spironolakton

På spironolakton det er en såkalt konkurrerende antagonist mot reseptoren for mineralokortikoider. Den aktive ingrediensen spironolakton tilhører den farmakologiske gruppen diuretika, som har kaliumsparende egenskaper. Stoffet er på WHO-listen som et uunnværlig medikament.

Hva er spironolakton?

Spironolactone er et farmakologisk middel som brukes som et medikament for behandling av forskjellige klager og sykdommer. Det fører til at mer vann vaskes ut av kroppen.

Ved å ta den reduseres effekten av steroidhomonet aldosteron, og det er grunnen til at utskillelsen av natrium reduseres. På grunn av dette er det mulig at en høyere andel kalium blir beholdt. Fordi aldosteron hemmer eller gjør det helt umulig å innlemme i natriumkanalen. Som et resultat av denne mekanismen er det en økt utskillelse av vann.

Farmakologisk effekt

Spironolaktons virkningsmekanisme er først og fremst basert på at stoffet blokkerer aldosteronreseptorene. Som et resultat skilles mer vann og natrium ut. Samtidig beholdes en større mengde kalium.

Hvis medisinen spironolacton tas oralt, er biotilgjengeligheten over 90 prosent. For det første tas stoffet opp i tynntarmen. Legemidlet metaboliseres deretter til den aktive ingrediensen canrenoate. I de fleste tilfeller er halveringstiden for den aktive ingrediensen rundt 90 minutter.

I utgangspunktet viser imidlertid full effekt av spironolakton bare etter noen dager. Fordi det er nødvendig at de aktive metabolittene akkumuleres i tilstrekkelige mengder. Størst mulig vanndrivende effekt av stoffet oppnås i de fleste tilfeller etter omtrent fem dager. Det skal bemerkes at utbruddet av virkningen av spironolakton ikke kan oppnås raskere ved å øke dosen.

Spironolacton blokkerer oppsamlingsrørene i nyrene. Stoffet aldosteron klarer ikke lenger å binde seg til reseptoren. Natriumkanalene blir hindret under installasjonen, samtidig som luminalmembranen på hovedcellene blokkeres. Dette påvirker reabsorpsjonen av natrium alvorlig. Som et resultat beveger ikke vann seg inn i de såkalte samlerørene i nyrene. Dette betyr at det ikke kommer mer vann i blodet.

I stedet er det en økt utskillelse av natrium og vann. Derfor avtar også mengden blod i organismen. Dermed lettes hjertet, og det er grunnen til at blodtrykket synker. I tillegg vaskes ansamlinger av vann i vevet ut.

Tapet av kalium, som er en konsekvens av mange diuretika, kompenseres ved en kombinert terapi med spironolakton. Kliniske studier har vist at behandling med virkestoffet spironolacton har en positiv effekt på prognosen og sjansene for å overleve ved kronisk hjertesvikt.

Resorpsjonen av stoffet spironolacton går vanligvis godt etter oral administrering. Etter en time blir den aktive ingrediensen i plasma fullstendig eliminert. Imidlertid gjenstår forskjellige metabolske produkter. I utgangspunktet er disse metabolittene i stor grad ansvarlige for medikamentets effekt.

I prinsippet er stoffskifte av stoffet sammensatt. Stoffet canrenon spiller en viktig rolle i dette og vises i både urin og blod. Tallrike metabolske produkter fra denne prosessen skilles ut i avføring og galle.

Medisinsk anvendelse og bruk

Legemidlet spironolacton brukes mest til å behandle skrumplever i leveren og hjertesvikt. Avhengig av individuell indikasjon, foreskriver den behandlende legen doser på 25 til 100 mg per dag.

I tillegg brukes medisinen spironolacton også ved forhøyede aldosteronkonsentrasjoner. De underliggende sykdommene er for det meste levercirrhose eller primær hyperaldosteronisme.

Spironolacton er veldig effektivt for kronisk hjertesvikt. Imidlertid har det en tendens til å sjelden brukes til dette formålet i Europa, mens det brukes som et vanlig medikament i USA.

Spironolacton brukes også i endokrinologi hos personer med transseksuelle. Legemidlet fungerer som en testosteronblokkerer ved å hindre syntesen av hormonet og dets binding til de tilsvarende androgenreseptorene.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Som en del av terapi med legemidlet er forskjellige uønskede bivirkninger og klager mulige, som avviker avhengig av pasient og individ. Oftest er det et økt nivå av kalium i blodet. Av denne grunn bør pasienten overvåkes av en lege mens han tar den.

Ved høye doser av stoffet er hormonelle lidelser også mulig. Disse kommer for eksempel til uttrykk i at kvinner ikke har en menstruasjon. Mannlige pasienter kan ha ereksjonssvikt eller stemmeendringer. Hos transseksuelle mennesker er det noen ganger nøyaktig disse effektene som ønskes.

Interaksjoner kan for eksempel sees når den aktive ingrediensen digoksin tas samtidig. Økte konsentrasjoner av hjerteglykosid i plasma er mulig. Andre bivirkninger kan inkludere hyperkalemi, gynekomasti eller impotens.

Noen av bivirkningene av spironolakton fører til at stoffet kan brukes som dopingmiddel i idrett. Det skal bemerkes at misbruk av den aktive ingrediensen og en overdose øker risikoen for skade på nyrene betydelig.