pyridostigmin

pyridostigmin er en acetylkolinesterasehemmer og brukes til å behandle myasthenia gravis (muskelsvakhet). Pyridostigmin brukes også til urinatferd og tarmparalyse som et resultat av redusert spenning i musklene. Farmakologisk brukes det som et bromidsalt i form av tabletter.

Hva er pyridostigmin?

pyridostigmin Som medisin tilhører det gruppen indirekte parasympatomimetika. Den aktiverer således indirekte acetylkolinaktiviteten på de parasympatiske reseptorene ved å hemme enzymet acetylcholinesterase.

Den aktive ingrediensen er et kvartært aminkompleks som er til stede i medikamenter som bromid. I uoppløst form er pyridostigminbromid et hvitt, krystallinsk pulver. Det løses veldig godt i vann. Om nødvendig administreres stoffet i form av tabletter.

Pyridostigminbromid kan ikke krysse blod-hjerne-barrieren fordi den ikke er lipofil på grunn av sin saltlignende struktur. Halveringstiden for plasma er ca. 1,5 time. Etter bruk metaboliseres stoffet og delvis skilles ut uendret via nyrene (via urinen).

Farmakologisk effekt

pyridostigmin virker indirekte ved å hemme enzymet acetylcholinesterase. Dette enzymet er ansvarlig for å bryte ned nevrotransmitteren acetylkolin i det synaptiske spalten til acetat og kolin.

Hemming av acetylkolinesterase fører igjen til en økning i acetylkolinkonsentrasjonen ved motorendeplaten. Acetylkolinreseptorene det er kationkanaler, som stimulerer musklene gjennom kationstrømmene utløst av acetylkolin. Dette øker tonen (spenningen) til visse muskler, og øker sannsynligheten for muskelsammentrekning. Generelt øker også aktiviteten til det parasympatiske nervesystemet, som er ansvarlig for de fysiske prosessene i hvilefasen.

Det parasympatiske nervesystemet styrer muskeltonen og de metabolske prosessene inkludert tarm- og blærefunksjonene. I autoimmune myasthenia gravis forekommer forstyrrelser i reseptorene for acetylkolin, slik at tilstrekkelig muskelkontraksjon bare kan være forårsaket av en høyere acetylkolinkonsentrasjon.

Blære- eller tarmmusklene blir også stimulert. Denne egenskapen gjør også pyridostigmin til en god aktiv ingrediens for behandling av lammelse av blæren eller tarmmusklene. Økningen i acetylkolinkonsentrasjonen fører også til at antagonistiske muskelavslappende midler blir fortrengt av acetylkolinreseptorene, som brukes som medikamenter for å roe muskler. Om nødvendig brukes pyridostigmin for å reversere effekten av disse medisinene.

Medisinsk anvendelse og bruk

pyridostigmin brukes hovedsakelig til å behandle myasthenia gravis sykdom. Avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen, må legen bestemme den individuelle dosen av stoffet.

Behandlingen begynner med pyridostigmin alene. Imidlertid, hvis det ikke er noen forbedring, kan behandlingen i kombinasjon med guanin fortsettes. Stoffet påføres i form av tabletter. På grunn av det store spekteret av mulige bivirkninger og mulighetene for interaksjon med forskjellige andre medisiner, bør behandlingen alltid skje under medisinsk tilsyn.

Bruken sammen med andre parasympatomimetiske aktive ingredienser fører til en intensivering av effekten. Effekten av medisinene for muskelavslapping avbrytes. I denne sammenheng kan pyridostigmin måtte brukes i tilfelle en overdose med muskelavslappende midler eller andre problemer oppstår. Et annet bruksområde er i tilfeller av urinretensjon eller tarmatoni (tarmparalyse). Her må det imidlertid sikres at pyridostigmin er absolutt kontraindisert i tilfelle av en mekanisk hindring av tarmen eller en mekanisk forårsaket blære-tømningsforstyrrelse.

I dette tilfellet kan stimulering av blære- eller tarmmusklene føre til alvorlige komplikasjoner. I "Den andre gulvkrigen 1991" ble pyridostigmin også brukt profylaktisk mot forgiftning av kjemiske krigsmidler basert på kolinesterasehemmere.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Bruken av pyridostigmin Som med alle medisiner, er det fare for bivirkninger som kan oppstå, men ikke trenger å forekomme.

Når aktiviteten til det parasympatiske nervesystemet økes, er typiske symptomer som diaré, oppkast, magekramper, økt spytt, økt slimdannelse i bronkiene, bradykardi, blodtrykksfall og justeringsforstyrrelser i øyet resultatet av dette i ulik grad. Siden bronkial innsnevring også kan oppstå, er applikasjon til pasienter med hindrende luftveissykdommer kontraindisert.

Det samme gjelder mekanisk tarm- og blærehindring. En overdose av stoffet kan svekke muskulaturen i luftveiene som et resultat av en kolinergisk krise. Andre bivirkninger er økt svette og økt trang til å urinere. Pyridostigmin skal ikke brukes under graviditet eller amming.