nifedipin

nifedipin er et medisin som brukes til å senke blodtrykket, hvis virkning er basert på hemming av tilstrømningen av kalsium i muskelcellene i de glatte musklene. Den aktive ingrediensen tilhører gruppen kalsiumantagonister av 1,4-dihydropyridintypen. Medikamentet som ofte ble brukt for høyt blodtrykk, har i stor grad mistet betydningen på grunn av den korte virkningsvarigheten og noen bivirkninger.

Hva er nifedipin?

Nifedipin tilhører gruppen dihydropyridiner. Representantene for denne klassen av aktive ingredienser senker blodtrykket ved å hemme tilstrømningen av kalsium i kalsiumkanalene i de glatte musklene. Den aktive ingrediensen nifedipin blir sett på som blystoffet for en av de tre strukturelle typene kalsiumkanalblokkere.Dette er de antihypertensive medisinene av nifedipin-typen. De to andre kalsiumkanalblokkere tilhører fenylalkylaminer (verapamil type) og benzotiazepiner (diltiazem type).

Handlingsmekanismene for disse tre typene er forskjellige. Dihydropyridinene sikrer vasodilatasjon, mens fenylalkylaminene senker hjerterytmen og benzotiazepinene kombinerer begge mekanismene.

Nifedipine er et vannoppløselig, gulaktig pulver. Stoffet er også veldig følsomt for lys. I leveren brytes den aktive ingrediensen veldig raskt ned av enzymet CYP3A4 og er derfor utsatt for en betydelig begrensning i biotilgjengelighet på grunn av en høy første-pass metabolisme.

Farmakologisk effekt

Effekten av nifedipin er basert på hemming av tilstrømningen av kalsium i cellene i de vaskulære glatte muskler gjennom kalsiumkanalene. Nifedipin fungerer således som kalsiumkanalblokkering. Tilstrømningen av kalsiumioner i muskelcellene endrer den elektriske spenningen og musklene er utsatt for sammentrekning. Når det gjelder vaskulære muskler, betyr dette en innsnevring av blodkarene med en økning i blodtrykket.

Denne kalsiumtilstrømningen er en del av det normale reguleringssystemet i blodomløpet. Imidlertid, hvis det er essensiell hypertensjon (høyt blodtrykk) eller andre sykdommer som er basert på sirkulasjonsforstyrrelser, kan bare en utvidelse og avslapning av blodkarene normalisere blodtrykket. Denne avslapning av vaskulære muskler oppnås ved å hemme tilstrømningen av kalsium i de vaskulære muskelcellene.

Nifedipin hemmer bare kalsiumkanalene i L-typen. L-typen kalsiumkanal er spenningsavhengig og er lokalisert i cellemembranen til T-tubulene til muskelceller. Tilstrømningen av kalsiumioner i cytoplasmaet til muskelcellene styres av depolarisering av cellemembranen via aktiveringen av ryanodinreseptoren. Siden ryanodinreseptoren er nært beslektet med dihydropyridinreseptoren, kan dihydropyridiner stoppe tilstrømningen av kalsium i cellen. Siden kanalen blir deaktivert sakte, er den kjent som langvarig eller L-kanal.

Nifedipin påvirker hovedsakelig de vaskulære muskelcellene, men ikke hjertemuskelcellene. Imidlertid prøver organismen å motvirke et fall i blodtrykket innenfor rammen av reguleringsmekanismene. Dette kan føre til bivirkninger som kan være farlige hvis sirkulasjonssystemet er ustabilt.

Medisinsk anvendelse og bruk

På grunn av den antihypertensive effekten brukes nifedipin mot essensielt høyt blodtrykk, hypertensive nødsituasjoner, Raynauds syndrom og stabil angina pectoris. Dette stoffet brukes også ofte i tilfeller av for tidlig arbeid. Det kan også brukes i kremer for analfissurer. Kremene inneholder 0,2 prosent nifedipin.

Essensielt høyt blodtrykk, også kalt essensiell hypertensjon, eksisterer uten åpenbar årsak. Nifedipine hjelper her ved å slappe av vaskulære muskler. I en hypertensiv nødsituasjon oppstår plutselig alvorlig høyt blodtrykk, som til og med kan skade indre organer. I denne truende tilstanden må blodtrykket senkes raskt for å unngå ytterligere skade. Nifedipine er best egnet for dette.

Den hypertensive krisen, et innledende stadium av den hypertensive nødsituasjonen, manifesterer seg i angina pectoris, svimmelhet, pustevansker, neseblod, forvirringstilstander til koma, urinatferd og synsforstyrrelser.

Raynauds syndrom er derimot en arteriell sirkulasjonsforstyrrelse i fingrene. Fingertuppene er hvite og kalde fordi blodstrømmen deres blir forstyrret av kramper i vaskulære muskler. Bruken av nifedipin har vist seg i Raynauds syndrom. Nifedipin kan også brukes til å behandle stabil angina pectoris.

For å oppnå en varig effekt administreres nå nifedipin i retardform. Treg frigjøring av nifedipin er garantert med depottabletter, slik at nye aktive ingredienser alltid er tilgjengelige etter den raske nedgangen i effektiviteten på grunn av første passering.

Risiko og bivirkninger

Tidligere ble nifedipin hovedsakelig brukt til å senke blodtrykket. I mellomtiden har imidlertid nifedipine mistet sin enestående betydning, ettersom den på den ene siden bare fungerer i en kort periode i formen med langvarig frigjøring på grunn av første passeringsmekanismen, og på den annen side har bivirkninger og kontraindikasjoner blitt anerkjent mer og mer.

Den aktive ingrediensen fungerer bare for å slappe av de vaskulære musklene og har ingen betydelig innflytelse på hjerterytmen. Imidlertid fører den sterke bølgen i stoffet til et raskt blodtrykksfall, noe som provoserer motreaksjoner i kroppen. For eksempel er nifedipin kontraindisert ved ustabil angina pectoris, etter hvert som det utvikles refleks takykardi, som i denne tilstanden kan være livstruende.

I dag brukes ofte kalsiumantagonister av andre generasjon, som lagres i membranene på grunn av deres løselighet i fett og dermed frigjøres saktere. Den lavere eksponeringen for disse medisinene reduserer også risikoen for refleks takykardi.

I tillegg til ustabil angina pectoris, er nifedipin også kontraindisert for hjerteinfarkt, høykvalitets aortaklaffstenose, tilstander av sjokk eller når visse medisiner som rifampicin gis.

Vanlige bivirkninger når du tar nifedipin er hodepine, rødme og generell svakhet. Magesmerter, flatulens, forstoppelse, nervøsitet, anoreksi, svette, muskelkramper, feber, polyuri eller synsforstyrrelser er mindre vanlige. Refleks takykardi er også en av de sjeldnere bivirkningene.