sulfametoksazol

sulfametoksazol er et antibiotikum. Stoffet kommer fra gruppen sulfonamider. Sulfametoksazol hemmer folsyre syntese av bakterier og har dermed en bakteriostatisk effekt. Det brukes i en fast kombinasjon med trimethoprim under navnet cotrimoxazole.

Hva er sulfametoksazol?

Sulfamethoxazole er et stoff som tilhører gruppen sulfonamider. Det brukes som antibiotika og er godkjent i fast kombinasjon med trimethoprim for behandling av bakterielle urinveier og luftveisinfeksjoner.

Denne faste kombinasjonen av de to medikamentene er i et forhold på 5: 1 og er kjent under navnet co-trimoxazole. Spesielle indikasjoner er infeksjoner med Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakologisk effekt

Som alle stoffer fra gruppen sulfonamider, er sulfamethoxazole et syntetisk produsert stoff. Effekten av sulfonamider er basert på det faktum at de forhindrer bakterier i å produsere folsyre. Folsyre er viktig for produksjonen av nukleotider. Resultatet er at bakteriene ikke kan formere seg, siden det ikke er mulig å kopiere genetisk materiale uten folsyre. Sulfonamider har en bakteriostatisk effekt fordi de ikke dreper bakteriene, men forhindrer dem i å formere seg.

Spesielt sulfametoksazol er en konkurrerende antagonist av dihydropteroatsyntase. Aminobenzoesyre (PABA) er et naturlig underlag for dette enzymet. Den enzymatiske reaksjonen, som hemmes av sulfametoksazol, er et viktig trinn i syntesen av bakteriell folsyre. Dette kan derfor ikke syntetiseres, noe som betyr at DNA fra bakteriene ikke kan kopieres, siden folsyre er nødvendig for å gjenskape DNA.

Denne hemming er ikke relevant for mennesker, da de ikke syntetiserer folsyre selv, men inntar den gjennom mat. Halveringstiden for sulfametoksazol i plasma er omtrent ni til elleve timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

I en fast kombinasjon med trimetoprim brukes sulfametoksazol under navnet cotrimoxazol. Co-trimoxazole er indikert for infeksjoner i øvre og nedre luftveier (unntatt streptokokk angina), infeksjoner i nyrene og nedre urinveier, infeksjoner i kjønn og kjønn i organene og infeksjoner i mage-tarmkanalen.

Det er også godkjent for behandling av brucellose, nokardiose, ikke-genuint mykotisk mycetom og søramerikansk blastomycosis. I samsvar med den antibakterielle effekten er cotrimoxazol også effektiv mot noen sopp.

Behandling med co-trimoxazol er også mulig som et terapeutisk forsøk i det innledende stadiet av granulomatose med polyangiitt. I denne indikasjonen er imidlertid virkningsmekanismen ikke kjent. Som allerede nevnt er en annen spesiell indikasjon Pneumocystis jirovecii lungebetennelse.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Sikkerhetsprofilen til den faste kombinasjonen av sulfametoksazol med trimetoprim anses for å være god, og bruken av den er derfor ufarlig. Bivirkningene som kan tilskrives sulfametoksazol er hovedsakelig hudproblemer, spesielt eksem.

I tillegg til bivirkninger på huden, kan sulfametoksazol også forårsake leukopeni, anemi, trombocytopeni, ataksi, kramper, psykoser, depresjon, kvalme, oppkast, tap av matlyst og diaré.

I tillegg til bivirkningene forårsaket av sulfametoksazol, kan det oppstå bivirkninger som kan føres tilbake til trimetoprim. Disse inkluderer gastrointestinale problemer, hudreaksjoner, aseptisk hjernehinnebetennelse, økning i transaminaser, bilirubin, kreatin og urea, små endringer i blodtallet og feber. Ved langvarig bruk kan sæddannelse forstyrres.

I kombinasjon med trimetoprim fører sulfametoksazol til en forlengelse av QT-tiden. Co-trimoxazol bør derfor ikke brukes samtidig som andre medisiner som forlenger QT-intervallet og bør ikke brukes ved langt QT-syndrom.

Videre må ikke cotrimoxazol brukes i tilfelle av kjent overfølsomhet for et av de to aktive ingrediensene, i tilfelle erythema exudativum multiforme, med eksisterende blodtellingskifte, med glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel, med alvorlig nyreinsuffisiens, med alvorlig leverskade, med porfyri og med premature spedbarn og nyfødte med hyperbiliremia .

Ved mildere nyre- og leversykdommer, så vel som skjoldbruskkjertelsessykdommer og hos nyfødte under 5 ukers alder, bør cotrimoxazol bare brukes med spesiell forsiktighet og kontroll.

Sulfametoksazol øker den antikoagulerende effekten av 4-hydroksykoumariner og den blodsukkersenkende effekten av sulfonylurea. Når det gjelder co-trimoxazole, bør det bemerkes at trimethoprim øker effekten av fenytoin, hjerteglykosider og procainamid. I tillegg kan plasmakonsentrasjonen av metotreksat og hormonene i p-pillen påvirkes.