teofyllin

teofyllin er et av de viktigste aktive ingrediensene for behandling av luftveissykdommer. Det brukes spesielt til behandling av astma.

Hva er teofyllin?

Teofyllin er et av de viktigste aktive ingrediensene for behandling av luftveissykdommer. Det brukes spesielt til behandling av astma.

Legemidlet teofyllin kommer fra gruppen av purinalalkaloider og er avledet fra xantin. Navnet teofyllin kan spores tilbake til teblader. Den tyske legen Albrecht Kossel (1853-1927) lyktes i å isolere små mengder av stoffet fra teblader i 1888. Teofyllin finnes også i kaffebønner, guarana og cola nøtter, om enn i små mengder. I menneskets metabolisme fungerer teofyllin som et nedbrytningsprodukt av koffein.

Rundt 1895 klarte den tyske kjemikeren Emil Fischer (1852-1919) å syntetisere teofyllin, begynnende med 1,3-dimetylurinsyre. Druesyntesen beskrevet av kjemikeren Wilhelm Traube (1866-1942) i 1900 representerer en kjemisk synteseprosess som fortsatt brukes i dag.

Teofyllin ble opprinnelig brukt terapeutisk som vanndrivende medisin. Fra 1921 ble den aktive ingrediensen også introdusert i behandlingen av angina pectoris. Teofyllin har vært en integrert del av behandlingen av bronkialastma siden 1922. Fra 1970-tallet kom teofyllinpreparater på markedet, som frigjør den aktive ingrediensen med en forsinkelse, noe som medførte at astmapasienter kunne behandles permanent. Imidlertid ble teofyllin senere mindre viktig med introduksjonen av beta-sympatomimetika og glukokortikoider.

I naturen forekommer teofyllin alltid sammen med andre purinalkaloider. Disse inkluderer først og fremst koffein og teobromin. Teofyllininnholdet er høyest i guarana på 0,25 prosent.

Farmakologisk effekt

Teofyllin er et av xantinderivater og har forskjellige effekter. Legemidlet hemmer nedbrytningen av nevrotransmitteren CAMP. Dette fører igjen til at de glatte bronkialmusklene slapper av og letter pusten. Samtidig øker flimmerhinnens aktivitet, noe som fører til økt fjerning av slim.

Hemming av messengerstoffet adenosin i bronkialmusklene er også viktig. Dette gjør at bronkiene kan utvides og slappe av. En annen effekt er blokkering av adenosin i hjernen. Fordi adenosin også er ansvarlig for å regulere søvn, er det en risiko for å få søvnproblemer når du bruker teofyllin.

Videre bremser teofyllin frigjøringen av histamin. Nevrotransmitteren histamin frigjøres stadig oftere i menneskekroppen i sammenheng med allergier og infeksjoner. Histamin formidler betennelsesreaksjoner og innsnevrer bronkialmusklene. Ved å blokkere messenger-stoffet reduseres de inflammatoriske symptomene ved kronisk bronkitt eller astma. Teofyllins antiinflammatoriske egenskaper er imidlertid svakere enn glukokortikoider.

Etter at teofyllin er gitt oralt, blir det aktive stoffet absorbert i tarmen via blodet. Nedbrytningen av stoffet foregår i leveren, mens nedbrytningsproduktene forlater kroppen via nyrene.

Medisinsk anvendelse og bruk

Teofyllin brukes hovedsakelig til å behandle moderat og alvorlig astma. Legemidlet er ofte kombinert med glukokortikoider og beta-2 adrenoceptoragonister. Teofyllin er egnet for både forebygging og terapi av astmaanfall. Andre anvendelsesområder er kronisk bronkitt og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). Midlet kan også brukes i tilfeller av emfysem (overinflasjon av lungene) og kronisk lungebetennelse.

Riktig dosering av stoffet spiller en viktig rolle i bruken av teofyllin. En optimal effekt av preparatet avhenger av dette. Av denne grunn tas midlet vanligvis i form av kapsler eller tabletter med forlenget frigivelse, som sikrer kontinuerlig frigjøring av den aktive ingrediensen. På denne måten er det alltid konstante mengder teofyllin i pasientens blod. Den daglige dosen varierer fra pasient til pasient. Siden teofyllin er reseptbelagt, kan legemidlet kun skaffes fra apotek etter presentasjon av legens resept.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisinering for kortpustethet og lungeproblemer

Risiko og bivirkninger

Ved å ta teofyllin er det også mulig uønskede bivirkninger. I de fleste tilfeller akselereres hjerterytmen, hjertebank, søvnproblemer, rastløshet, skjelving i lemmene, hodepine og lavt blodtrykk. Noen ganger er trange bronkier, feber, elveblest, hudreaksjoner eller en reduksjon i blodplatene også mulig.

Helseproblemer kan også være forårsaket av overdreven teofyllindoser. Dette manifesterer seg som et brått blodtrykksfall, anfall som epilepsi, alvorlige gastrointestinale plager assosiert med blødning, hjertearytmier og skade på musklene. Siden teofyllin har en negativ effekt på reaksjonsevnen, bør deltakelse i veitrafikk unngås.

Teofyllin må ikke administreres i det hele tatt hvis pasienten er overfølsom for stoffet eller hvis det er en akutt hjertearytmi. Det samme gjelder et nylig hjerteinfarkt. Hvis pasienten lider av ustabilt angina pectoris, alvorlig høyt blodtrykk, sykdommer i hjertemuskelen, en overaktiv skjoldbruskkjertel, porfyri, magesår eller tarmsår, epilepsi, nyre- eller leverfunksjon, må den behandlende legen nøye veie opp risikoen og fordelene.

Når teofyllin brukes sammen med andre medisiner, kan det være interaksjoner. Dette gjelder spesielt p-piller, beta-2-sympatomimetika, H2-reseptorblokkere ranitidin og cimetidin, ormemiddelet tiabendazol, kalsiumkanalblokkere som diltiazem og verapamil, makrolidantibiotika som erytromycin, giktmedisinen allopurinol og beta-blocker proanol disse har en forsterkende effekt på teofyllin.

På den annen side oppstår svekkende effekter gjennom inntak av barbiturater, antiepileptika, giktemedisinen sulfinpyrazone, antibiotikumet rifampicin og St.