stavudin

På stavudin det er en nukleosid revers transkriptase-hemmer. Det brukes til å behandle HIV-infeksjoner.

Hva er stavudin?

Den aktive ingrediensen stavudine brukes til å behandle HIV-sykdommer som AIDS. Det administreres som en del av en antiretroviral kombinasjonsbehandling. Stavudine er en komponent av nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTIs).

Syntesen av stavudin fant sted i 1966 av den amerikanske kjemikeren Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Imidlertid var det først på midten av 1990-tallet at agenten ble brukt i Europa. Det er produsert av det amerikanske farmasøytiske selskapet Bristol-Myers Squibb (BMS).

For øyeblikket brukes imidlertid sjelden stavudin i vestlige industriland. Årsaken til dette er medisinens dårlige toleranse. Imidlertid kan administrering av det noen ganger være nyttig i tilfelle spesielle mutasjonskombinasjoner som en del av bergingsterapi.Stavudine tilbys under handelsnavnet Zerit®.

Farmakologisk effekt

Stavudin er klassifisert som en nukleosid revers transkriptasehemmer. Dette betyr at medikamentet har en hemmende effekt på enzymet revers transkriptase. Enzymet er ekstremt viktig for HI-virusene for å overskrive det virale RNA i humant DNA, noe som gjør at patogenene kan formere seg.

Stavudine er også et av de såkalte prodrugs. Legemidlet er en forløper for aktiv ingrediens som ennå ikke har noen effekt mot virus. Det er bare i kroppen at stoffet blir omdannet til det faktisk effektive medisinske stoffet.

Dette har egenskapen å hemme revers transkriptase, slik at HI-virusene som er bosatt i kroppen ikke lenger kan formere seg. Denne effekten reduserer igjen mengden virus i organismen. Samtidig kan antallet spesielle hvite blodlegemer, som inkluderer CD-4-positive T-lymfocytter, øke. Denne effekten kan styrke kroppens forsvarssystem.

En av ulempene med stavudin er at HI-virusene ofte blir ufølsomme for virkestoffet. Årsaken til dette er den uttalte tilpasningsevnen og omskiftbarheten til HI-viruset. Av denne grunn brukes stavudin alltid i kombinasjonsbehandling og administreres sammen med flere andre medisiner.

Når stavudin har nådd den infiserte kroppscellen og har blitt absorbert av den, blir stoffet omdannet til en aktiv metabolitt, som deretter blokkerer enzym revers transkriptase.

Den orale biotilgjengeligheten av stavudin er ganske høy på rundt 90 prosent. Et samtidig forbruk av mat har neppe en negativ effekt på den aktive ingrediensen. Stavudins plasmahalveringstid er omtrent 1,5 time.

Medisinsk anvendelse og bruk

Stavudine brukes til å behandle HIV-infeksjoner som AIDS. Den aktive ingrediensen styrker det menneskelige immunforsvaret og bekjemper immunsviktssykdommen eller forsinker i det minste utbruddet. En kur mot AIDS er ikke mulig med stavudin. Imidlertid har medisinen en positiv effekt på forventet levealder og livskvalitet for pasienten.

Stavudin brukes imidlertid bare når alle andre behandlingsalternativer ikke lykkes. Årsaken til dette er de sterke bivirkningene av stoffet. Av denne grunn bør anti-AIDS-midlet bare gis i kort tid.

Stavudine tas i form av harde kapsler, som har en dose på 30 til 40 mg. Den anbefalte doseringen er to ganger 30 mg for pasienter som veier mindre enn 60 kg og to ganger 40 mg for pasienter som veier mer enn 60 kg. Kapslene bør tas på tom mage 60 minutter før måltider.

Risiko og bivirkninger

Inntak av stavudin resulterer ofte i uønskede bivirkninger. De vanligste symptomene er smerter eller nummenhet i hender og føtter, prikking, brystsmerter, hodepine, frysninger, feber, generell ubehag, diaré, kvalme, oppkast, nedbrytning av fettvev i lemmene, ryggsmerter og økt mottakelighet for infeksjoner.

Andre vanlige bivirkninger er søvnproblemer, betennelse i bukspyttkjertelen, forstoppelse, godartede hudsvulster, nedsatt ytelse, omfordeling av kroppsfett, svak leverfunksjon, smerter i muskler og ledd, elveblest, utslett i huden, kløe, overforsuring av kroppen, angst og depresjon . Noen ganger kan de berørte også lide av anemi, forstørrede melkekjertler, blodsykdommer i benmargen, gulsott eller en betent lever.

Et problem med AIDS-pasienter er at bivirkningene av stoffet ofte er vanskelige å skille fra sykdomsrelaterte symptomer. I tillegg kan bivirkningene også skyldes kombinasjonsbehandlingen, slik at en eksakt trigger ikke kan tilordnes.

Omfanget av uønskede bivirkninger påvirkes også av dosen og varigheten av behandlingen. Ved å senke dosen er det noen ganger mulig å redusere alvorlige bivirkninger. Noen ganger er det nyttig å bytte til en annen revers transkriptasehemmer.

I de tidlige stadiene av stavudinbehandling lider AIDS-pasienter ofte av forverring av helsen. Årsaken til dette er reaksjonen fra det sterkere immunforsvaret til patogenene som er i kroppen. I slike tilfeller snakker leger om et immunreaktiveringssyndrom. Imidlertid, hvis pasienten reagerer positivt på stoffet, forbedrer symptomene på sykdommen betydelig etter noen uker.

Hvis det er overfølsomhet for stavudin, må stoffet ikke administreres. Det samme gjelder betennelse i bukspyttkjertelen og alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Stavudine skal bare brukes under graviditet hvis legen nøye veier fordelene og risikoen ved behandlingen på forhånd. Dyreforsøk har vist skadelige effekter på barnet.