nelfinavir

Med det farmakologiske stoffet nelfinavir er et medikament som regnes blant de såkalte HIV-proteasehemmere. Det er tilgjengelig på det medisinske markedet under handelsnavnet Viracept®. Legemidlet nelfinavir er indikert for antiretroviral behandling av pasienter infisert med HIV-1. De spesielle proteasehemmerne brukes som del av en såkalt 'meget aktiv antiretroviral terapi', hvor de administreres sammen med andre antivirale stoffer.

Hva er nelfinavir?

I utgangspunktet er nelfinavir en proteasehemmer som spiller en viktig rolle i medisinbehandlingen av infeksjoner med HIV (humant immunsviktvirus). Godkjennelsen av medikamentet nelfinavir for det europeiske markedet ble avsluttet i 2013. På grunn av den reduserende etterspørselen etter stoffet, ble distribusjonen av produsenten i denne regionen stoppet for tiden.

Saltet av metansulfonsyre brukes til farmasøytiske formål. Det skal bemerkes at syntesen av visse medikamenter kan gi kreftfremkallende urenheter.

Dette er spesielt tilfelle når visse sulfonsyrer blir omdannet og produksjonsbetingelsene ikke er ideelle. Av denne grunn ble nelfinavir midlertidig trukket ut av legemiddelmarkedet i 2007. Fordi i noen preparater med nelfinavir, ble tilsvarende urenheter påvist. Imidlertid er det mulig å sikre et relativt trygt produkt gjennom passende sikkerhetstiltak under fremstillingen. Det er viktig å sikre at de angitte grenseverdiene ikke overskrides.

Farmakologisk effekt

Legemidlet nelfinavir har en karakteristisk virkningsmekanisme, noe som gjør det egnet for behandling av infeksjoner med HI-viruset. Etter inntak binder virkestoffet nelfinavir nesten fullstendig til proteinene som er i blodets plasma.

Legemidlet brytes ned via det såkalte cytokrom-systemet. Dette er et leversystem. Hvis en andre HIV-proteasehemmende tas samtidig, forsinker det nedbrytningen av medikamentet nelfinavir i leveren.

Som et resultat økes virkningsvarigheten til medikamentet nelfinavir. Hvis stoffet tas sammen med et måltid, har dette en positiv effekt på absorpsjonen av den aktive ingrediensen.

I utgangspunktet er halveringstiden for stoffet nelfinavir rundt fire timer. Alle metabolitter skilles ut fra kroppen i avføringen. Det kan også tas sammen med spesielle nukleosid revers transkriptasehemmere.

Den aktive ingrediensen nelfinavir er knyttet til den såkalte virale HIV-proteasen. Dette spiller en viktig rolle i multiplikasjonen av virusene. Det viktigste er affiniteten som stoffet har for HIV-1 og HIV-2 protease. Som et resultat svekkes det virale enzymet slik at virusene ikke lenger formerer seg. Dette reduserer den virale belastningen for pasientens organisme. I utgangspunktet er måten nelfinavir virker på som den for andre typer HIV-proteasehemmere.

Mekanismen som nelfinavir binder til det tilsvarende enzym er imidlertid unik. Dette betyr at det ikke er kryssresistens mot andre proteasehemmere. I motsetning til de fleste andre HIV-proteasehemmere, er den aktive ingrediensen nelfinavir i stand til å redusere HIV-1 og HIV-2 proteaser jevnt. Virusene utvikler bare liten resistens mot stoffet. Imidlertid kan denne utviklingen av resistens i stor grad unngås ved å kombinere nelfinavir med andre antivirale stoffer.

En annen fordel er at absorpsjonen av den aktive ingrediensen forbedres betraktelig hvis nelfinavir tas sammen med et måltid. I dette tilfellet binder stoffet seg nesten fullstendig til proteinene i blodplasmaet. Stoffet metaboliseres i leveren. Legemidlets plasmahalveringstid er gjennomsnittlig mellom tre og en halv og fem timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Legemidlet nelfinavir brukes i de fleste tilfeller for medikamentell behandling av infeksjoner med HIV type 1. Det brukes først og fremst på bakgrunn av en såkalt 'meget aktiv antiretroviral terapi'.

Legemidlet er egnet for terapi av voksne pasienter så vel som barn eldre enn tre år. I utgangspunktet brukes det til antiviral kombinasjonsbehandling for mennesker smittet med HIV.

Risiko og bivirkninger

Under behandling med stoffet nelfinavir blir det i noen tilfeller sett uønskede bivirkninger. Disse forekommer imidlertid ikke hos alle pasienter. De vanligste bivirkningene som fordøyelsessykdommer oppstår mens du tar medisinen nelfinavir. Dette manifesterer seg for eksempel i oppkast eller diaré. Magesmerter og kvalme er også mulig. Noen mennesker opplever også hodepine og hudreaksjoner. Noen pasienter utvikler hepatitt og føler seg veldig slitne.

Det er forskjellige interaksjoner mellom legemidlet nelfinavir og andre medisinske stoffer som må vurderes. Disse inkluderer for eksempel preparatene cisaprid og astemizol samt benzodiazepiner, antiarytmika og ergotoksiner. Hvis en pasient tar slike medisiner, er nelfinavir kontraindisert. Fordi dette påvirker cytokrom P450-systemet, som er ansvarlig for å bryte ned nelfinavir.

Det er pasientens ansvar å rapportere eventuelle bivirkninger eller andre klager til den behandlende legen for å finne et alternativ.