Meropenem

På Meropenem det er et antibiotikum som tilhører gruppen karbapenemer. Legemidlet brukes først og fremst i behandling av bakterielle infeksjoner. Blant annet brukes det faktum at meropenem er effektivt mot både gram-negative og gram-positive bakterier og bakterier. I de aller fleste tilfeller administreres stoffet ved intravenøs injeksjon.

Hva er Meropenem?

Legemidlet Meropenem er et av de såkalte carbapenems. Denne gruppen aktive ingredienser inkluderer også medisiner som kefalosporiner, penicilliner og monobaktamer. Disse stoffene er beta-laktamantibiotika. Av alle beta-laktamantibiotika har karbapenemene det største aktivitetsspekteret.

I tillegg har disse stoffene også den sterkeste bredspektrede effekten med hensyn til bakteriell forårsaket smittsomme sykdommer. De eneste unntakene fra dette er Enterococcus faecium og meticillinresistente Stenotrophomonas maltophilia og stafylokokker, som i mange tilfeller forårsaker alvorlige infeksjoner.

Den aktive ingrediensen meropenem brukes i kombinasjon med medikamentet imipenem eller cilastatin i antibakteriell cellegift. Her er det det andre karbapenemderivatet som brukes til dette formålet.

I utgangspunktet er meropenem et derivat av stoffet thienamycin, som gjør det ligner imipenem. Dette har imidlertid ikke blitt utviklet tilstrekkelig til å kunne selges i det farmakologiske markedet.

Holdbarheten til den aktive ingrediensen i en løsning avhenger først og fremst av løsningsmidlet og varierer også avhengig av romtemperaturen. Holdbarheten er mellom to og åtte timer når den er oppløst i en ti prosent glukoseoppløsning. Ved farmakologisk bruk forekommer meropenem som trihydrat. Det er et hvitaktig til gulaktig pulver med et krystallinsk utseende. Stoffet er praktisk talt uoppløselig i vann.

Farmakologisk effekt

Handlingsmekanismen til medikamentets meropenem er i stor grad avklart. Stoffet fungerer som andre beta-laktamantibiotika ved at syntesen av bakteriecellevegger er begrenset. Dette gir stoffet en bakteriedrepende effekt. Når det gjelder Listeria monocytogenes, har meropenem en primært bakteriostatisk effekt.

I prinsippet viser den aktive ingrediensen en høy stabilitet mot beta-laktamaser av en bakterietype.De bakteriedrepende effektene av meropenem skyldes først og fremst svekkelsen av syntese av cellevegger. Som et bredspektret antibiotikum er Meropenem preget av et bredt spekter av aktivitet. I noen tilfeller kalles det til og med et ultrabredbåndspektrumantibiotikum.

Meropenem virker mot anaerobe og aerobe så vel som gram-positive og gram-negative bakterier. Aktivitetsspekteret av meropenem viser likheter med imipenem. Meropenem er imidlertid mer effektivt mot enterobakterier, mens det er mindre effektivt mot grampositive bakterier.

Motstand mot meropenem er mulig i noen tilfeller, og det kan utvikle seg på forskjellige måter. For eksempel kan proteinene i bakteriene som binder penicillin endre seg. Dette forekommer for eksempel med visse bakteriestammer fra Enterococcus faecium-gruppen. Tilsvarende mekanismer er spesielt tydelig i gramnegative patogener som Pseudomonas-stammer. Som et resultat blir bakteriecellemembranen påvirket. Antibiotikumet klarer ikke lenger å samle seg tilstrekkelig i kimen.

Legemidlet skilles først og fremst ut nyre. Konsentrasjonen i brennevinet er relativt lav, men i tilfelle av hjernehinnebetennelse er den kraftig økt. Halveringstiden for den aktive ingrediensen er rundt en time.

Medisinsk anvendelse og bruk

Meropenem er et såkalt reservantibiotikum. Det brukes derfor til å behandle livstruende smittsomme sykdommer og blandede infeksjoner forårsaket av Meropenem-følsomme bakterier.

Mulige anvendelsesområder er for eksempel alvorlige infeksjoner i luftveiene og urinveiene. Meropenem kan også brukes i forbindelse med sepsis. Legemidlet er godkjent for behandling av alvorlige infeksjoner hos voksne og barn eldre enn tre måneder. Av denne grunn strekker det mulige anvendelsesområdet for meropenem seg fra nosokomial lungebetennelse, hjernehinnebetennelse og infektiøse sykdommer i løpet av magen til alvorlige gynekologiske infeksjoner.

Meropenem kan også brukes til behandling av infeksjoner i nyrene og nedre urinveier, bløtvevet og huden. Legemidlet kan også brukes ved cystisk fibrose og behandle episoder med feber hos neutropeniske voksne hvis det er mistanke om bakterielle patogener.

Siden meropenem stort sett er stabilt mot den såkalte renale dehydropeptidase I, trenger det ikke å tas i kombinasjon med et hemmende middel av det tilsvarende enzym, for eksempel cilastatin. Den aktive ingrediensen meropenem er tilgjengelig i form av et pulver som brukes til å produsere injeksjons- og infusjonsløsninger.

Risiko og bivirkninger

I prinsippet er de mulige uønskede bivirkningene av medikamentet meropenem lik de fra andre beta-laktam-antibiotika, spesielt de av den aktive ingrediensen imipenem. Det er en spesiell forskjell her med hensyn til den sterkt reduserte nevrotoksisiteten.

Vanlige bivirkninger inkluderer spesielt lokale hudreaksjoner på injeksjonsstedet, for eksempel smerte eller betennelse, kløe eller utslett. I tillegg er hodepine og kvalme, diaré og oppkast mulig. Trombocytemia oppstår noen ganger. I noen tilfeller har epileptiske pasninger oppstått etter inntak av meropenem.