ritonavir

Som ritonavir kalles en HIV-proteasehemmer. Legemidlet brukes til å behandle HIV-infeksjoner som AIDS.

Hva er ritonavir?

Ritonavir er et virkestoff som tilhører gruppen proteasehemmere. Legemidlet mot HIV-infeksjoner administreres som et kombinasjonspreparat. Ritonavir ble utviklet ved Abbott Laboratories på 1990-tallet. Det globale amerikanske legemiddelfirmaet brakte stoffet på markedet i 1996 etter at det hadde blitt godkjent av Food and Drug Administration (FDA).

Under produktnavnet Kaletra ble ritonavir kombinert med proteasehemmeren lopinavir. I tillegg var ritonavir et av de første antiretrovirale midlene i denne klassen. En kombinasjon mellom ritonavir og lopinavir er nødvendig fordi lopinavir uten ritonavir ville forringes for raskt. Siden en høyere dosering ville være nødvendig, kan å ta ritonavir senke dosen og samtidig øke effektprofilen.

Ritonavir er et hvitaktig pulver som er nesten uoppløselig i vann, mens den aktive ingrediensen lett kan oppløses i metanol og diklormetan. Videre er ritonavir polymorf. Det er viktig å beskytte stoffet mot lys.

Farmakologisk effekt

Ritonavir tilhører en gruppe HIV-1-proteasehemmere. Den aktive ingrediensen er i stand til å hemme spesielle virale enzymer kjent som HIV-proteaser. HIV-proteasene bryter ned proteinmolekyler og sikrer at HI-viruset kan videreformidle dens genetiske informasjon. Gjennom felles bruk av ritonavir og lopinavir, som også er en HIV-proteasehemmer, er det mulig å forhindre HI-virusene i å utvikle seg videre. Dette fører til dannelse av umodne virus, som er mindre smittsomme.

Effektene av ritonavir og lopinavir er komplementære. Mens lopinavir er målrettet mot HI-viruset, angripes immunsviktviruset av ritonavir på de samme stedene som også angripes av lopinavir. Dette fortrenger lopinavir fra disse stedene slik at det kan holde seg lenger i pasientens kropp. På denne måten er det en mer varig effekt. Så de positive effektene av lopinavir forbedres av ritonavir. I tillegg sikrer stoffet at risikoen for å utvikle resistens mot stoffet reduseres.

Siden ritonavir hemmer leverenzymet cytokrom P-450 CYP 3A4, påvirker det også metabolismen til andre legemidler. Dette gjør dosering av dem vanskeligere.

Medisinsk anvendelse og bruk

Ritonavir brukes til å behandle HIV-infeksjoner hos voksne, ungdommer og barn over to år. Midlet tjener til å hemme multiplikasjonen av HI-virusene, som igjen kan motvirke utbruddet av AIDS-symptomer.

Hvis pasienten allerede har AIDS, blir ritonavir administrert sammen med lopinavir for å lindre pasientens symptomer og forbedre livskvaliteten. Videre forbedres også forventet levealder for syke. Ritonavir brukes også i sammenheng med andre kombinasjonsprodukter. Det brukes til å behandle smittsom sykdom hepatitt C.

Ritonavir administreres oralt ved å ta filmdrasjerte tabletter eller sirup.

Risiko og bivirkninger

Mange bivirkninger er mulige ved bruk av ritonavir, men de forekommer ikke nødvendigvis hos alle pasienter. De berørte lider ofte av diaré, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter, fordøyelsesproblemer, generell svakhet, smakssykdommer, hodepine, utslett, svette, søvnforstyrrelser, kviser og diabetes mellitus.

Blodsukker, blodkolesterol, blod triglyserid og nivåer av blodamylase kan også øke. Andre mulige uønskede bivirkninger er rennende nese, betennelse i paranasale bihuler, Cushings syndrom, anemi, en underaktiv skjoldbruskkjertel, dehydrering, vektøkning, immobilitet, angst, bevegelsesforstyrrelser, svimmelhet, skjelving, tankeforstyrrelser, gastrointestinal betennelse, nervøse lidelser Parasittiske fornemmelser, nervøsitet, eksem, kløe eller leddsmerter.

Noen ganger får HIV-proteasehemmere som ritonavir blodlipidnivået til å stige. Av denne grunn må pasienten gjennomgå regelmessige medisinske kontroller. Økte blodnøytrale fettnivåer er også mulig ved bruk av midlet. Dette igjen kan føre til betennelse i bukspyttkjertelen (pankreatitt). Pasienter der immununderskuddssykdommen AIDS allerede er avansert, anses å være spesielt utsatt. I verste fall kan akutt pankreatitt til og med føre til død.

På grunn av immunsystemets svakhet, som er forårsaket av AIDS, kan ytterligere alvorlige sykdommer som CMV retinitt eller lungebetennelse forekomme i begynnelsen av behandlingen.

Ritonavir må ikke brukes hvis pasienten er overfølsom for stoffet, eller hvis leveren har nedsatt leverfunksjon eller alvorlig leverskade. Pasienter med hepatitt B eller C risikerer dødelige bivirkninger og krever streng medisinsk overvåkning. Siden dyreforsøk har vist skade på behandlingen med ritonavir, bør legemidlet bare administreres under graviditet hvis ikke noe annet alternativ er tilgjengelig. Den syke moren må unngå å amme babyen.

Når du tar ritonavir, er det fare for medikamentinteraksjoner, som igjen kan gi bivirkninger. Samtidig administrering av midler som antihistaminer, antidepressiva, opioider, nevroleptika, antimykotika, kalsiumantagonister eller steroidhormoner anses som uegnet. Du bør også avstå fra å ta den seksuelle forsterkeren Sildenafil, da det øker uønskede bivirkninger.

Noen ganger påvirker Ritonavir pasientens reaksjonsevne, slik at han eller hun ikke skal kjøre bil eller bruke kompliserte maskiner. Allergiske reaksjoner er også mulig.