket, ettersom kunnskapen om virkningen av midlet ikke er tilstrekkelig for dem. Hos eldre barn avhenger doseringen av stoffet av kroppsvekten og sykdomsforløpet.

På grunn av de nevrotoksiske effektene av lamivudin, bør ingen andre medisiner med lignende effekt gis. Disse inkluderer en. Cisplatin, vincristin, isoniazid og ethambutol.