Propranolol

Propranolol er en betablokker. Midlet brukes til å behandle hjertesykdommer og høyt blodtrykk.

Hva er Propranolol?

Propranolol tilhører gruppen aktive stoffer som kalles betablokkere. Stoffet har egenskapen å senke blodtrykket. Det får også hjerterytmen til å normalisere seg.

Propranolol er en av de første betablokkere. Stoffet ble utviklet på begynnelsen av 1960-tallet av den britiske farmakologen og Nobelprisen i medisin, James Whyte Black (1924-2010). Legemidlet kom omsider på markedet i 1964.

Fordi propranolol senker hjerterytmen og motvirker fysiologiske skjelvinger, brukes den aktive ingrediensen noen ganger som et dopingmiddel, noe som er spesielt sant for skytesport. Propranolol har vært på listen over essensielle medisiner fra WHO (Verdens helseorganisasjon) siden 1990.

Farmakologisk effekt

Propranolol regnes blant betablokkene. Derfor har stoffet evnen til å påvirke det autonome nervesystemet. Dette er ansvarlig for å kontrollere hjerteaktivitet og blodtrykk.

Disse to funksjonene er regulert av spesielle nevrotransmittere (nerve messenger substanser), hvorav den ene først og fremst er adrenalin. Dette hormonet produseres i binyremedulla og har egenskapen å binde seg til beta-reseptorer, som er spesielle dokkingspunkter. Dette vil gi et signal om at hjertet ditt vil slå raskere.

Betablokkeren propranolol konkurrerer med adrenalin for beta-reseptorer nær hjertet, til syvende og sist sikrer det at nevrotransmitteren blir fortrengt slik at adrenalinet ikke lenger er i stand til å øke hjerteslaget. Som et resultat bremser hjerterytmen og blodtrykket synker. Hjertet reduserer også forbruket av oksygen.

Som en fettløselig, ikke-selektiv betablokker, har propranolol egenskapen å utøve sin effekt på beta-1 reseptorer og beta-2 reseptorer. For å senke blodtrykket har stoffet en dempende effekt på frigjøring av hormonet renin, som har en blodtrykk-økende effekt, på beta-1-reseptorene i nyrene.

Blodkarene har både beta-1 og beta-2 reseptorer. Dette gjør at propranolol smalere diameteren på karene. I tilfelle av migrene, for eksempel der blodkarene utvider seg for mye, kan den spesielle effekten av propranolol gjenopprette dem til normale nivåer.

Opptaket av propranolol i tarmen skjer relativt raskt og nesten fullstendig. To tredjedeler av den aktive ingrediensen brytes imidlertid ned i leveren før de kan distribueres i organismen via blodomløpet. Etter å ha blitt metabolisert i leveren, blir det meste av propranolol eliminert fra kroppen gjennom nyrene. Hvis pasienten lider av funksjonsforstyrrelser i leveren eller nyrene, kan stoffet ha en lengre effekt, noe som igjen krever en justering av dosen.

Medisinsk anvendelse og bruk

Propranolol er et av de viktigste medisinene for terapi av hjerte- og karsykdommer. Den aktive ingrediensen brukes hovedsakelig mot arteriell hypertensjon (for høyt blodtrykk), kransåresykdom (CHD), angrepslignende smerter i brystregionen som angina pectoris og for funksjonelle kardiovaskulære problemer som ikke er organisk forårsaket, for eksempel økt blodtrykk eller akselerert hjerteaktivitet. Betablokkeren tjener også til å forhindre et nytt hjerteinfarkt.

I tillegg til behandling av hjerte- og karsykdommer, er propranolol også egnet til å forhindre migrene angrep og motvirke alvorlige skjelvinger, hvis årsaker er ukjente. Det kan også brukes til å støtte behandlingen av hypertyreose (overaktiv skjoldbruskkjertel) eller for å lindre enkle angsttilstander som frykt for eksamen eller stress.

Propranolol administreres vanligvis i form av tabletter. Dosenivået varierer fra person til person og bestemmes av den behandlende legen. Hos noen pasienter kan det også være nyttig å gi betablokkeren intravenøst. Legen injiserer stoffet direkte i en blodåre.

Risiko og bivirkninger

Hos noen pasienter har bruk av propranolol uønskede bivirkninger. I de fleste tilfeller er dette hodepine, døsighet, tretthet, nervøsitet, svimmelhet, søvnforstyrrelser, svette, unormale sensasjoner, diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast, hjerteledende lidelser, blodtrykksfall, hudreaksjoner som rødhet og kløe.

Selv hårtap, mareritt, depresjon eller hallusinasjoner er mulig. Noen ganger kan det også oppstå tørr munn, blødning i huden, endringer i blodtallet, muskelsvakhet og pustevansker.

I tilfelle av overfølsomhet for propranolol eller andre betablokkere, hvis blodtrykket er for lavt eller hvis hjerterytmen bremser, må ikke medisinen tas. Det samme gjelder hvis pasienten lider av astma, sykdommer i hjerteledningssystemet, hjerte-sjokk eller uttalte sirkulasjonsforstyrrelser i lemmene. Spesiell forsiktighet ved bruk av midlet er også tilrådelig etter langvarig faste, i tilfelle diabetes mellitus eller sterke svingninger i blodsukkernivået.

Propranolol bør bare tas under graviditet hvis helsetilstanden til den gravide kvinnen absolutt krever det. Så det er en risiko for tidlig fødsel eller veksthemming hos babyen. Siden stoffet skilles ut i morsmelk, anbefales det at barnet overvåkes av en lege mens du ammer. Leger fraråder bruk av betablokker hos barn.

Interaksjoner med andre medikamenter som administreres samtidig som propranolol kan også tenkes. Effekten av insulin eller andre diabetesmedisiner økes av betablokkeren.

Samtidig bruk av propranolol og MAO-hemmere for depresjon bør unngås helt. Kalsiumantagonister som diltiazem, antiarytmika, antihypertensiva som klonidin, adrenalin, hjerteglykosider og bedøvelsesmidler har også en negativ effekt på stoffet.